Ксарелто — препарат для профилактики венозной тромбоэмболии. Инструкция по применению включает использование лекарства для предотвращения образования тромбов в венах у пациентов в период ортопедических операций на нижних конечностях. Таблетки помогают предупредить развитие серьезных осложнений. Назначает Ксарелто только врач. Самостоятельное применение недопустимо из-за возможных негативных последствий.
Купить Ксарелто можно только по рецепту в аптеке. Не распространяется свободно, поскольку не следует принимать без врачебного контроля.
Состав препарата
В одной таблетированной лекарственной форме присутствует десять миллиграммов ривароксабана в микронизированном виде. Дополнительные химические соединения: клетчатка, натриевая кроскармеллоза, гипромеллоза, молочный сахар, магниевая соль стеариновой кислоты, натриевый лаурил сульфат и вещества, входящие в состав оболочки.
Действие Ксарелто
Активный компонента таблеток — прямой ингибитор фактора 10а с высокой избирательностью действия, характеризующийся значительной биологическом доступностью при пероральном применении. Активирование десятого фактора с формированием Xa через эндогенный и экзогенный пути коагуляции — важнейший компонент каскада свертывания. В человеческом организме Ксарелто вызывает подавление 10A фактора, зависимое от дозы. Аналогичный эффект на протромбиновое время. Действующее вещество повышает показатель аЧТВ и показатель Hep Test с учетом дозы, хотя эти данные не применяются для определения эффективности препарата.
Во время использования Ксарелто не нужно постоянно оценивать показатели коагуляции, кроме случаев, когда есть показания к подобному обследованию: неотложная операция или другое обстоятельства. Уровень активного компонента таблетки определяется калиброванным количественным исследованием антифактора 10A. У здоровых пациентов мужского или женского пола в возрасте от пятидесяти лет увеличение QT под воздействием лекарства не возникает.
Фармакокинетика
Абсолютный показатель биологической доступности активного компонент на фоне применения десяти миллиграммов — от восьмидесяти до ста процентов. Вещество с высокой скоростью поступает в кровоток из пищеварительного тракта при пероральном приеме. Наибольший уровень в крови развивается в течение четырех часов после использования таблетки Ксарелто. Не возникает перемен в параметре AUC и Cmax при одновременном применении средства в дозировке десять миллиграммов вместе с питанием.
Фармакинетические показатели препарата отличаются умеренной индивидуальной вариативностью с соответствующим коэффициентом от тридцати до сорока процентов. Отличие этого правила: сутки, когда осуществляется операция и на следующий день после. Показатель поступления определяется областью высвобождения в пищеварительной системе. Уменьшение параметров возможно при применении нецелой таблетки с высвобождением в дальней части тонкого кишечника или в восходящей оболочной кишке.
Транспортировать таблетки Ксарелто сразу в отдел ниже желудка не следует, так как это приведет к уменьшению степень всасывания с изменением параметров. Биологическая доступность вместе с профилем фармакокинетики с учетом дозы остаются на прежнем уровне при использовании измельченной таблетированной формы вместе с яблочным пюре и при введении с помощью специального зонда при условии дальнейшего употребления жидкой пищи.
До девяноста пяти процентов действующего вещества соединяется с плазменными протеинами. Преимущественно с альбумином. Объемный показатель распределения средний. Показатель Vss – примерно пятьдесят литров. Две трети дозировки метаболизируется с дальнейшем выходом через почечную систему и с каловыми массами. Одна треть удаляется с мочой в исходной форме. Метаболизм в печени с помощью CYP3A4, CYP2J2 и других механизмов. Только исходная форма активного компонента обладает терапевтическим эффектом.
Особые группы пациентов
- У людей в преклонном возрасте от шестидесяти пяти лет уровень активного компонента таблеток Ксарелто в крови выше, чем у молодых людей. Усредненный показатель AUC примерно в полтора раза больше с учетом возрастного изменения в работе почек.
- У пациентов мужского и женского пола значительные изменения в показателях, зависимые от половой принадлежности, не наблюдаются.
- При весе меньше пятидесяти килограммов или больше ста двадцати килограммов уровень химического соединения в кровотоке изменяется слабо, в пределах двадцати пяти процентов.
- Нет достаточной информации по поводу изменений параметров фармакокинетики препарата Ксарелто в детском возрасте и у представителей разных рас или национальностей.
- При нарушении работы печеночной ткани решение о возможности использования этого лекарства принимает врач с учетом анамнеза и результатов обследования. Средство не назначают пациентам, у которых патологии печени сопровождаются нарушением свертывания с риском кровоизлияния.
- При нарушении работы почек повышается концентрация действующего вещества в кровотоке. Возможно изменение параметров действия. Нужно соблюдать осторожность при лечении этой группы пациентов.
Более подробные сведения присутствуют в официальной инструкции. В статье представлена краткая справочная информация, которую не следует использовать для применения средства.
Показания к применению Ксарелто
Профилактический прием для предупреждения развития тромбоэмболии у людей, которым планируется провести операцию в области ортопедии на нижних конечностях. Другие показания к применению этого препарата в официальной инструкции отсутствуют Назначить таблетки Ксарелто может только врач после проведения обследования. Самолечение недопустимо.
Противопоказания
- Индивидуальная реакция на активные или вспомогательные компоненты таблетированной лекарственной формы.
- Значительные с точки зрения клинической картины активные кровоизлияния, вроде истечения крови во внутричерепной области или в пищеварительной системе.
- Поражение или патология, связанные с увеличенной вероятность значительного кровоизлияния, включая любой потенциальный риск кровотечения в будущем с учетом состояния пациента.
- Одновременное применение любых других медикаментов с антикоагулянтными свойствами.
- Патологии печеночной ткани, сопровождающиеся нарушением свертываемости с риском развития кровоизлияния, включая мужчин и женщин с циррозом органа классов B и C по Чайлд Пью.
- Вынашивание ребенка и кормление грудью.
- Возраст до восемнадцати лет.
- Нарушение работы почек с показателем клиренса меньше пятнадцати миллилитров в минуту.
- Наследственное нарушение усвоение молочного сахара или галактозы.
Исключением противопоказаний занимается лечащий врач пациента.
Осторожное применение
- Терапия мужчин и женщин с вероятным возникновением кровоизлияния. Включая наличие предрасположенности к такому состоянию со стороны любых органов или систем. При риске подобных осложнений после медицинских вмешательств.
- Медикаментозная терапия таблетками Ксарелто при нарушении работы почек с показателем КК от пятидесяти до тридцати миллилитров в минуту с одновременном использованием медикаментов, увеличивающих уровень активного компонента описываемого препарата в крови.
- При показателе КК больше пятнадцати и меньше тридцати из-за возможного усиления действия и повышения концентрации действующего вещества. С учетом риска формирования тромбов.
- Нежелательно назначать это средство людям, принимающим системную терапию антимикотиками азолового класса или ингибирующими протеазу вируса иммунодефицита медикаментами. Они повышают уровень активного компонента в крови с повышением вероятности кровоизлияния.
- При наличии нарушения работы почек с КК больше пятнадцати и меньше тридцати миллилитров в минуту или увеличенной вероятностью кровоизлияния нужно постоянно контролировать состояния организма для быстрого обнаружения кровотечения и проведения неотложного лечения. Аналогично при использовании азольных медикаментов или ингибирующих протеазу вируса иммунодефицита средств.
При наличии вероятности обострения изъязвления в желудке или двенадцатиперстном кишечнике допустимо применение соответствующей терапии для профилактики подобного состояния по решению врача.
Беременным и кормящим женщинам
При вынашивании ребенка или кормлении грудью принимать Ксарелто не следует. Это абсолютное противопоказание, связанное с недостатком информации по безопасности и эффективности. Проведенные на животных исследования продемонстрировали вред для плода. Во время лечения пациентам нужно применять надежные способы предотвращения зачатия. Во время лактации применение средства недопустимо из-за возможности проникновения вещества в секрет молочных желез с негативным воздействием на ребенка.
Если лактация проводится в текущий момент, прием таблеток Ксарелто допустим только после отмены вскармливания по решению врача. Обследования на животных не выявили негативного воздействия средства на половую функцию у мужчин и женщин.
Побочные эффекты
- Кроветворная система и кровь: анемия, снижение или увеличение уровня тромбоцитов.
- Сердце: учащенное сердебиение.
- Офтальмологические нарушения: кровотечения в области органа зрения, включая кровоизлияние в конъюнктиве.
- Органы пищеварения: кровоизлияния в области десен, кровоизлияния в пищеварительном тракте, болезненность в области живота, выделение крови из заднего прохода, позывы к выделению рвотных масс, задержка стула, жидкий стул, выделение рвотных масс, желтуха.
- Системные и местные побочные эффекты при приеме Ксарелто: увеличение температуры тела, отечность периферических участков, уменьшение сил и тонуса мускулатуры, астеническое состояние, недомогание, местная отечность.
- Иммунитет: аллергия, воспаление кожи.
- С учетом проведения лечения: кровотечения после медицинских процедур, значительные подкожные кровоизлияния при травмах, выделения из области ранений, псевдоаневризма сосудов.
- Диагностика: увеличение уровня трансаминаз печени, увеличение уровня билирубина, повышение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение ЛДГА, увеличение липазы, повышение амилазы и ГГТА, рост уровня конъюгированного билирубина.
- Кости и мышцы: болезненность в области рук или ног. Кровотечение в область сустава или мышечной ткани.
- Органы ЦНС: цефалгия, головокружение, кровоизлияние внутри черепа или головного мозга, потеря сознания.
- Выделительная система: кровоизлияния в области мочевыделительных органов, нарушение работы почек.
- Респираторная система: кровоизлияние из носа, кашель или чихание со следами крови.
- Дерматологические нарушения при приеме таблеток Ксарелто: зуд, высыпания, экхимоз, кровотечения, крапивная лихорадка.
- Сосудистые реакции: значительно уменьшение кровяного давления, подкожное кровоизлияние.
Основные риски связаны с вероятность кровотечения. Более подробная информация о нежелательных реакциях присутствует в упаковке.
Инструкция по применению Ксарелто
Пероральный прием не во время питания. Для предупреждения развития ВТЭ и при значительных оперативных операциях в ортопедии рекомендуют принимать по десять миллиграммов однократно в день. Длительность медикаментозной терапии: пять недель после значительного хирургического лечения тазобедренной области, две недели после значительного вмешательства в области колена. Первичная дозировка принимается через шесть-десять часов после вмешательства, если достигнут гемостаз.
Если проглатывание полной таблетированной лекарственной формы невозможно, допустимо ее измельчение с добавлением в воду или жидкую пищу. Делать это нужно только перед приемом лекарства, без хранения. Допустимо вводить полученную лекарственную форму с помощь желудочного зонда. Доктор объяснит, как правильно и в каком месте следует ввести препарат. Вводить через зонд нужно с умеренным количеством воды для смывания остатков средства со стенок.
Если прием был пропущен, нужно компенсировать дозировку сразу и в следующие сутки продолжить стандартное лечение. Подробная информация о рекомендованных схемам терапии для людей с почечной или печеночной недостаточностью, и для других особых групп пациентов присутствует в официальной инструкции, с которой обязательно нужно ознакомиться перед проведением лечения.
Дополнительные сведения
- Были зарегистрированы случая возникновения неблагоприятных последствий при случайном приеме повышенной дозы Ксарелто. В случае передозировки нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью. Отсутствует специальный антидот. Допустимо применение активированного угля. Очищение с помощью диализа не обладает эффективностью из-за соединения активного компонента таблетки с плазменными протеинами.
- Если на фоне передозировки возникли негативные последствия в форме кровоизлияния, терапия временно останавливается под контролем врача для быстрого обследования. Специалисты проводят терапию с учетом обнаруженных нарушений.
- Принимать любые медикаменты вместе с Ксарелто допустимо только с разрушения лечащего врача и после прочтения официальной инструкции, где указаны негативные и допустимые варианты взаимодействия.
- Лечение нужно проводить осторожно, если у пациента есть любые формы предрасположенности к побочным эффектам или осложнениям, указанные в списке «Осторожное применение» этой статью и в официальной инструкции. При наличии почечной или печеночной недостаточности, факторов увеличения риска кровотечения и других обстоятельств вероятных осложнений врач постоянно контролирует состояние пациента.
Если возникают неблагоприятные реакции со стороны слабости или центральной нервной системы с понижением скорости реакции, следует отказаться от управления транспортным средством или другой опасной деятельности.
Аналоги Ксарелто
Другие препараты с аналогичным активным компонентом в аптеках отсутствуют. Можно только купить Ксарелто по рецепту или попросить врача подобрать средство с другим активным компонентом, если найти препарат не удается. Самостоятельно выбирать замену недопустимо, поскольку могут значительно отличаться особенности эффекта и фармакокинетики.
Отзывы и цены
Ортопеды и врачи другого профиля положительно отзываются об эффективности и безопасности лекарства. Специалисты отмечают незаменимость этого средства при планировании профилактики тромбоэмболии, когда планируется операция на нижних конечностях в ортопедии. Пациенты отмечают хорошую переносимость в большинстве случаев.
Средняя цена Ксарелто составляет 3200 рублей.
Это средство допустимо использовать только под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний. Распространяется по рецептурной форме.