Яквинус: инструкция, цена, показания и отзывы

Статья подготовлена специалистом исключительно в ознакомительных целях. Мы настоятельно призываем вас не заниматься самолечением. При появлении первых симптомов — обращайтесь к врачу.
Автор статьи
Володина Светлана Игоревна
Володина Светлана Игоревна
Кардиолог, терапевт. Кандидат медицинских наук. Стаж 11 лет. Место работы: ГКБ №63, ДКЦ №1
Задать вопрос

Яквинус – селективный иммунодепрессант на основе тофацитиниба. Инструкция по применению включает лечение ревматоидного артрита в качестве показания. Применяется у взрослых, когда первичные препараты не дают достаточного эффекта. Обладает выраженной противовоспалительной активностью. Облегчает симптомы ревматоидного артрита.

Купить Яквинус можно в аптеке после предъявления рецептурной формы от врача. Самостоятельно использовать это лекарство нельзя. Нужно предварительно пройти обследование и консультацию. В статье предоставлена справочная информация, которая не подходит для самолечения. В полной инструкции есть больше сведений.

Состав препарата

В одной таблетке Яквинуса присутствует пять или десять миллиграммов тофацитиниба в форме цитрата. Дополнительные химические соединения: клетчатка, молочный сахар, натриевая кроскармеллоза, магниевая соль стеариновой кислоты и компоненты, входящие в состав оболочки. Только пероральное использование.

Упаковка Яквинуса
Упаковка Яквинуса

Действие Яквинуса

Это сильный ингибитор семейства янус-кинас выборочного действия. Выраженный эффект в направлении других человеческих киназ. Проведенная исследовательская деятельность показала, что активный компонент лекарства подавляет янус-киназы первого, второго и третьего типа. Меньше влияет на тирозин-киназу второго типа. В клеточных структурах, где эти ферменты транслируют сигнал попарно, Яквинус в большей степени подавляет передачу гетеродимерных рецепторных структур, соединенный с янус киназой третьего или первого типа. Характерно выборочное функциональное действие в направлении рецепторных структур, передающих информацию через парные янус киназы второго типа.

Подавление фермента первого или третьего типа под вилянием действующего вещества приводит к нарушению транспорта сигнала с помощью общих рецепторных структур, в которых есть гамма-цепи в направлении нескольких цитокинов. Эти компоненты нужны для интеграции в ходе лимфоцитарной активации, деления клеток, выполнения функций и торможения передачи информации. Обладает модулирующим действием в отношении иммунной системы. Также подавление янус-киназы первого типа сопровождается ухудшением трансляции сигнала под влиянием вспомогательных факторов воспаления.

Фармакокинетика

Особенности усвоения и выведения Яквинуса характеризуются следующими особенностями: стремительное всасывание в пищеварительном тракте с появлением наибольшего уровня в крови на протяжении часа, быстрый выход из организма с T1/2 в течение трех часов и повышением системной экспозиции пропорционально дозировке. Равновесный уровень возникает на протяжении двадцати четырех или сорока восьми часов с небольшим скапливанием после применения дважды в сутки.
Активный компонент препарата эффективно поступает в кровоток из желудочно-кишечного тракта.

Уровень биологической доступности составляет семьдесят четыре процента. Прием лекарства с продуктами питания с большим количеством жира не влияет на показатель AUC, хотя наибольший уровень в кровотоке понижается на тридцать два процента. В исследовательской деятельности лекарство использования не во время питания. Уровень соединения с плазменными протеинами достигает сорока процентов. Главным образом соединяется с альбумином. Равномерно распределяется между красными кровяными клетками и кровью.

Тофацитиниб преимущественно метаболизируется в печеночной ткани. На тридцать процентов выводится через почечную систему в исходной форме. Метаболизм активного компонента главным образом связан с ферментной системой CYP3-A4 и меньше с CYP2-C19. Изучение препарата показало, что больше шестидесяти пяти процентов от общего показателя приходится на исходную форму. Также есть восемь метаболических производных. Терапевтическое действие обусловлено исходным активным компонентом Яквинуса. Показатели фармакокинетики могут отличаться у особых групп пациентов, включая пожилых людей, больных с заболеваниями почек и печени. В полной инструкции есть больше информации.

Показания к применению Яквинуса

Препарат применяется в лечебных целях у пациентов со средним или тяжелым течением активного ревматоидного артрита, когда использование других основных медикаментов (БПВП) не дало нужного результата. Назначается только врачом по результатам обследования. Других заболеваний в официальном списке показаний нет.


Назначает врач
Назначает врач

Противопоказания

  • Высокая восприимчивость организма к активному или любому дополнительному компоненту Яквинуса.
  • Выраженное расстройство деятельности печеночной ткани.
  • Инфекция печеночной ткани B или C с подтверждением серологических маркеров.
  • Клиренсный показатель креатинина меньше сорока миллилитров в минуту.
  • Совместное использование живых препаратов для вакцинации.
  • Совместное применение биологических медикаментов, вроде ФИО, ИЛ-IR, ИЛ-6R, моноклональных иммуноглобулинов против CD20, селективных ко-стимулирующих модуляторов, сильных иммуносупрессивных препаратов. Это приведет к значительному снижению защитных свойств организма.
  • Недостаток фермента для усвоения молочного сахара, нарушение усвоения лактозы, глюкозная-галактозная мальабсорбция.
  • Вынашивание ребенка, кормление грудью.
  • Возраст до восемнадцати лет.

Осторожное применение: Яквинус нужно использовать под строгим наблюдением доктора из-за повышенного риска развития осложнений при предрасположенности к нарушению целостности стенок ЖКТ и пожилом возрасте. Запрещено проводить лечение у беременных женщин, поскольку соответствующее изучение не проводилось. Не исследовалась способность активного компонента проникать в секрет молочных желез, поэтому применение во время грудного вскармливания запрещено.

Инструкция по применению Яквинуса

Только перорально не во время питания. Допустимо применение отдельно, вместе с метотрексатом или прочим небиологическим базисным противовоспалительным средством. Рекомендуемая дозировка составляет пять миллиграммов дважды в сутки. Некоторым больным требуется повышение дозировки до десяти миллиграммов дважды в сутки с учетом наблюдаемого врачом терапевтического эффекта. Коррекция дозировки требуется на усмотрение врача при отклонении результатов лабораторной диагностики, включая снижение лимфоцитов, уменьшение нейтрофилов и анемию.

Не следует начинать лечение у людей с абсолютным показателем нейтрофилов меньше тысячи на мм3 или с показателем гемоглобина меньше 9 г/дл. Не следует начинать лечение Яквинусом у людей с показателем лимфоцитов меньше пятисот клеток на мм3. Если деятельность почек нарушена в легкой или умеренной степени, коррекция режима терапии не требуется. Дневная дозировка не должна быть больше пяти миллиграммов при тяжелом снижении работоспособности почек. При легком ухудшении почечной деятельности изменения не нужны.

Не применять при тяжелом нарушении функций печеночной ткани. При умеренном ухудшении работы печени дневная дозировка не должна быть больше пяти миллиграммов дважды в сутки. Больше сведений о правилах применения Яквинуса есть в официальной инструкции. Эту статью нельзя использовать для самолечения. Нужна консультация врача.

Побочные эффекты

  • Инфекции: воспаление слизистой носа и гортани, воспаление легочной ткани, опоясывающая герпетическая инфекция, воспаление бронхов, гриппозная инфекция, воспаление синусов, инфицирование мочеполового тракта, воспаление гортани, сепсис, бактериальное воспаление легких, пневмококковое воспаление легких, воспалительный процесс в почках, воспаление подкожной жировой клетчатки, гастроэнтерит, вызванный вирусами инфекционный процесс, простая герпетическая инфекция, туберкулез ЦНС, воспаление головного мозга, некротизирующий фасцит, воспаление оболочек головного мозга, другие формы туберкулеза, уросепсис и другие.
  • Сердце и сосуды: увеличение кровяного давления.
  • Пищеварительная система: абдоминальная болезненность, выделение рвотных масс, воспаление слизистой оболочки желудка, выделение жидкого стула, диспепсические явления.
  • Метаболизм: нарушение липидного профиля крови, дефицит жидкости в организме.
  • Нервная система: цефалгия, нарушение чувствительности, нарушение сна.
  • Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: болезненность в мышцах и костной ткани, неприятные ощущения в суставах, теидипит, отечность суставной области, напряженность мышц.
  • Кроветворная система: снижение лейкоцитов, анемия, понижение нейтрофилов, снижение лимфоцитов. При понижении уровня лимфоцитов меньше пятисот клеток на мм3 увеличивается вероятность развития опасного инфекционного процесса. Не доказана взаимосвязь со снижением нейтрофилов.
  • Респираторная система: нарушение дыхания, кашель, застой в области синусов.
  • Дерматологические нарушения: высыпания, эритема, зудение кожи.
  • Печень и желчные пути: жировое разрастание в печени.
  • Онкология: рост злокачественных и доброкачественных опухолей, рак кожного покрова не по типу меланомы.
  • Результаты лабораторной диагностики: увеличение уровня ферментных веществ печеночного происхождения, увеличение КФК, повышение уровня ЛПНП, увеличение холестерина в кровотоке, повышение веса, увеличение уровня трансаминаз, повышение уровня креатинина, увеличение ГГТ, расстройство функциональных печеночных проб. По результатам обнаруженных изменений врач может понизить дозировку Яквинуса.
  • Дополнительно: отечность, повышение температуры тела, слабость, растяжение связок или мышечной ткани.

При обнаружении нежелательных реакций во время лечения нужно связаться с врачом, назначившим препарат.

Дополнительные сведения

  • Недостаточно исследованы последствия передозировки лекарством. В случае возникновения такой ситуации нужно обратиться к специалисту. Терапию проводят с учетом обнаруженных симптомов и осложнений. Проводится обследование для исключения негативных последствий. Отсутствует антидот. Почти девяносто пять процентов вещества удаляется из организма в течение суток у здоровых людей.
  • Препарат может обуславливать развитие угрожающих жизни инфекционных процессов в организме, вызываемых паразитами, бактериальными клетками, вирусами, грибковыми микроорганизмами или другими патогенами. Чаще всего это воспаление легких, поражение подкожной клетчатки, герпетическая инфекция или заболевание мочевыделительной системы. Нередко диагностируется туберкулез. Врач должен тщательно контролировать состояние пациента во время лечения и проводить лабораторную диагностику. При первых признаках развития инфекции нужно связаться с доктором.
  • Яквинус не назначается при активном инфекционном процессе. Врач предварительно исключает инфекции в организме и проводит диагностику. Оценивается потенциальная полезность терапии относительно возможных рисков. Учитывается наличие рецидивирующих инфекционных патологий или факторов предрасположенности к таким состояниям.
  • Поскольку иммунная система также отвечает за защиту организма от онкологии, применение Яквинуса в некоторых случаях повышает вероятность формирования опухолей. В связи с этим нужно наблюдение за пациентом. Учитываются факторы риска таких заболеваний у человека. При первых признаках патологии нужно обратиться к доктору.
  • Не следует совмещать применение лекарства вместе с живой вакцинацией. Достаточных исследований нет. Нужно предварительно проконсультироваться у врача. Также следует следить за риском нарушения целостности стенок желудочно-кишечного тракта. Специалист периодически проводит анализы для оценки состояния иммунитета и других лабораторных показателей.

Больше информации есть в официальной инструкции.

Аналоги Яквинуса

Полноценные аналоги отсутствуют. Это зарегистрированная торговая марка для тофацитиниба. Лечащий врач на свое усмотрение может подобрать другое лекарственное средство с иным активным компонентом при схожих терапевтических свойствах. Самостоятельно искать замену не следует.

Отзывы и цены

Врачи положительно отзываются о терапевтическом эффекте препарата. Отмечается опасность применения без надзора специалиста. Могут возникнуть угрожающие жизни осложнения. При правильной терапии под присмотром опытных врачей опасные негативные последствия возникают редко.

Средняя цена Яквинуса составляет 40000 рублей.

Видео

Это дорогостоящий и эффективный иммунодепрессант для лечения активного ревматоидного артрита у взрослых людей по показанию врача. Купить Яквинус можно по рецепту.


Заказать в интернет-аптеке. Цена.


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
СберЗдоровье


Обращаем ваше внимание на то, что данный интернет-сайт носит исключительно информационный характер и ни при каких условиях не является публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 (2) Гражданского кодекса Российской Федерации.