Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат. Инструкция по применению включает ревматоидный артрит, остеоартроз, боли в позвоночнике и другие состояния в качестве показаний. Обладает выраженными противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Чаще назначается для симптоматической терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата, но подходит и для облегчения головной боли, лихорадки, альгодисменории и других нарушений. Принимать средство нужно под контролем врача из-за возможных побочных эффектов.
Купить Диклофенак можно только по рецепту. Это сильнодействующее нестероидное противовоспалительное средство. Следует принимать минимальные дозировки как можно более коротким курсом для снижения риска возникновения осложнений. Не для постоянного применения.
Состав препарата
Диклофенак натрия — действующий компонент любой лекарственной формы. Всегда присутствуют дополнительные химические соединения. Есть варианты выпуска лекарства для приема внутрь, нанесения на кожу и инъекционного введения. Выпускаются лекарственные формы для местного применения. Рекомендуется вместе с врачом выбрать подходящий вариант средства.
Уколы Диклофенак
Жидкая лекарственная форма для проведения внутримышечных инъекций. Есть вспомогательные вещества в составе. Быстрое наступление обезболивающего эффекта. 25 мг главного компонента в одном миллилитре раствора. Только для совершеннолетних пациентов.
Таблетки Диклофенак
Таблетированная форма содержит двадцать пять миллиграммов активного вещества в одной штуке. Только для приема внутрь. Подходит мужчинам и женщинам старше шести лет, если отсутствует пролонгированное действие.
Суппозитории Диклофенак
Есть сто миллиграммов активного вещества в одной свече. Для местного использования в области прямой кишки. Подходит для взрослых пациентов и детей.
Можно применять начиная с 6 лет, если средство одобрено педиатром.
Топические лекарственные формы
Лекарство также изготавливается в виде крема, геля и мази. Это медикаменты для наружной обработки кожного покрова в области возникновения болевого синдрома. Отличаются способами применения и отдельными показаниями. В детском возрасте использовать с осторожностью.
Глазные капли Диклофенак
Для применения в офтальмологической области при воспалительных процессах и других патологиях. 1 мг в 1 миллилитре раствора. Есть дополнительные химические соединения.
Терапевтический эффект
Нестероидное химическое соединение с обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Лекарственная активность реализуется путем предотвращения биологического синтеза простагландинов. Эти медиаторы обуславливают возникновение воспалительного процесса, болевого синдрома и лихорадочного состояния. Во время испытаний применение уровня активного вещества, соответствующего достигаемой концентрации в плазме у пациентов, не угнетают образование важных компонентов хрящей.
При патологических состояниях ревматоидного характера антивоспалительное и обезболивающее действие лекарства способствует возникновению положительной динамики, проявляющейся облегчением болезненности в спокойном состоянии и во время двигательной активности, скованности утром и опухлости суставной области. Приводит к нормализации деятельности опорно-двигательного аппарата. При воспалении на фоне перенесенных травм или оперативных вмешательств лекарственное вещество быстро устраняет неприятные ощущения, устраняет отечность тканей в области воспаления или нарушения целостности тканей.
При использовании Диклофенака формируется сильный обезболивающий эффект, если болевой синдром не связан с ревматоидными факторами. Возможно подавление неприятных ощущений в области центральной нервной системы при головной боли и в других анатомических структурах. Химическое соединение устраняет боль и понижает степень кровоизлияния при дисменорее. Подходит для симптоматической терапии мигренозной боли.
Фармакокинетические особенности
Быстрое всасывание действующего компонента в кровоток при использовании таблетированной формы. Одновременное употребление пищи снижает скорость поступления вещества в кровь на один-четыре часа, а также понижает наивысшую концентрацию на сорок процентов. После приема внутрь двадцати пяти миллиграммов показатель Cmax составляет один микрограмм на миллилитр. Применение пятидесяти миллиграммов приводит к формированию Cmax в размере полтора микрограмма на миллилитр. Длительность возникновения максимального уровня вещества составляет два-три часа. Концентрация в кровотоке характеризуется линейной зависимости от размера используемой дозировки.
Изменение фармакокинетических параметров лекарства при неоднократном применении не возникает. Не происходит накопление химического соединения в организм при назначении стандартной дозы и соблюдении достаточного промежутка между питанием. Показатель биодоступности равен 50%. Связывается с белками крови на девяносто девять процентов, причем в основном соединяется с альбуминами. Попадает в секрет молочных желез и суставную жидкость. Параметр Cmax в синовиальной жидкости нарастает на два-четыре часа дольше, чем в кровотоке. Период полувыведения из этой области до трех-шести часов. Уровень лекарственного вещества с суставной жидкости через шесть часов и после удаления больше, чем в крови, и остается таким на протяжении двенадцати часов.
Метаболизм и выведение
Преобразование на пятьдесят процентов происходит с помощью эффекта первого прохождения через печеночную ткань. Механизм метаболизма обусловлен неоднократным или разовым гидроксилированием или соединением с глюкуроновой кислотой. Химические преобразования происходят с помощью CYP2C9. Терапевтический эффект у производных активного вещества менее выраженный. Период полувыведения из крови составляет один-два часа. Шестьдесят процентов удаленной дозировки выходит в метаболической форме с мочой. Меньше процента удаляется в исходной форме. Остаток дозировки выходит из организма в метаболическом виде с желчными компонентами.
У пациентов со средним или тяжелым нарушением деятельности почки, когда клиренс креатинина меньше десяти миллилитров в минуту, повышается выделение метаболических производных с желчными компонентами. Не возникает нарастание уровня этих веществ в плазме. У мужчин и женщин с хроническим воспалением печени или циррозом органа в стадии компенсации эти особенности остаются в нормальных значениях.
При использовании раствора
Внутримышечная инъекция Диклофенака сопровождается быстрым проникновением вещества в кровоток. Наивысший уровень в плазме формируется в течение двадцати минут. Линейно зависит от введенной дозировки. Уровень показателя AUC после инъекционного поступления в два раза больше, чем при приеме внутрь или использовании свечей. Это связано с отсутствием метаболизирования 50% от введенной дозы с помощью первичного прохождения через печеночную ткань. Новые инъекции не влияют на характер этих показателей. Сохранение указанных промежуток между процедурами избавляет организм от накопления действующего компонента. Вещество почти полностью соединяется с протеинами плазмы. Особенности поступления в суставную жидкость не отличаются от таковых при пероральном введении.
Метаболизирование Диклофенака происходит с помощью аналогичных механизмов, описанных выше. Также наблюдается метоксилирование, сопровождающееся появлением разных метаболитов. Лекарственная активность производных химических соединений снижена относительно активного компонента. Преобразование происходит с участием CYP2C9. Очищение организма от препарата осуществляется в виде исходного вещества и его метаболических производных. Период полувыведения разных метаболитов отличается, хотя вещество с замедленным выведением не обладает терапевтическим эффектом. Удаляется вещество с мочой и каловыми массами. Проникает в секрет молочных желез.
Показания для Диклофенака
- Облегчение симптоматических проявлений патологий опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидные нарушения, поражение суставов на фоне псориаза, спондилоартрит, ревматическое воспаление мягких тканей, воспаление сухожилий и другие заболевания этой группы. Эффективное устранение боли обусловлено возникновением значимой концентрации лекарства в суставной жидкости. Облегчение симптомов и устранение воспаления восстанавливает двигательную активность.
- Болезненность разной степени тяжести: невралгия, болевой синдром со стороны мышечной ткани, неприятные ощущения на фоне травмирования, воспалительные последствия травмы, болезненность после хирургического лечения, цефалгия, мигренозная боль, болезненная менструация, дискомфорт со стороны заднего прохода, одонтогенный болевой синдром и другие.
- Совместно с другими лекарственными веществами для лечения воспаления слухового аппарата, верхних отделов респираторного тракта, носа с сильным ощущением боли. Выполняет роль временного облегчения состояния и не устраняет первопричину патологического состояния.
Диклофенак при всех перечисленных показаниях разрешено применять только под врачебным надзором. Это не средство для лечения ревматоидного артрита, артроза или инфекционного воспаления в органах. Во всех этих случаях средство лишь временно устраняет воспалительные реакции и облегчает болезненность. Терапия подобных патологических состояний подбирается врачом по результатам диагностики. Длительное неконтролируемое использование нестероидных противовоспалительных средств чревато возникновением серьезных осложнений.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующего компоненту или дополнительным веществам определенной лекарственной формы.
- Сведения в анамнезе об обструкции бронхов, воспалении слизистой носа, крапивной лихорадке на фоне применения аспирина или другого нестероидного противовоспалительного препарата.
- Эрозивное или язвенное поражение эпителия желудка или тонкого кишечника.
- Кровоизлияние в пищеварительном тракте, происходящее в настоящее время.
- Воспаление разных отделов кишечника, язвенное воспаление толстой кишки, болезнь Крона.
- Восстановление организма после коронарного шунтирования.
- Третий триместр у беременной женщины или проведение лактации.
- Нарушение сердечной деятельности некомпенсированного характера.
- Кровотечения в области мозговых сосудов, другие кровоизлияния и ухудшение свертываемости крови.
- Среднее или тяжелое нарушение функций печени. Патология печеночной ткани в настоящий момент.
- Нарушение работы почек с показателем КК меньше 30 миллилитров в минуту.
- Патологическое состояние почек с прогрессированием, включая выявленный повышенный уровень калия.
- Детский возраст меньше шести лет.
Строгие ограничения к использованию Диклофенака отличаются для разных лекарственных форм, поэтому перед приемом конкретного средства нужно ознакомиться с инструкцией, которую можно найти в упаковке. Выше описаны общие противопоказания для таблетированной формы.
Осторожное применение
В определенных случаях у пациента присутствует предрасположенность к возникновению осложнений на фоне применения лекарства. Это определенные особенности анамнеза. В случае Диклофенак проводить терапию осторожно нужно в следующих случаях: нарушение липидного профиля, патологии церебральных кровеносных сосудов, ИБС, недостаточность сердца с застоем крови, изъязвление желудочного или кишечного эпителия в настоящий момент или в прошлом, сахарный диабет, инфицирование Helicobacter pylori, бронхиальная астма, показатель КК почек ниже 60 миллилитров в минуту, анемия, гипертония, патологии артерий на периферии, преклонный возраст, болезни кишки воспалительного характера, дифертикулит.
Дополнительно: СЗСТ, первый или второй триместр у беременной женщины, продолжительное применение нестероидных противовоспалительных средств, алкоголизм, другие тяжелые патологии. Совмещение с приемом антикоагулянтных медикаментов, антиагрегантных средств, ГКС для приема внутрь, СИОЗС.
Беременные или кормящие пациентки
Запрещено использовать таблетированную форму во время третьего триместра или кормления грудью. Во время первого или второго триместра применять лекарство не рекомендуется из-за потенциальных рисков: возможная польза для женщины должна превышать вероятность появления осложнений. Факторы острожного применения и допустимости приема средства во время вынашивания ребенка или лактации нужно уточнить для других лекарственных форм перед использованием.
Побочные эффекты
- Аллергия: отек Квинке, высыпания на коже, другие дерматологические реакции, анафилаксия, анафилактоидные проявления, включая сильное понижение давления крови и шоковое состояние. Другие опасные для жизни формы аллергии в редких случаях.
- Органы НС: цефалгия, вертиго, нарушение сна, позывы ко сну, расстройство чувствительности, ухудшение запоминания, тремор, судорожные реакции, беспокойство, нарушения со стороны церебральных сосудов, неинфекционное воспаление мозговых оболочек, дезориентация, угнетенность, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психопатологии.
- Дерматологические проявления: сыпь, крапивная лихорадка, высыпания с болью, разные виды экземы, болезнь Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, воспаление кожи эксфолиативного характера, зудение, алопеция, повышенная чувствительность к свету, разные виды пурпуры.
- Выделительная система: задержка мочеиспускания, острая форма нарушения работы почек, выделение компонентов крови с мочой, воспаление почечной ткани, нефротический синдром, разрушение почечных сосочков.
- Органы пищеварения: болезненность в верхней части живота, позывы к выделению рвотных масс, жидкий стул, диспепсия, повышенное газообразование в кишечнике, снижение аппетита, усиление активности амино-трансфераз, воспаление желудка, воспалительный процесс в области заднего прохода, кровоизлияние в пищеварительной трубке, выделение рвотных масс с кровью, мелена, жидкий стул со следами крови, изъязвление желудочного-кишечного тракта, язвенное поражение органов пищеварения с кровоизлиянием или нарушением целостности стенок, воспаление печени, желтуха, нарушение работы печеночной ткани, воспаление слизистой оболочки рта, воспаление голосовых связок, эзофагит, стриктуры кишки, гемморагическое воспаление толстой кишки, обострение колита с изъязвлением, болезнь Крона, задержка стула, воспаление поджелудочной железы, быстроразвивающееся воспаление печени.
- Кроветворные органы: снижение численности лейкоцитов, уменьшение числа тромбоцитов, гемолитическая или апластическая анемия, уменьшение числа лейкоцитов за счет грунулоцитов и моноцитов.
- Органы дыхания: интерстициальное воспаление сосудистой стенки альвеол с рубцеванием, бронхиальная астма, нарушение дыхания.
- Органы чувствительности: снижение остроты зрения, двойное зрение, вертиго, туманное зрительное восприятие, ухудшение слуховой чувствительности, изменение вкуса.
- Сердечно-сосудистая система: ощущение биения сердца, повышение давления крови, болезненность в области грудной клетки, воспаление вен, нарушение деятельности сердца, инфаркт.
Появление неприятных симптомов во время использования лекарства указывает на необходимости обращения к лечащему врачу.
Инструкция по применению таблеток Диклофенак
Проглатывать целиком в ходе питания или после приема пищи. Запивать стаканом воды. Мужчинам и женщинам с пятнадцати лет принимать от двадцати пяти до пятидесяти миллиграммов в два-три раза в день. При возникновении достаточного лекарственного действия нужно начать поэтапно снижать дозу. Перейти на поддержание дозировки в виде приема двадцати пяти миллиграммов дважды в сутки. В день принимать не более ста пятидесяти миллиграммов.
Ребенку от шести лет и подросткам назначают двадцать пять миллиграммов два-три раза в день. Более точная дозировка подбирается врачом с учетом веса пациента. Дневная доза рассчитывается по два миллиграмма на килограмм и делится на два-три приема. Если проводится симптоматическая терапия ювенального ревматоидного артрита, специалист может повысить суточную дозу до трех миллиграммов на килограмм.
Более точную схему терапии подберет доктор после обследования. Использовать Диклофенак самостоятельно, ориентируясь только на инструкцию, запрещено.
Вспомогательные сведения
- Случайная передозировка может спровоцировать возникновение следующих осложнений: головная боль, нарушение сознания, миоклонические судорожные реакции, головокружение, угнетение печеночной или почечной деятельности, гипервентиляция легочной ткани, выделение рвотных масс, неприятные ощущения в области живота, кровоизлияния.
- В этом случае нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью. Медицинские работники очищают желудок, используют сорбенты и проводят дополнительную терапию для нормализации кровяного давления, восстановления функций внутренних органов и поддержания важных функций. При необходимости усиливается диурез. Гемодиализ не дает эффекта.
- Принимать Диклофенак вместе с любыми медикаментами можно только с разрешения доктора. В официальной инструкции есть перечень опасных взаимодействий.
- Для ускорения лекарственного действия рекомендуется проглатывать таблетки за полчаса до питания. В других случаях прием проводится до приема пищи, во время или после питания. Без деления таблетки и с последующим питьем воды.
- Простагландины нужны для нормализации кровообращения в почках. Нестероидные противовоспалительные препараты негативно влияют на это состояние, поэтому такие медикаменты используются осторожно и под контролем врача при нарушении сердечной или почечной деятельности. Аналогично у пациентов преклонного возраста, использующих мочегонные средства и у людей со снижением объема циркулирующей крови из-за операции или другой причины.
- Если терапия препаратом проводится в условиях вышеперечисленных факторов с риском ухудшения состояния сердечно-сосудистой системы или почек, специалист постоянно следит за работой органов.
- У людей с нарушением деятельности печени показатели усвоения, метаболизма и выведения не изменены. Доктор регулярно обследует орган, если проводится продолжительный прием НПВС. Также оцениваются анализы крови. Проводится исследование каловых масс на скрытую кровь.
- Действующий компонент Диклофенака может неблагоприятно влиять на фертильность у пациентов. Если планируется беременность, средство использовать нежелательно. Бесплодным женщинам лекарство не назначают.
- Для уменьшения вероятности возникновения осложнения со стороны органов пищеварения нужно принимать наименьшую дозу, дающую нужный терапевтический эффект. Как можно меньший период терапии.
- В период приема лекарства рекомендуется отказаться от управления транспортным средством и других видов опасной деятельности. Может снижаться скорость реакции.
Более подробные сведения есть в официальной инструкции.
Аналоги Диклофенака
Есть много других коммерческих видов этого лекарственного вещества. Замену можно выбрать вместе с лечащим врачом с учетом показаний.
Примеры:
- Вольтарен в таблетках и других формах.
- Диклак в виде мази, раствора, таблеток и свечей.
- Дикловит в форме геля или свечей.
Отзывы и цены
Специалисты хорошо отзываются о лекарственном действии препарата. Ревматологи считают это средство более эффективным относительно других НПВС из-за накопления активного вещества в синовиальной жидкости. При лечении под контролем доктора осложнения возникают редко.
Купить Диклофенак можно за 120-350 рублей.
Видео
Надежное средство из группы НПВС. Выписывается доктором по показаниям.