Пропафенон: инструкция, показания, побочные эффекты и цены

Статья подготовлена специалистом исключительно в ознакомительных целях. Мы настоятельно призываем вас не заниматься самолечением. При появлении первых симптомов — обращайтесь к врачу.
Автор статьи
Володина Светлана Игоревна
Володина Светлана Игоревна
Кардиолог, терапевт. Кандидат медицинских наук. Стаж 11 лет. Место работы: ГКБ №63, ДКЦ №1
Задать вопрос

Пропафенон — антиаритмический препарат. Инструкция по применению включает желудочковую аритмию, атриовентрикулярную блокаду и другие патологические состояния в качестве показаний. Лекарственное вещество нормализует ритм сердцебиения и предотвращает развитие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Применяется в виде монотерапии или в составе комбинированного медикаментозного лечения.

Купить Пропафенон можно только после получения рецептурной формы от доктора. Поскольку активный компонент средства может вызывать опасные нежелательные реакции, лечение проводится только под контролем специалиста.

Состав препарата

Пропафенон в качестве действующего вещества. Количество этого компонента в разных лекарственных формах различается. Присутствуют вспомогательные вещества. Производится лекарство в виде таблеток и раствора. Правильную лекарственную форму пациенту подберет врач.

Таблетки Пропафенон

Сто пятьдесят или триста миллиграммов активного компонента в одной таблетированной форме. Дополнительные химические соединения: клетчатка, крахмал, натриевая кроскармеллоза, коповидон, магниевая соль стеариновой кислоты, натриевый додецилсульфат и компоненты, входящие в состав оболочки.

Для перорального приема.

Раствор Пропафенон

Три с половиной миллиграмма пропафенона в одном миллилитре жидкой лекарственной формы. Дополнено декстрозой и очищенной водой. Для проведения внутривенных инъекций.

Терапевтическое действие

Относится к группе противоаритмических медикаментов, способных стабилизировать мембранные структуры клеток и блокировать каналы натрия. Относится к классу IC. Умеренный бета адреноблокатор, поэтому также относится ко второму классу противоаритмических лекарств. Действие по нормализации сердечной активности связано с местным обезболиванием и непосредственной стабилизации мембран в области мышечных клеток миокарда. Активный компонент блокирует бета адренорецепторы и каналы кальция. С помощью подавления быстрых канальцев натрия активный компонент обуславливает уменьшение скоростного показателя деполяризации и подавляет нулевую фазу потенциала действия и амплитудное значение в волокнах Пуркинье и сократительных структурах желудочков. Этот эффект снижения автоматизма зависит от принятой дозировки.


Снижает скорость прохождения сигнала по волокнистым структурам Пуркинье. Продлевает период прохождения импульса по SA-узлу и предсердным структурам. При использовании химического соединения происходит пролонгирование периода PQ и расширение QRS от пятнадцати до двадцати пяти. Расширяются промежутки AH и HV. Не возникает заметное изменение промежутка QT. Физиологические свойства в большей степени проявляются в очаге ишемии, а не в сохранным мышечных тканях сердца. Пропафенон снижает скорость повышения потенциала действия, из-за чего уменьшается скоростной показатель проведения сигнала. Это негативное дромотропное действие. Период рефрактерности в предсердной области, AV-узле и желудочках удлиняется. Увеличивается рефрактерность в других путях проведения при WPW-состоянии.

Терапевтический эффект возникает через час после проглатывания таблетки. Максимальное действие развивается через два-три часа и поддерживается на протяжении восьми-двенадцати часов.

Фармакокинетические особенности

При использовании таблеток Пропафенон уровень абсорбции больше девяноста пяти процентов. Системный показатель биологической доступности от пяти до пятидесяти процентов. Применение во время питания повышает биологическую доступность у людей с усиленным обменом веществ. Активный компонент имеет показатель биодоступности, зависящий от принятой дозы. Эта зависимость увеличивается нелинейно с повышением дозирования: возрастает с пяти до двенадцати процентов с ростом дозировки от ста пятидесяти до трехсот миллиграммов, а при применении четырехсот пятидесяти миллиграммов — до сорока-пятидесяти процентов. Длительность возникновения наивысшего уровня вещества в кровотоке после перорального применения составляет от одного до трех с половиной часов. Значение этого показателя бывает от пятисот до тысячи пятисот микрограммов на литр.

Показатель Css в кровотоке развивается через три-четыре дня после начала лечения. Степень прохождения через ГЭБ и барьер плаценты пониженная. Уровень активного компонента Пропафенона в пупочном канатике достигает тридцати процентов от концентрационного показателя в материнской плазме. Объемный показатель распределения варьируется от трех до четырех литров на килограмм. Соединение с плазменными протеинами кровеносной системы и других анатомических структур может быть до девяноста семи процентов. Вещество преобразуется в значительной степени с участием CYP2-D6. Это свойство первичного прохождения через печеночную ткань, из-за которого возникают определенные биодоступность и дозозависимость.

Метаболизм и выведение

Выявлено два принципа преобразования действующего вещества, зависящего от наследственности. У девяти из десяти людей это лекарственное вещество стремительно и в большей степени подвергается метаболизму с периодом выведения половины дозы от трех до одиннадцати часов. Выявлено одиннадцать производных химического соединения. Два метаболита обладает терапевтическим эффектом. У одного из десяти пациентов препарат преобразуется замедленно, так как один из метаболитов не формируется или выделяется в небольшом количестве. Такой путь метаболического изменения характеризуется показателем T1/2 в течение семнадцати часов. При усиленном метаболизме с участием CYP2-D6 параметры нелинейные, а при замедленном преобразовании — наоборот.

Лечение с использованием препарата следует начинать в больнице
Лечение с использованием препарата следует начинать в больнице

Так как равновесие показателей фармакокинетики возникает через три-четыре дня после применения таблеток у всех людей, способ подбора дозы не отличается и не определяется особенностью обмена веществ. Особенности усвоения и выведения значительно отличаются от человека к человеку, что связано преимущественно со свойством первичного прохождения через печеночную ткань и нелинейным метаболизмом. Различие концентрационного показателя действующего вещества в кровотоке указывает на необходимость тщательного титрования дозировки и контроля состояния больного, включая проведение электрокардиографии.

Выводится действующее вещество Пропафенона с мочой на тридцать восемь процентов: в метаболическом виде и незначительно в исходной форме. Через кишку удаляется пятьдесят три процента химического соединения в форме глюкуроноидов и солей серной кислоты. При нарушении работы печени удаление средства из организма ухудшается.

Показания к применению Пропафенона

  • Желудочковые формы нарушения ритма сердцебиения. Пароксизмальная форма наджелудочкового учащенного сердцебиения, предсердная фибрилляция, пароксизмальное учащенное сердцебиение по типу re entry с участием AV-узла или вспомогательных путей передачи сигнала (таблетки.)
  • Устранение пароксизмов: предсердная фибрилляция, предсердные трепетания, наджелудочковое учащенное сердцебиение, тахикардия на фоне WPW, желудочковое учащение сердцебиения при нормальном сокращении ЛЖ (раствор.)

Правильный метод лечения с помощью Пропафенона выбирает только лечащий врач.


Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам таблеток или раствора.
  • Дисфункция синусного узла.
  • Тяжелое снижение частоты сердцебиения и пониженное артериальное давление.
  • Расстройство проведение импульса внутри предсердий.
  • AV-блокада второй или третьей степени.
  • Блокада ножек Гиса или дистальная форма, когда нет стимулятора.
  • Выраженное расстройство водного и электролитного баланса.
  • Тяжелое нарушение деятельности сердца хронической формы с декомпенсацией.
  • Неконтролируемое нарушение деятельности сердца хронической формы.
  • Выраженное течение ХОБЛ.
  • Совместное использование ритонавира в дозировке от восьмисот до тысячи двухсот миллиграммов в день.
  • Тяжелые органические патологии сердечной мышцы.
  • Состояние Бругарда.
  • Острый коронарный синдром.
  • Шоковое состояние кардиогенного происхождения.
  • Возраст до восемнадцати лет.
  • Миастения.

Осторожное использование

При наличии следующих факторов терапия проводится под особым контролем: миастения гравис, расстройство почечной или печеночной деятельности ХОБЛ легкой или средней степени, возраст от шестидесяти пяти лет, присутствие искуственного водителя ритма. Совместное использование с дигоксином из-за увеличения уровня активного компонента последнего в крови. В этом случае дозировку снижают на двадцать пять процентов.

Беременные и кормящие пациентки

Назначить Пропафенон во время вынашивания ребенка может только врач, в особенности в первом триместре, если возможная полезность для женщины будет выше предполагаемого вреда для развивающегося организма. Действующий компонент препарата преодолевает барьер плаценты. Уровень химического соединения в пупочном канатике достигает тридцати процентов от концентрационного показателя в материнском кровотоке. Попадает в секрет молочных желез. Если нужно принимать средство во время лактации, кормление грудью следует под контролем врача отменить.

Побочные эффекты

  • Сердце и сосуды: значительное снижение частоты сердечных сокращений, усиление симптоматики нарушения деятельности сердца у пациентов с ухудшенной функцией ЛЖ, SA-блокада, AV-блокада, расстройство проведение сигнала внутри желудочков, усиление или возникновение аритмии, значительное снижение артериального давления, постуральное или ортостатическое снижение кровяного давления (особенно у людей в преклонном возрасте), болезненность в грудной области.
  • Органы пищеварения: расстройство вкусовой чувствительности, недостаточное увлажнение эпителия ротовой полости, горький привкус, тошнота, позывы к выделению рвотных масс, анорексия, болезненность в абдоминальной области, задержка стула, жидкий стул, нарушение печеночной деятельности, нарушения со стороны гепатоцеллюлярных отделов, задержка выделения желчи, воспаление печеночной ткани, холестатическая желтуха.
  • Органы ЦНС: цефалгия, головокружение, обморочное состояние, судорожные реакции, раздвоенное зрение, миоклония, сильная слабость, нарушение сознательной деятельности, атаксия, нарушение чувствительности, тревога, утомляемость.
  • Результаты анализов: снижение уровня лейкоцитов, гранулоцитопения, повышение гранулоцитов и моноцитов, уменьшение числа тромбоцитов, повышенный период кровоизлияния, образование антинуклеарных иммуноглобулинов, увеличение ферментных веществ печеночного происхождения.
  • Выделительная система: недостаточный объем семенной жидкости во время эякуляции, ухудшение эрекции.
  • Аллергия: высыпания на коже, зудение, экзантема, гиперемия покрова, крапивная лихорадка, геморрагическая сыпь, симптоматика по типу волчанки.
  • Другие: снижение остроты зрения.

Нужно обратиться к лечащему врачу при обнаружении негативных реакций во время применения лекарства.

Инструкция по применению Пропафенона

Перорально и только после питания. Таблетированную форму нужно проглотить полностью. После этого выпить стакан воды. Дозировка выбирается с учетом индивидуальных особенностей организма больного с учетом лекарственного действия, переносимости лечебных мероприятий и других факторов. Врачи рекомендуют начинать лечение в больничных условиях и перед этим перестать использовать другие антиаритмические медикаменты с наблюдением за давлением крови, электрокардиограммой и состоянием QRS. Если во время медикаментозной терапии QRS расширяется или пролонгируется QT больше двадцати процентов относительно изначального состояния или удлиняется PQ на пятьдесят и более процентов, повышение QT сильнее пятисот, повышение частоты появления и выраженности нарушения ритма сердцебиения, дозировка снижается или лекарство на время отменяют.

Раствор
Раствор

У мужчин и женщин с сильным расширением QRS и AV-блокадой второй или третьей степени дозировку снижают. При весе больного от семидесяти килограммов первичная дозировка составляет сто пятьдесят миллиграммов трижды в сутки в больнице с использованием электрокардиографии и контролем артериального давления. Режим дозирования предусматривает поэтапное увеличение с промежутками в три-четыре дня до трехсот миллиграммов дважды в сутки. При необходимости доведение до максимально допустимой дозировки в триста миллиграммов трижды в день. У людей в преклонном возрасте и у пациентов с весом меньше семидесяти килограммов использование лекарства начинается с меньших дозировок с их постепенным повышением. Аналогичный подход при поддерживающем лечении.

Не нужно начинать повышение режима дозирования лекарства, если продолжительность лечения Пропафеноном меньше пяти-восьми суток. При расстройстве печеночной деятельности лекарства желательно использовать в дозировках, составляющих двадцать-тридцать процентов от стандартной. При расстройстве почечной деятельности с КК-показателем меньше десяти миллилитров в минуту начальный режим дозирования снижается.

Дополнительные сведения

  • При передозировке интоксикация может появиться из-за одномоментного использования дозировки в два раза больше допустимой дневной. Признаки развития осложнений возникают через час. Не больше нескольких часов. Это пролонгирование QT, расширение QRS, нарушение автоматической работы синусного узла, AV-блокада, учащенное желудочковое сокращение, желудочковая фибрилляция, трепетание, остановка сердечной деятельности, значительное понижение артериального давления, позывы ко сну, судорожные реакции и коматозное состояние.
  • Лечебные мероприятия при передозировке проводятся специалистами. Нужно сразу вызвать скорую помощь. Устраняются возникшие нарушения, проводится очищение желудочной полости. При необходимости проводится дефибрилляция. Используются добутамин и диазепам. По показаниям применяется ИВЛ и непрямой сердечный массаж. Так как Пропафенон отличается значительным объемным показателем распределения и сильным соединением с белковыми компонентами крови, аппаратное очищение не помогает.
  • Лечебные мероприятия можно начинать в больничных условиях для лучшего контроля за состоянием больного из-за повышенной вероятности возникновения аритмии, обусловленной действием активного компонента. Желательно отменить другие медикаменты этого типа до начала терапии в период, равный двум-пяти срокам выведения половины доз этих средств.
  • Всем принимающим Пропафенон больным назначают электрокардиографию и полную диагностику до начала лечения и во время медикаментозной терапии для выявления нежелательных реакций и оценки ее эффективности.
  • Кардиостимуляторы проверяются и по показаниям специалисты настраиваются заранее, поскольку лекарственное вещество часто воздействует на порог восприимчивости и частоты аппарата.
  • Есть вероятность конверсии пароксизмов мерцательного нарушения ритма сердцебиения в предсердное трепетание с AV-блокадой два к одному или один к одному.
  • Как и при использовании других медикаментов этого класса, при наличии органической патологии сердечной мышцы есть повышенный риск возникновения осложнений во время лечения.
  • При расстройстве печеночной или почечной деятельности есть риск накопления активного компонента в организме, поэтому врач подбирает титр с учетом данных электрокардиограммы и уровня действующего вещества в кровотоке.
  • Действующее вещество способно усилить проявления миастении.
  • Во время приема таблеток или внутривенного введения средства следует отказаться от вождения и других видов опасной деятельности из-за возможного снижения скорости реакции.

Это материал не для самолечения. Точные дозировки и указания для разных лекарственных форм есть в официальной инструкции.

Аналоги Пропафенона

Производятся медикаменты на основе этого лекарственного вещества. Есть разнообразные варианты с такими же лекарственными формами, но другими дозировками и вспомогательными компонентами.

Аналоги:

  • Пропанорм в таблетках и в виде раствора.
  • Ритмонорм в таблетках и в форме раствора.
Аналог
Аналог

Отзывы и цены

По мнению кардиологов это достаточно эффективный препарат при определенных формах нарушения сердечного ритма, но начинать лечебные мероприятия обязательно нужно в стационаре с использованием разнообразных диагностических процедур для контроля самочувствия больного.

Средняя цена Пропафенона составляет 360 рублей.

Видео

Это лекарство для лечения разных форм аритмии. Назначается специалистом после тщательного обследования.



Купить в интернет-аптеке. Цена.


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отзывы пациентов и врачей




Обращаем ваше внимание на то, что данный интернет-сайт носит исключительно информационный характер и ни при каких условиях не является публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 (2) Гражданского кодекса Российской Федерации.
Политика конфиденциальности  |  Пользовательское соглашение  |  Контактная информация