Лозартан — препарат для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других заболеваний. Относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Выпускается в таблетках. Обладает высокой эффективностью и безопасностью. Доступная цена Лозартан позволяет приобретать это средство большинству пациентов. Проводить лечения заболеваний сердца и сосудов без врача не следует, поскольку могут развиться осложнения. Нужно предварительно пройти диагностику.
Купить Лозартан можно в аптеке по рецепту.
Состав препарата
Активный компонент таблеток — лозартан калия в количестве 12,5, 25 или 50 миллиграммов в одной лекарственной форме. Вспомогательные химические соединения: молочный сахар, клетчатка, примеллоза, кремнезем и магниевая соль стеариновой кислоты.
Терапевтическое действие
Действующее вещество представлено специфическим антагонистом рецепторных структур ангиотензина-2. Для перорального введения. Не ингибирует кининазу-2, ответственную за катализацию реакции формирования ангиотензина-2 из ангиотензина-1. Ферментное соединение выборочно соединяется с соответствующим рецептором, присутствующим во многих анатомических структурах, включая гладкие мышцы сосудистой оболочки и сердце. Отвечает за биологические функции, вроде выброс альдостерона. Усиливает рост клеток гладких мышц.
Лозартан и его фармакологический метаболит с активным действием подавляет все виде действия ангиотензина-2 в организме без учета места его выработки и способа формирования вещества. Выборочно соединяется с АТ1-рецепторами, не соединяется с прочими рецепторными структурами и не блокирует другие гормональные вещества, необходимые для работы сердца и сосудов. Также активный компонент препарата не подавляет АПФ-кининазу-2 и поэтому не нарушает метаболизм брадикинина. Из-за этого нежелательные реакции, обусловленные с этим веществом, появляются редко.
При использовании лекарства отсутствие воздействия отрицательной обратной связи на выработку ренина становится причиной увеличения активности ренина в кровотоке. Этот физиологический эффект приводит к увеличению ангиотензина-2 в крови. При этом терапевтический эффект средства остается, поскольку активный компонент действенно блокирует рецепторные структуры. Лозартан и его метаболические производные с активным эффектом характеризуются большим сродством к рецепторам ангиотензина-1, чем к структурам ангиотензина-2.
Подробнее об эффекте Лозартана
Активное метаболическое производное действует в десять-сорок раз сильнее, чем исходное химическое соединение. При разовом применении перорально терапевтический эффект, заключающийся в понижении кровяного давления, развивается в полную силу через шесть часов и потом на протяжении суток медленно понижается. Наибольший терапевтический эффект развивается через 3-6 недель после начала медикаментозной терапии. У мужчин и женщин с повышенным кровяным давлением без наличия диабетического состояния с протеинурией использование средства сильно понижает выделение белка с мочой.
Активный компонент Лозартан нормализует уровень мочевины в кровотоке. Не воздействует на вегетативные рефлексы и не влияет на уровень норадреналина в кровотоке в длительной перспективе. В дозировке сто пятьдесят миллиграммов в день не воздействует на концентрацию триглицеридов, общего холестерола и ЛПВП в кровотоке у людей с повышенным кровяным давлением. В такой же дозировке не изменяет уровень глюкозы в плазме натощак.
Фармакокинетика
При пероральном использовании активный компонент лекарства в достаточной степени абсорбируется в пищеварительном тракте и при этом подвергается метаболическому преобразованию при первичном прохождении через печеночную ткань с помощью карбоксилирования при участии фермента CYP2C9 с формированием активного метаболического производного. Системная биологическая доступность действующего вещества Лозартана составляет примерно тридцать три процента. Длительность развития максимального уровня вещества и его производного в кровотоке составляет примерно 60 минут.
Одновременное питание не изменяет биологическую доступность химического соединения. Больше девяносто девяти процентов лекарства и метаболита соединяется с плазменными протеинами (преимущественно с альбумином). Объемный показатель распределения составляет тридцать четыре литра. Исследование на крысах продемонстрировано неспособность вещества попадать в ткани нервной системы через барьер.
Около четырнадцати процентов активного компонента Лозартана после перорального введения преобразуется в метаболическое производное. Кроме активного метаболита формируются производные без терапевтического действия. Плазменный клиренсный показатель вещества и производного составляет примерно шестьсот миллилитров в минуту и пятьдесят миллилитров в минуту соответственно. Почечный показатель — семьдесят четыре и двадцать шесть миллилитров в минуту соответственно. При пероральном введении примерно четыре процента от использованной дозировки удаляется почечной тканью в исходном виде и примерно шесть процентов в виде метаболита. Период полувыведения — до 15 часов. Не накапливается в крови.
Особые группы пациентов
Фармакокинетические параметры у мужчин и женщин с циррозом почечной ткани на фоне воздействия алкоголя при легкой и умеренной форме заболевания указывают на повышение активного компонента Лозартана и его метаболического производного в пять и семнадцать раз соответственно по сравнению со здоровыми людьми. При показателе креатинина больше десяти миллилитров в минуту уровень вещества в кровотоке не отличается от такого при нормальной работе почечной ткани. У больных при гемодиализе показатель AUC примерно в два раза больше, чем у людей с сохранной работой почек.
Ни Лозартан, ни его активное метаболическое производное не выводятся из организма с применением диализа. Концентрационный показатель химических соединения в кровотоке у людей в преклонном возрасте при наличии повышенного кровяного давления заметно не отличается от такого показателя у молодых пациентов с таким же заболеванием. Значения уровней в плазме у женщин в два раза выше, чем у мужчин с такой патологией. Уровни активного метаболического производного у мужчин и женщин одинаковые. Эта разница не считается значимой.
Показания к применению Лозартана
- Повышенное кровяное давление (артериальная гипертензия.)
- Хроническое нарушение сердечной деятельности (при использовании с другими медикаментами, когда другие виды терапии не переносятся.)
- Понижение риска формирования патологий сердца и сосудов (включая инсульт), а также летальных исходов у людей с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
- Поражение почек на фоне сахарного диабета или сочетание повышенного креатинина с патологическим выведением белка с мочой (больше 300 миллиграммов в день) у людей с сахарным диабетом второго типа и наличием повышенного кровяного давления.
Купить Лозартан можно только по рецепту от врача. Нужно предварительно провести обследование и поставить диагноз.
Противопоказания
- Избыточная восприимчивость (аллергия) к присутствующим в лекарственной форме веществам.
- Тяжелая форма нарушения работы печени (больше 9 баллов по Чайлд-Пью).
- Неосвершеннолетний возраст.
- Совместное применение с алискиреном или алискиренсодержащими медикаментами у мужчин и женщин с диабетическим состоянием или нарушением работы почек.
- Нарушение переносимости молочного сахара.
- Недостаток лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Вынашивание ребенка и лактация.
Осторожное использование в следующих случаях: пониженное артериальное давление, уменьшение объема циркулирующей крови, расстройство водного и электролитного баланса, двустороннее сужение артерий почек или артерии единственной почки, нарушение работы почек, расстройство печеночной функции, повышение уровня калия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, нарушение сердечной деятельности с опасными для жизни формами нарушения ритма, патологии сердца при жизнеугрожающих заболеваниях почек, ишемия сердечной мышцы, патологии сосудов мозга, первичный гинеральдостеронизм, отек Квинке в анамнестических данных.
При вынашивании ребенка и грудном вскармливании
Использовать Лозартан во время вынашивания ребенка запрещено. Исследования доказали, что средство влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему при использовании в 2 и 3 триместры беременности, поэтому возможны дефекты формирования плода и даже летальный исход. Если обнаруживается беременность, лечение средством сразу прекращается. Нет сведений о возможности проникновения вещества в секрет молочных желез. Нежелательно использовать препарат во время лактации. Если использование необходимо в это время, нужно прекратить кормление грудью.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции зависят от заболевания, с целью лечения которого пациент решил купить Лозартан. Развитие побочных эффектов в зависимости от дозировки определялось у менее чем 1% больных.
Нежелательные эффекты при лечении артериальной гипертензии:
- Нервная система: головокружение, позывы ко сну, цефалгия, расстройство сна.
- Слуховая чувствительность, лабиринт: вертиго.
- Сердечные расстройства: ощущение биения сердца, стенокардия.
- Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия.
- Пищеварительная система: болезненность в животе, нарушение проходимости в кишечнике.
- Кожный покров: высыпания.
- Общие проявления: астеническое состояние, отечность.
- Результаты диагностики: повышенный уровень калия, увеличение активности аланинаминотрансфразы.
Нежелательные эффекты при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка:
- Нервные расстройства: головокружение.
- Слух и лабиринт: вертиго.
- Общие проявления: астеническое состояние.
Побочные эффекты при сердечной недостаточности:
- Кровеносная и лимфатическая системы: анемия.
- Нервная система: головокружение, головная боль, нарушение чувствительности.
- Сердечные расстройства: обморочные состояния, мерцательная аритмия, острое расстройство кровообращения в головном мозге.
- Сосудистые патологии: ортостатическая гипотензия.
- Нарушение со стороны респираторной системы: одышка, кашель.
- Пищеварительная система: жидкий стул, тошнота, выделение рвотных масс.
- Кожный покров: крапивная лихорадка, высыпания, болезненность.
- Опорно-двигательная система: спазмирование мышц.
- Выделительная система: расстройство почечной деятельности, почечная недостаточность.
- Общие проявления: астеническое состояние, слабость.
- Результаты анализов: увеличение уровня мочевины и креатинина, увеличение калия.
Нежелательные реакции при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа с почечной патологией:
- Нервные проявления: головокружение.
- Сосуды: ортостатическая гипотензия.
- Общие проявления: астеническое состояние, слабость.
- Результаты диагностики: повышение калия.
Более подробные сведения о побочных реакциях описаны в полной инструкции.
Инструкция по применению Лозартана
Только пероральное применение вне зависимости от питания. Однократно в сутки. Таблетированную лекарственную форму проглатывают целиком без нарушения ее целостности. При артериальной гипертензии стандартная, начальная и поддерживающая дозировки для большинства людей составляют пятьдесят миллиграммов однократно в день. Для развития лучшего действия дозировку повышают до максимальной дневной в сто миллиграммов под контролем специалиста. При хроническом нарушении работы сердца начальная дозировка составляет сто двадцать пять миллиграммов в сутки. Повышение раз в неделю до средней поддерживающей с учетом реакции переносимости.
Для понижения риска развития патологий сердца и сосудов и летального исхода у людей с повышенным кровяным давлением и гипертрофией левого желудочка принимают начальную дозировку в пятьдесят миллиграммов раз в день. Далее возможно добавление гидрохлоротиазида в низких дозировка или увеличение дозы Лозартана до ста миллиграммов в один или два приема под контролем специалиста. Для защиты почечной ткани у больных с сахарным диабетом второго типа и патологическим выделением белка с мочой назначают пятьдесят миллиграммов раз в день с дальнейшим повешением до ста миллиграммов в сутки в один или два приема.
Более точные сведения о способе приема Лозартана присутствуют в официальной инструкции.
Дополнительные сведения
- Принимать любые медикаменты совместно с Лозартаном можно только с разрешения лечащего врача и после прочтения полной инструкции, поскольку могут быть негативные реакции взаимодействия.
- При уменьшении объема циркулирующей крови возможно развитие артериальной гипотензии. При этом следует обратиться к врачу.
- Не следует превышать рекомендуемую врачом дозировку. При передозировке следует сразу обратиться за врачебной помощью.
- Во время медикаментозной терапии следует периодически сдавать анализы и проходить диагностику у специалиста для контроля эффективности лечения и своевременного обнаружения осложнений.
Возможно снижение скорости реакции во время лечения, поэтому нужно осторожно управлять транспортным средством.
[webnavoz_faq]
Аналоги Лозартана
Следующие медикаменты содержат аналогичное действующее вещество:
- Блоктран в таблетках.
- Вазотенз в таблетках.
- Зисакар в таблетках.
Принимать аналоги можно только с разрешения специалиста, поскольку могут отличаться дозировки и другие свойства.
Отзывы на Лозартан
Пациенты хорошо отзываются о Лозартане и указывают на отсутствие серьезных побочных эффектов во время медикаментозной терапии. Также указывают на облегчение симптомов основного заболевания. Специалисты в области здравоохранения отмечают эффективность и безопасность этого лекарственного средства. Врачи говорят об опасности применения это лекарства без должной предварительной диагностики и контроля со стороны специалиста.
Цена Лозартана
В аптеках можно найти следующие варианты препарата:
- 90 таблеток Лозартана по 100 миллиграммов: от 320 рублей.
- 60 таблеток Лозартана по 100 миллиграммов: от 240 рублей.
- 90 таблеток по 50 миллиграммов: от 220 рублей.
Это эффективное средство для лечения повышенного артериального давления, сердечной недостаточности и других заболеваний. Необходима предварительная консультация врача.
