Пропанорм: инструкция, показания, противопоказания и цены

Пропанорм — антиаритмический препарат, блокатор натриевых каналов. Инструкция по применению включает желудочковую аритмию, дисфункцию синусового узла и другие патологические состояния в качестве показаний. Нормализует сердечную деятельность и предотвращает развитие аритмии. Есть лекарственные формы для приема внутрь и инъекционного введения. Лекарственная терапия с применением средства снижает вероятность развития опасных форм расстройства сердечного ритма.

Купить Пропанорм можно только по рецепту, поскольку самолечение вызывает негативные последствия. Лекарство назначается специалистом после обследования. Нужно исключить предрасположенность к осложнениям и противопоказания. Схема лечения подбирается индивидуально с учетом анамнеза.

Состав препарата

Действующее вещество любой лекарственной формы представлено пропафеноном в виде гидрохлорида. Различаются дозировки и вспомогательные компоненты. Есть варианты для внутривенного и перорального введения. Доктор выбирает нужную форму с учетом особенностей анамнеза больного.

Таблетки Пропанорм

Сто пятьдесят или триста миллиграммов пропафенона в одной таблетированной форме. Дополнительные химические соединения: клетчатка, крахмал, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, натриевый додецилсульфат, коповидон, магниевая соль стеариновой кислоты, симетикон, полиэтиленгликоль-6000, титановый диоксид, красящие компоненты.

Для приема внутрь

Раствор Пропанорм

Три с половиной миллиграмма активного компонента в одном миллилитре жидкой лекарственной формы. Дополнено декстрозой и водой. Для внутривенного введения с помощью инъекции.

Терапевтическое действие

Это лекарственное вещество, устраняющее аритмию. Стабилизирует мембранные структуры клеток и блокирует каналы натрия. Присутствуют умеренные бета адреноблокирующие свойства, относящиеся ко второму классу антиаритмических медикаментов. Действие по стабилизации ритма активности сердечной мышцы обусловлено местных анестезирующим эффективном и непосредственной стабилизацией мембран мышечных клеток миокарда. Также химическое соединение блокирует бета адренорецепторы и канальцы кальция. Лекарственное действие не сопровождается сильными искажениями длины QT.

Пропанорм обуславливает понижение деполяризационной скорости и угнетение нулевого этапа потенциала, а также его амплитудный показатель в волокнах Пуркинье и мышцах желудочков. Это приводит к угнетению автоматической работы в зависимости от использованной дозы. Делает более медленным импульсное прохождение по пучку Пуркинье. Увеличивает продолжительность прохождения по SA-пучку и предсердиям. Использование активного компонента сопровождается увеличением промежутка PQ и расширением QRS от пятнадцати до двадцати пяти. Также расширяет промежутки AH и HV.

Терапевтические эффекты вещества в большей степени проявляют себя при ишемии органа, чем в здоровой сердечной мышечной оболочке. Пропанорм снижает скорость повышения потенциала действия, из-за чего увеличивается время импульсного прохождения. Это отрицательное дромотропное действие. Время рефрактерности в предсердии, предсердно-желудочковом узле и в желудочках повышается. Повышается аналогичный период в других проводниковых путях у людей с болезнью WPW. Активность вещества возникает через час после применения и выходит на максимальный уровень через два-три часа. Остается таким на протяжении восьми-двенадцати часов.

Фармакокинетические особенности

Уровень поступления вещества в кровоток из пищеварительного тракта больше девяноста пяти процентов. Показатель системной биологической доступности от пяти до пятидесяти процентов. Применение во время питания повышает биологическую доступность у людей с сильным обменом веществ. Активный компонент усваивается с учетом использованной доз. Уровень биологической доступности увеличивается нелинейно с ростом дозировки: возрастает с пяти до двенадцати процентов при повышении дозировки со ста пятидесяти до трехсот миллиграммов, и увеличивается до сорока-пятидесяти процентов при приеме четырехсот пятидесяти миллиграммов.

Длительность появления наивысшего уровня вещества в крови после перорального введения достигает трех с половиной часов. Концентрационный показатель варьируется от пятисот до тысячи пятисот микрограммов на литр. Параметр Css в кровотоке развивается через три-четыре дня. Прохождение через барьер крови и тканей головного мозга пониженное, как и в случае барьера плаценты. Уровень активного компонента в пупочном канатике достигает тридцати процентов от концентрационного показателя материнского кровотока. Объемный показатель распределения от трех до четырех литров на килограмм. Соединение с плазменными протеинами и анатомическими структурами на уровне от восьмидесяти пяти до девяноста семи процентов.

Действующее вещество сильно метаболизируется с участием ферментного соединения CYP2D6. Это свойство первичного прохождения через печеночную ткань. Из-за этого биологическая доступность определяется дозировкой и формой лекарства. Есть две основные модели метаболизирования вещества с учетом наследственных особенностей организма. У девяти из десяти пациентов Пропанорм стремительно и в большей степени преобразуется, а показатель T1/2 составляет от трех до одиннадцати часов. Изучено одиннадцать метаболических производных. Есть активные и неактивные метаболиты, возникающие под воздействием разных ферментных систем. У одного из десяти больных вещество преобразуется медленно с T1/2 до 17 часов.

Дополнительные особенности

• В случае экстенсивного преобразования с помощью гидроксилирования под воздействием CYP2D6 параметры активного компонента имеют нелинейный характер. При замедленном метаболизировании происходит наоборот. Так как равновесное состояние показателей возникает в течение четырех дней, схема медикаментозной терапии не отличается у людей с разными типами метаболизирования.
• Фармакокинетические параметры различаются с учетом особенностей работы организма. Зависят от первичного прохождения через печеночную ткань и нелинейного изменения при усиленном метаболизировании. Различность уровень вещества в кровотоке указывает на необходимость аккуратного титрования и контроля состояния больного, включая проведение электрокардиографии.
• Лекарственное вещество удаляется из организма почечной системой на тридцать восемь процентов. В метаболическом виде выводится большая часть. Меньше одного процента удаляется в исходной форме. Через кишку выводится пятьдесят три процента в виде глюкуронидов и солей серной кислоты.
• В случае инъекционного введения химического соединения в вену наивысшая концентрация в кровотоке развивается на протяжении шестидесяти секунд.

При нарушении деятельности печени удаление веществ из организма более медленное.

Показания для Пропанорма

Препарат используется для устранения различных пароксизмов, включая предсердную фибрилляцию, предсердное трепетание, учащенное сердцебиение наджелудочкового типа, включая расстройство сердечного ритма при болезни WPW. Для устранения желудочковой тахикардии, если сократимость ЛЖ не ухудшена. Для применения таблеток или раствора при любых показаниях нужно обратиться к профильному специалисту для проведения тщательного обследования и подбора схемы лекарственной терапии. Запрещено проводить лечение самостоятельно.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным химическим соединениям.
• Дисфункция синусного узла.
• Выраженное снижение частоты сократимости сердца и пониженное кровяное давление.
• Расстройство проведения импульса внутри предсердий.
• Предсердно-желудочковая блокада второй или третьей степени.
• Блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада у людей без установленного стимулятора.
• Сильный дисбаланс электролитов и жидкости в организме, включая расстройство калиевого обмена.
• Серьезное хроническое нарушение деятельности сердца при декомпенсации.
• Неконтролируемое нарушение деятельности сердца.
• Совместный прием медикаментов, повышающих QT.
• Тяжелое течение респираторного заболевания, ХОБЛ.
• Совместное использование ритонавира в дозировках от восьмисот до тысячи двухсот миллиграммов в день.
• Миастения, сильное органическое поражение сердечной мышцы, вроде рефрактерного нарушения деятельности сердца с фракцией выброса ЛЖ меньше тридцати пяти процентов и шоковым состоянием кардиогенного происхождения, кроме шока на фоне аритмии.
• Болезнь Бругада.
• Острый коронарный синдром.
• Возраст до восемнадцати лет.

Врач исключает противопоказания перед назначением средства.

Осторожное применение

Следует проводить терапию аккуратно из-за повышенного риска появления негативных последствий при следующих состояниях: миастения гравис, ухудшение почечной деятельности или работы печени, ХОБР легкой или умеренной формы, преклонный возраст, присутствие установленного водителя ритма, совместное использование пропафенона с дигоксином из-за увеличения уровень в кровотоке последнего (дозировка понижается на двадцать пять процентов).

Беременные и кормящие женщины

Прием Пропанорма в период вынашивания ребенка, в особенности в первом триместре, допускается исключительно при более высокой возможной полезности терапевтического эффекта для пациентки относительно возможного вреда для ребенка. Химическое соединение попадает в ткани плода. Уровень вещества в пупочном канатике достигает тридцати процентов от концентрационного показания материнского кровотока. Также вещество попадает в секрет молочных желез.

Если нужно использовать средство во время кормления грудью, лактация прекращается в период терапии.

Побочные эффекты

• Сердце и сосуды: расстройство импульсного проведения, чувство биения сердца, замедленное сердцебиение, ухудшение состояния при нарушении сердечной деятельности у людей с пониженным сокращением ЛЖ. Предсердно-желудочковая блокада, SA-блокада, расстройство проведением импульса внутри желудочков, тахиаритмия желудочков, аналогичное состояние над желудочками, сильное понижение давления крови при использовании больших доз, постуральное или ортостатическое понижение давления крови, развитие аритмического состояния в форме учащенного сердцебиения или желудочковой фибрилляции, усиление симптомов болезни сердца.
• Органы пищеварения: диспепсические явления, расстройство вкуса, недостаточное увлажнение эпителия ротовой полости, патологии печеночной ткани, холестаз, желтушность, воспаление печеночной ткани, выделение рвотных масс.
• Нервная деятельность: головокружение, обморочное состояние, тревожность, нарушение сознательной деятельности, цефалгия, атаксическое состояние, расстройство чувствительности, раздвоенное зрение, снижение остроты зрения, судорожные реакции, экстрапирамидные проявления.
• Репродуктивная система: снижение потенции, понижение уровня зрелых мужских половых клеток, проходящее после прекращения терапии.
• Аллергия: гиперемия покровных тканей, высыпания, зудение, крапивная лихорадка.
• Результаты обследования: повышение активности ферментных веществ печеночного происхождения, снижение уровня тромбоцитов, понижение количества лейкоцитов, снижение гранулоцитов и моноцитов, гранулоцитопения.
• Опорно-двигательный аппарат: напоминающее симптоматику красной волчанки расстройство.
• Дополнительно: повышенная утомляемость, спазм бронхов, болезненность в суставах.

При возникновении любых побочных реакций во время медикаментозной терапии следует связаться с лечащим врачом. Иногда требуется прекращение приема средства.

Инструкция по применению Пропанорма

Таблетированную форму в целом виде, без разжевывания, проглатывают после приема пищи и запивают жидкостью. Дозировка подбирается строго врачом с учетом индивидуальных особенностей, возникающего лекарственного действия, переносимости средства и течения патологического состояния. Желательно начать медикаментозную терапию в больничных условиях и перед этим отменить другие медикаменты этой группы с периодическим наблюдением на давлением крови, электрокардиограммой и параметрами QRS.

Если во время приема таблеток возникает расширение QRS или увеличение QT на двадцать и более процентов в сравнении с изначальными показателями, либо повышение PQ больше чем на пятьдесят процентов, разрастание QT сильнее чем на 500, повышение частоты возникновения и выраженности аритмического состояния, врач снижает дозировку или на время отменяет лечение. Мужчинам и женщинам с сильным увеличением QRS и предсердно-желудочковой блокадой второй или третьей степени дают пониженную дозировку.

При весе больше семидесяти килограммов первичная доза равна ста пятидесяти миллиграммов трижды в день. Только в больнице с оценкой кровяного давления и электрокардиограммы. Дозировка повышается только поэтапно, с промежутками в три-четыре дня до трехсот миллиграммов дважды в день. Иногда можно доводить до максимально допустимой дозы в триста миллиграммов трижды в день. Людям в преклонном возрасте и больным с весом меньше семидесяти килограммов дают меньше дозировки с поэтапным ее увеличением. Аналогичный подходит при поддерживающем лечении.

Не нужно начинать повышать дозировку Пропанорма, если продолжительность лечения меньше пяти-восьми суток. Если нарушена работа печени, назначаются дозировки в двадцать-тридцать процентов от стандартной. Если ухудшена деятельность почечной системы с показателем КК ниже десяти миллилитров в минуту, первичная доза тоже снижается.

Для раствора

Пропанорм в таком лекарственном виде используется исключительно инъекционным путем. Внутривенное-струйное или инъекционное введение. Наивысшая дневная дозировка составляет пятьсот шестьдесят миллиграммов. Всем больным, принимающим средство в таком виде, нужно периодически проводить электрокардиографию и оценивать состояние организма до лечения, во время курса инъекционного введения (для обнаружения нежелательных реакций) и после. Также определяется результативность лечения и целесообразность дальнейшего проведения терапевтических мероприятий.

Схема лекарственной терапии определяется для каждого больного отдельно и затем изменяется специалистом с учетом результатов. При инъекциях в вену доза Пропанорма от полутора до двух миллиграммов на килограмм вводится медленно, на протяжении десяти минут. Если не возникает нужный лекарственный эффект. Дозировка вводится снова через девяносто или сто двадцать минут. Быстрое инфузионное введение в вену в дозировке от половины миллиграмма до двух миллиграммов на килограмм со скоростным показателем от половины миллиграмма до миллиграмма в минуту на протяжении одного-трех часов.

 Если нужно, инфузионное введение повторяется через шестьдесят или сто двадцать минут. При длительном внутривенном введении с помощью инфузии наивысшая дневная дозировка составляет пятьсот шестьдесят миллиграммов. Это эквивалент ста шестидесяти миллилитров лекарства в виде раствора. Возможно применение по каплям через три-пять минут после инъекционного. При сильном аритмическом состоянии используют быстрые или длительные инфузии лекарства с раствором глюкозы на пять процентов. Для изготовления раствора нужно применять только такое средство, не с натриевой солью соляной кислоты.

Указания по лечению

• Интенсификация нежелательных реакций на фоне применения Пропанорма возможна при совместном использовании местных обезболивающих средств в ходе установки кардиостимулятора, операции и проведения стоматологических процедур. Также возможно негативное взаимодействие с такими последствиями при совместном приеме других уменьшающих частоту сердцебиения и сокращение мышечной оболочки сердца медикаментов, вроде бета адреноблокаторов и трициклических антидепрессантов. Полный список лекарственных взаимодействий есть в официальной инструкции, в упаковке.
• Если в ходе инфузионного введения расширяется QRS на двадцать пять процентов или больше, возникает сильное изменение ЧСС или увеличение QT больше двадцати процентов, процедура сразу же останавливается. У людей с ухудшенной работой почек или печени иногда возникает накопление активного компонента даже при использовании стандартных доз. В этом случае используется специально подобранный титр с периодическим проведением электрокардиографии и оценкой уровня вещества в крови.
• Поступление избыточного количества лекарственного средства может привести к серьезным осложнениям. Токсическое действие формируется при одномоментном применении дозировки в два раза больше дневной. Проявления передозировки возникают в течение часа или нескольких часов.

Дополнительные сведения

• Признаки передозировки: увеличение QT, расширение QRS, ухудшение автоматической работы синусного узла, предсердно-желудочковая блокада, учащенное сокращение желудочков, их трепетание или фибрилляция, остановка сердечной деятельности, сильное снижение артериального давления, позывы ко сну, судорожные реакции, коматозное состояние.
• Если обнаружена передозировка, нужно сразу обратиться за врачебной помощью. Лечебные мероприятия при этом включают очищение желудочной полости, поддерживающую терапию, дефибрилляцию, применение добутамина и диазепама, ИВЛ-терапия, непрямой массаж сердечной мышцы.
• Так как активный компонент отличается значительным объемным показателем распределения и повышенной степенью соединения с плазменными протеинами, аппаратное очищение крови и гемоперфузия не дают нужного эффекта при устранении последствий избыточного приема Пропанорма.
• Медикаментозная терапия начинается в больнице, так как есть повышенная вероятность возникновения обусловленной действием химического соединения аритмии. Желательно отменить другие медикаменты этого типа до начала применения описанного в статье средства. Сделать это нужно за два-пять периодов выведения половины дозы этих средств.
• Всем больным, принимающим Пропанорм, доктора в обязательном порядке назначают оценку электрокардиограммы и клиническое исследование организма до лечения, во время использования средства для обнаружения нежелательных реакций и определения результативности лечебных мер. Так оценивается целесообразность дальнейшего приема лекарственного вещества.
• Активный компонент способен усилить проявления миастении. Кардиостимуляторы тщательно проверяют и настраивают до терапии, поскольку лекарство может воздействовать на пороговое значение восприимчивости и частоты оборудования.
• Есть вероятность конверсии пароксизмального аритмического состояния с мерцанием в предсердное трепетание с AV-блокадой два к одному или один к одному.
• Как и в случае назначения прочих медикаментов этого класса, больные с органическим поражением мышечной оболочки сердца при использовании Пропанорма имеют повышенный риск возникновения тяжелых негативных последствий.
• В случае ухудшения работы печеночной ткани или почек есть риск накопления лекарственного вещества в организме, поэтому нужно титровать дозу под наблюдением электрокардиографии и постоянной проверкой уровня химического состояния в кровотоке.
• Во время медикаментозной терапии следует отказаться от опасной деятельности, включая управление транспортным средством. Возможно снижение скорости реакции.
• Целесообразность лечения и схема терапии с осторожностью оцениваются для мужчин и женщин, имеющих установленный кардиостимулятор. У людей с расстройством работы печени или почек возникает скопление вещества, поэтому им подбирают меньшие дозы с диагностическим контролем.
• Прием таблеток или внутривенное введение средства иногда обнаруживает скрытое протекание болезни Бругада и обуславливает характерные для этого патологического состояния изменения на электрокардиограмме. Из-за этого после первого этапа лечения нужно получить электрокардиограмму для исключения подобного заболевания и соответствующих ЭКГ-признаков.
• Если во время приема вещества отмечается SA-блокада или предсердно-желудочковая блокада второй-третьей степени, или рецидивирующие экстрасистолы, терапию средством отменяют. Нужно понимать, что терапия расстройства со стороны желудочков при неправильном ритме работы сердца с этим препаратом дает лучшие результаты, чем использование медикаментов других классов.

Более подробная информация, включая полный перечень медикаментозных взаимодействий, есть в официальной инструкции.

Аналоги Пропанорма

В аптечных сетях присутствуют разнообразные медикаменты с пропафеноном в составе. Такие лекарства изготавливаются зарубежными и отечественными компаниями. Выбирать замену разрешается только с лечащим врачом, поскольку есть множество важных аспектов, вроде дозировок, способов применения и отличия вспомогательных компонентов.

Примеры:

• Пропафенон в виде раствора или таблеток.
• Ритмонорм в таблетированной форме.

Отзывы и цены

Согласно мнению большинства кардиологов и терапевтов, это одно из самых эффективных и безопасных средств для лечения разных форм аритмии. Богатый опыт отечественного применения лекарства помог определить профиль безопасности. Проводились разнообразные исследования, доказавшие эффективность медикаментов. Специалисты говорят о том, что для проведения лечения без нежелательных последствий таблетки или раствор назначают только доктора после обследования. Рекомендуется первых этап терапии всегда проводить в больнице под контролем инструментальных и лабораторных тестов. Пациенты обычно не имеют жалоб на нежелательные реакции на фоне приема средства.

Средняя цена Пропанорма составляет 330 рублей для таблеток и 300 рублей для раствора.

Видео

https://www.youtube.com/watch?v=57DPUoTCYkg

Это надежный антиаритмический препарат с комплексным терапевтическим действием. Назначается доктором по показаниям.