Автор статьи

Володина Светлана Игоревна

Кардиолог, терапевт. Кандидат медицинских наук. Стаж 11 лет. Место работы: ГКБ №63, ДКЦ №1

Задать вопрос

Метотрексат-Эбеве используется в медицине в качестве противоопухолевого лекарства. В первую очередь назначается при онкологических заболеваниях крови, лимфатической системы и грудной железы. Также применяется в лечении аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Выписывается только врачом. Самостоятельное использование чревато формированием опасных негативных последствий.

Медикаменты этого типа блокируют клеточное деление мутировавших компонентов опухоли. Тормозится рост и распространение патологического процесса. Поскольку клетки защитных систем организма тоже делятся быстро, средство умеренно подавляет работу иммунной системы. Второй эффект находит свое применение в терапии иммунопатологических состояний.

Состав препарата

Есть разные варианты медикамента, но во всех метотрексат является действующим компонентом. Разнятся показатели содержания и состава вспомогательных компонентов. Есть варианты для перорального и инъекционного введения.

Таблетки Метотрексат-Эбеве

Два с половиной, пять или десять миллиграммов в одной штуке. Также молочный сахар, крахмал, клетчатка, кремнезем и магниевая соль стеариновой кислоты.

Раствор Метотрексат-Эбеве

Десять миллиграммов в одном миллилитре или пятьдесят миллиграммов в пяти миллилитрах. Также хлористый натрий, каустическая сода и вода.

Для инъекционного введения.

Концентрат Метотрексат-Эбеве

Пятьсот миллиграммов в пяти миллилитрах или тысяча миллиграммов в десяти миллилитрах. Также каустическая сода и вода. Для изготовления лекарственной формы для инфузий.

Терапевтический эффект

Лекарственное средство, относящееся к классу аналогов фолиевой кислоты. С лекарственным действием, направленным на подавление развитие опухолей и иммунопатологических процессов. Умеренно понижает работу защитных систем организма, что может быть полезно при определенных заболеваниях. Обладает ингибирующим эффектом в отношении фермента дигидрофолатредуктазы, принимающего участие в восстановлении дигидрафолиевой кислоты в тетрагидрафолиевую кислоту. Путем изменения строения углеродных компонентов химического соединения.

Лекарственных компонент тормозит формирование дезоксирибонуклеиновой кислоты и деление клеток на соответствующем этапе. Сильно восприимчивы к химическому соединению клетки с усиленным делением, включая компоненты крови и лимфы. Также злокачественные новообразования, красный костный мозг, покровный эпителий и стволовые клетки. Этот терапевтический эффект ограничивает обновление таких тканей, однако при наличии побочных реакций хорошо подавляет патологические процессы.

Фармакокинетические особенности

Преодолевает кишечный барьер и попадает в кровоток. Степень усвоения зависит от использованной дозировки. Уровень биодоступности составляет пятьдесят процентов. При избыточных дозировках усвоение уменьшается. Питание одновременно с приемом средства понижает скорость всасывания и уровень вещества в крови. Наивысшая концентрация возникает в течение часа с момента приема. Степень соединения с плазменными протеинами составляет пятьдесят процентов. Использование лекарственных доз не приводит к проникновению химического соединения в ткани головного мозга. Попадает в секрет молочных желез.

Преобразуется в кишечнике и печеночной ткани. Образуются производные, обладающие лекарственным эффектом. В начале период полувыведения достигает четырех часов. После продолжительного применения этот период повышается до десяти часов. При применении повышенных дозировок период продлевается до пятнадцати часов. Удаляется из организма почечной тканью в исходном виде. При внутривенном введении удаляется в течение суток. С каловыми массами выводится не более десяти процентов.

Возможно накопление в тканях при многоразовом поступлении. У пациентов детского возраста с лейкозом показатель усвоения варьируется от двадцати трех до девяноста пяти процентов. У людей с нарушением деятельности почек выведение лекарства замедляется. Также медленное выведение возможно при отеке брюшины и накоплении воспалительной жидкости в организме.

Другие сведения

• Поступление во время лекарственной терапии в организм органических кислот затрудняет очищение организма от действующего компонента и повышает его уровень в крови.
• Химическое соединение в виде метаболитов накапливается в почках, селезенке, печеночной ткани.
• Кумуляция может происходить даже на протяжении нескольких месяцев.

Показания для использования

• Трофобластическая болезнь.
• Нейролейкоз.
• Злокачественные новообразования лимфоузлов неходжкинской группы.
• Злокачественное новообразование грудной железы.
• Ревматоидный артрит, псориаз, поражение суставов при псориазе.
• Болезнь Вагнера, системная красная волчанка.
• Опухолевые процессы в области головы, шеи.
• Новообразование легочной ткани, кожного покрова.
• Нейроэктодермальные опухоли, глаза.
• Болезнь Бехтерева.
• Злокачественные новообразования костей и других соединительных тканей.
• Опухоли половых органов.
• Онкологические заболевания органов пищеварения.
• Онкологические болезни выделительной системы.
• Другие опухоли клеток крови.

Выписывается только специалистом после предварительного тщательного обследования с установкой точного диагноза. Врач определяет, какие дозы безопасны и эффективны для пациента. Часто сочетается с другими медикаментами. При иммунопатологических заболеваниях используется с осторожностью.

Противопоказания

• Непереносимость любых веществ лекарственной формы.
• Тяжелая форма анемии.
• Кормление грудью.
• Вынашивание ребенка.
• Нарушение деятельности почек.
• Нарушение деятельности печени.
• Значительное снижение лейкоцитов, нейтрофилов или тромбоцитов.

Есть следующие факторы, указывающие на необходимость дополнительного контроля состояния пациента во время лечения со стороны врача: отек брюшины, появление жидкости в плевральном мешке, изъязвление желудочного или кишечного эпителия, почечнокаменная болезнь в настоящий момент или в прошлом, подагра в настоящий момент или в прошлом, проведение в прошлом радиотерапии или химиотерапии, язвенный колит, значительная утрата организмом жидкости; инфекция, вызванная бактериальными клетками, вирусными частицами или грибками.

Побочные эффекты

• Органы пищеварения: отсутствие аппетита, позывы к выделению рвоты, болезненность в области живота, воспаление слизистой рта, воспаление десен, воспаленность голосовых связок, воспаление гортани или глотки, изменение консистенции каловых масс, воспаление слизистых оболочек пищеварительной трубки, изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, кровоизлияния, нарушение деятельности печеночной ткани при продолжительном лечении в редких случаях, увеличение уровня ферментных веществ печеночного происхождения, перипортальный фиброз, воспаление поджелудочной железы, цирроз или некротизирование печеночной ткани, ожирение печени.
• Нервная система: поражение тканей головного мозга при высоких дозировках и проведении радиотерапии в области головы, нарушение сознания, слабость, нарушение согласованности движений различных мышц, судорожные реакции, коматозное состояние, дисфория, спонтанное сокращение мышц конечностей, головокружение, снижение остроты зрения, болезненность в области спины, цефалгия, жесткость мышечных волокон затылка, парезы.
• Аллергия: лихорадочное состояние, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, болезнь Лайелла, повышенная чувствительность к свету, высыпания на кожном покрове, болезненность.
• Кожный покров: высыпания, болезненность, воспаление, эритема, расширение мелких сосудов, утрата пигмента или избыточное накопление пигмента, формирование гнойников, воспаление волосяных луковиц, выпадение волос, ухудшение состояния при воспалении кожи на фоне радиотерапии.
• Выделительная и половая системы: воспаление эпителия мочевого пузыря, поражение почечной ткани, нарушение деятельности почек, повышение концентрации креатинина, выделение крови с мочой, нарушение формирования половых клеток, нарушение потенции, невозможность зачатия, снижение сексуального желания, тератогенность.
• Респираторная система: воспаление легочной ткани, замещение функциональной ткани легких соединительнотканным компонентом, ухудшение состояния при инфекционном воспалении легочной ткани.
• Кроветворная система: понижение лейкоцитов, снижение нейтрофилов, снижение лимфоцитов, понижение тромбоцитов, анемия.
• Органы чувствительности: воспаление конъюнктивы, избыточное выделение слезной жидкости, повышенная чувствительность органа зрения к свету, катаракта, слепота при использовании повышенных доз.
• Другие: ухудшение работы защитных систем организма с повышенной восприимчивостью организма к инфекционным процессам, поражение костной ткани, повышение мочевой кислоты в крови, воспаление вен, боли в суставах или мышцах.

При обнаружении любой нежелательной реакции нужно обратиться к лечащему врачу.

Инструкция для средства Метотрексат-Эбеве

Этот медикамент обычно используется для проведения химиотерапии. Часто сочетается с другими препаратами. Точная и эффективная доза может быть подобрана только специалистом с учетом анамнестических данных пациента. Разные лекарственные формы вводят перорально, внутримышечно, внутривенно и эндолюмбально. Таблетированная форма предназначена для проглатывания перед питанием.

Схему терапии подбирает лечащий врач. Ниже описаны справочные аспекты применения, не являющиеся основанием для самостоятельного подбора дозировки.

При разных заболеваниях

• Трофобластическая болезнь: от пятнадцати до тридцати миллиграммов перорально или внутримышечно. Каждый день на протяжении пяти суток с перерывом на одну или несколько недель между курсами. Можно пятьдесят миллиграммов раз в пять суток с промежутком в месяц и более. Терапия повторяется до пяти раз с общей дозировкой до четырехсот миллиграммов. Коррекция лечения производится с учетом состояния пациента.
• Солидные новообразования вместе с другими лекарствами: от тридцати до сорока миллиграммов на м2 внутривенно раз в неделю.
• Лейкемия или новообразование лимфоузлов: от двухсот до пятисот миллиграммов на м2 внутривенно раз в четырнадцать суток или месяц.
• Нейролейкоз: двенадцать миллиграммов на м2 эндолюмбально на протяжении от пятнадцати до тридцати секунд один или два раза в неделю.
• Детский возраст: шесть миллиграммов до двенадцати месяцев, восемь миллиграммов до года, десять миллиграммов до двух лет, двенадцать миллиграммов старше трех лет.

Сведения по проведению лечения

• При использовании высоких доз от двух до пятнадцати миллиграммов на м2 с помощью многочасового внутривенного введения с промежутком в несколько недель нужно позже использовать фолинат.
• В случае ревматоидного артрита обычно сначала пациенту дают семь с половиной миллиграммов раз в семь суток. Внутривенно или внутримышечно по два с половиной миллиграмма через каждые двенадцать часов. Возможно повышение семидневной дозировки до двадцати миллиграммов по показаниям. При облегчении состояния допускается постепенное понижение дозы.
• При псориазе нужно внутривенное, пероральное или внутримышечное введение от десяти до двадцати пяти миллиграммов раз в семь суток. Дозировка повышается поэтапно и снижается при облегчении состояния.
• При тяжелом грибовидном микозе вводят внутримышечно пятьдесят миллиграммов раз в неделю или двадцать пять миллиграммов дважды в неделю. Также можно по два с половиной миллиграмма в день на протяжении месяца. Специалист по состоянию пациента и по обследованиям определяет, когда дозировку можно снизить.

При назначении схемы терапии учитывается большое количество факторов.

Дополнительные сведения

• Случайная передозировка может вызвать серьезные и даже жизнеугрожающие негативные последствия. Нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью для использования кальция фолината. Врачи проводят дополнительные мероприятия для предотвращения осложнений.
• Есть большое количество особенностей применения с другими медикаментами, поэтому использование лекарства одновременно с любыми средствами обговаривается с лечащим врачом. В полной инструкции есть подробный перечень лекарственных взаимодействий.
• Способ введения действующего компонента зависит не только от заболевания и анамнеза, но и от вспомогательного состава лекарственной формы. Если есть консерванты, запрещено эндолюмбальное введение.
• Лечащий врач должен тщательно следить за состоянием больного после начала терапии. При появлении негативных (токсических) реакций принимаются соответствующие меры, вроде коррекции схемы лечения или использования вспомогательной терапии.
• Применение высоких доз допускается только под контролем опытного специалиста, способного постоянно контролировать уровень химического соединения в крови и применять антидот. Важен контроль кислотно-основного показателя мочи. Нужен достаточный питьевой режим, не менее двух литров жидкости в день.
• Применение при псориазе допускается, если диагностировано тяжелое течение патологии с отсутствием эффекта других медикаментов.
• Если нарушена деятельность почек или печени, организм дольше очищается от вещества, поэтому нужно осторожнее проводить лечение.
• Если формируется жидкий стул, изъязвление слизистой ротовой полости, терапия отменяется для предотвращения развития опасных последствий
• Вероятность поражения почечной ткани зависит от применяемой дозы. Также нужно регулярно проводить обследования.
• Может понижать скорость реакции.

Подробные сведения в полной инструкции.

Видео

httpv://www.youtube.com/watch?v=tJapsN—jNU

Это часто применяемое лекарственное средство в онкологической и ревматологической практике. Выписывается только врачом с учетом анамнеза больного. При правильном использовании наблюдается высокая эффективность терапии.