Дигоксин: инструкция, показания, побочные эффекты и цены

Дигоксин — сердечный гликозид, кардиотонический препарат. Инструкция по применению включает сердечную недостаточность и различные формы аритмии в качестве показаний. Используется преимущественно в составе комплексной медикаментозной терапии. Обладает положительным инотропным эффектом. Назначить такое лекарство может только специалист по результатам обследования и после изучения анамнеза пациента. Изготавливается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения.

Купить Дигоксин можно по рецепту. Соответствующий документ пациенту выдаст доктор после подбора схемы терапии с учетом индивидуальных особенностей. Проводить самолечение не следует. Лекарство может вызвать серьезные осложнения при неправильном применении.

Состав таблеток Дигоксин

Активный компонент представлен одноименным химическим соединением. 0,25 миллиграммов в одной таблетированной форме. Дополнительные вещества: сукроза, молочный сахар, декстроза, кальциевая соль стеариновой кислоты, крахмал и тальк. Для перорального применения.

Состав раствора Дигоксин

В одном миллилитре жидкой лекарственной формы присутствует 0,25 миллиграммов дигоксина в качестве действующего вещества. Вспомогательные химические соединения: глицерин, этиловый спирт, кислая соль щелочного металла натрия и ортофосфорной кислоты, лимонная кислота и очищенная вода. Для внутривенного введения с помощью инъекций.

Терапевтическое действие

По классификации относится к группе сердечным гликозидом. Обладает положительным инотропным эффектом. Лекарственные свойства связаны с непосредственным ингибированием в отношении натрий-калий-АТФ-азы мембранных структур клеток сердечной мышцы. Это действие сопровождается повышением концентрации натриевых ионов внутри клеток и понижением уровня калиевых ионов. Это приводит к повышению присутствия натриевых ионов в сердечных клетках, сопровождающемуся раскрытием канальцев кальция и проникновению соответствующих ионов в мышечные клетки сердца. Избыточный уровень натриевых ионов становится причиной ускоренного высвобождения кальциевых компонентов из ретикулума.

Увеличение концентрации кальциевых компонентов сопровождается подавлением активности тропониновой структуры, обладающей блокирующим действием в отношении актин-миозинового взаимодействия. Повышается сила сокращения сердечной мышцы, что приводит к увеличению ударного объема. Уменьшаются объемные показатели в систолу и диастолу, что вместе с усилением тонусного показателя сердечной мышцы становится причиной уменьшения габаритов органа и снижения требовательности клеток к кислородному насыщению.

Активный компонент обладает отрицательным хронотропным эффектом, снижающим избыточную симпатическую активацию с помощью снижения восприимчивости кардио-пульмональных барорецепторов.

Другие особенности

• Отрицательное дромотропное действие связано с увеличением рефрактерного периода AV-узла. Такое действие дает возможность применять лекарственное вещество при пароксизмальных нарушениях на фоне наджелудочковых тахикардий и тахиаритмий.
• При наличии мерцательной тахиаритмии активный компонент снижает частотный показатель сократимости желудочков, пролонгирует диастолический период, нормализует гемодинамические показатели в сердце и в организме в целом.
• Положительное батмотропное действие связано с использованием субтоксических и токсичных дозировок. Вызывает непосредственный эффект, сужающий просвет сосудов. Сильнее такое действие возникает, если нет застойных отечностей на периферии.
• Дополнительное действие, направленное на расширение кровеносного русла, выражено в большей степени, чем сосудосуживающий эффект. Происходит понижение общего периферического сопротивления в сосудах.

Комплексный лекарственный эффект

Фармакокинетические особенности

Поступление из органов пищеварения различается, но в среднем равно семидесяти-восьмидесяти процентам от использованной дозировки и от перистальтики желудочного-кишечного тракта. Также определяется лекарственной формой, питанием и взаимным влиянием с другими медикаментами. Степень биологической доступности от шестидесяти до восьмидесяти процентов. Если содержание кислоты в просвете желудка в норме, разрушается малая часть Дигоксина. Если в желудке избыточное количество кислоты происходит значительное разрушение активного компонента.

Для полноценного всасывания нужна значительная кишечная экспозиция: на фоне понижения перистальтических движений в пищеварительном тракте биологическая доступность наивысшая, а при высокой моторке этот показатель снижается. Возможность накопления химического соединения в тканях указывает на отсутствие корреляционной связи на первых этапах терапии между сильной лекарственного действия и концентрационным показателем действующего вещества в кровотоке. Наивысший уровень химического соединения в кровотоке возникает через один-два часа. Соединение с плазменными протеинами достигает двадцати пяти процентов. Кажущийся объемный показатель распределения достигает пяти литров на килограмм.

Метаболизирование происходит в печеночной ткани. Действующее вещество главным образом удаляется из организма с мочой, причем на шестьдесят-восемьдесят процентов в исходной форме. Длительность полувыведения составляет примерно сорок часов. Удаление и длительность полувыведения зависят от почечной работоспособности. Выраженность выделения вещества почками зависит от эффективности фильтрационного процесса в клубочках. При умеренном нарушении деятельности органов уменьшение выделения Дигоксина через почки компенсируется с помощью работы печени, когда выходит метаболиты без лекарственных свойств. При нарушении работы печени интенсивная почечная деятельность компенсирует такое состояние.

Для раствора

Биологическая доступность абсолютная. Первичное действие возникает в течение тридцати минут. Иногда через пять-десять минут. Наивысший эффект наблюдается в течение четырех часов. На двадцать пять процентов связывается с белками кровотока. Метаболическое преобразование происходит в печеночной ткани. Степень выведения и длительности удаления половины дозы определяется почечной системой. Обычный период полувыведения длится от тридцати до сорока минут. При внутривенном поступлении пятидесяти-семидесяти процентов активного компонента удаляется из организма с мочой с неизменном виде. Сила очищения вещества почками зависит от гломерулярной деятельности.

Оптимальный уровень лекарственного вещества в кровотоке через шесть часов после инъекции равен одному-двум нанограммам на миллилитр. Повышенный концентрационный показатель обладает токсическим влиянием на организм.

Показания к применению Дигоксина

Лекарственное вещество применяется в лечении хронического нарушения деятельности сердца второго функционального класса при обнаружении клинических признаков или третьего-четвертого класса. Для медикаментозной терапии тахи-систолического мерцания и трепетания предсердной области пароксизмальной и хронической формы, включая появление такого состояния на фоне ХСН. Назначается только профильным врачом вместе с другими медикаментами. Нужно обследовать пациента, изучить анамнез и подобрать безопасный способ терапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному или вспомогательному компоненту.
• Интоксикация гликозидами.
• Болезнь Вольфа, Паркинсона, Уайта.
• Предсердно-желудочковая блокада второй степени.
• Учащенное сокращение желудочков или их фибрилляция.
• Перемещающаяся полная блокада.
• Кормление грудью.
• Возраст пациента меньше трех лет.
• Нарушение усвоения фруктозы.
• Недостаток усваивающих сахарозу или изомальтозу ферментов.
• Недостаток усваивающего молочный сахар фермента.
• Нарушение усвоения молочного сахара.
• Глюкозно-галактозная мальабсорбция.

Выше перечислены противопоказания к применению таблеток Дигоксин. У раствора есть следующие противопоказания: повышенная чувствительность к химическим соединением в составе, интоксикация гликозидами, WPW-состояние, AV-блокада второй степени, перемежающая полная блокада.

Осторожное применение

Есть определенные признаки и состояния, при которых чаще возникают осложнения на фоне использования препарата. При наличии любого перечисленного фактора врач должен тщательнее следить за состоянием пациента. Лечение проводится осторожно в следующих случаях: AV-блокада первой степени, дисфункция синусного узла при отсутствии водителя ритма, повышенный риск нарушенной передачи импульса по AV-узлу, анамнестические признаки состояния Маргани-Адамса-Стокса, стенозирование субаортальное с гипертрофией и обструкцией, изолированное стенозирование митрального клапана с уменьшением частоты сердцебиения.

Дополнительно: астма сердца у людей с митральным стенозированием и отсутствующими тахи-систолическими видами мерцательного нарушения ритма сердцебиения, инфаркт сердечной мышцы в острой форме, нестабильные стенокардические приступы, артериально-венозный шунт, недостаток кислорода в тканях, нарушение работы сердца с расстройством функции диастолы, экстрасистолы, серьезное расширение сердечных полостей, легочное сердце, любые жидкостно-электролитные расстройства, недостаточность щитовидной железы, алкалоз, воспаление миокарда, старческий возраст, печеночная или почечная недостаточность, избыточная масса тела и сахарный диабет.

Беременные и кормящие женщины

Лекарственное вещество преодолевает плацентарный барьер и попадает в ткани плода. Дигоксин находится в списке C с точки зрения безопасности лечения во время вынашивания ребенка. Это значит, что возможно негативное влияние на развивающийся организм. Обследования у пациентов этой категории проводились, но данных мало. Применение средства допускается тогда, когда полезность для женщины выше вероятного вреда для ребенка. Вещество попадает в секрет молочных желез. Так как нет информации о влиянии вещества на грудного ребенка во время лактации, при назначении средства во время этого периода следует под контролем врача рассмотреть возможность отмены кормления грудью.

Побочные эффекты

• Сердце и сосуды: пароксизмальное учащенное сердцебиение желудочков, желудочковые экстрасистолы, узловое учащенное сердцебиение, синусная брадикардия, SA-блокада, мерцание и трепетание пердсердное, AV-блокада, понижение сегмента ST на электрокардиограмме.
• Органы пищеварения: анорексическое состояние, тошнота, позывы к выделению рвотных масс, неприятные ощущения в области живота, кишечное некротизирование.
• Нервная деятельность: расстройство сна, цефалгия, головокружение, воспаление нервов, воспаление нервных корешков, маниакальный депрессивный синдром, нарушение чувствительности, обморочное состояние, нарушение ориентации в пространстве и времени, нарушение сознательной деятельности, галлюциноз со стороны зрительной чувствительности.
• Органы внешнего восприятия: изменение цвета окружающих объектов в желтый и зеленый, появление «мушек» в поле зрения, уменьшение зрительной чувствительности, макропсия или микропсия.
• Кроветворная система: тромбоцитопеническая пурпура, кровоизлияние из носа, подкожные кровоизлияния.
• Аллергия: кожный высыпания, крапивная лихорадка.
• Другие: пониженный уровень калия, разрастание железистой ткани груди.

Если на фоне приема таблеток Дигоксина или введения средства внутривенно возникают нежелательные реакции, нужно сообщить об этом лечащему врачу.

Инструкция по применению Дигоксина

Таблетированную форму принимать только перорально. Как и в случае других гликозидов для сердца, дозировка выбирается осторожно с учетом особенностей организма и анамнеза больного. Если человек перед лечением использовал гликозидные медикаменты для сердца, нужно снижать дозирование. Взрослому пациенту или ребенку от десяти лет дозировка подбирается с учетом необходимости быстрого возникновения лекарственного действия. Ускоренная дигитализация, возникающая от двадцати четырех до тридцати шести часов, применяется в особых ситуациях. Дневная доза составляет от 0,75 до 1,25 миллиграммов. Эту дозу делить на два применения под контролированием электрокардиограммы перед использованием новых дозировок.

После возникновения насыщения врачи назначают поддерживающую терапию. Замедленная дигитализация в течение пяти-семи дней. Дневная дозировка от 0,125 до 0,5 миллиграммов дается пациенту однократно в день на протяжении пяти-семи суток до возникновения насыщения. Дальше используется поддерживающая схема терапии. При наличии ХСН у людей Дигоксин используется с умеренных дозировках до 0,25 миллиграммов в день. Если вес человека больше восьмидесяти пяти килограмма назначается до 0,375 миллиграммов в сутки. У больных в возрасте от шестидесяти пяти лет дневная дозировка активного компонента снижается до 0,0625-0,125 миллиграммов, то четверть или половина одной таблетированной формы.

Ребенку от трех до десяти лет насыщенную дозировку дают в размере 0,05-0,08 миллиграммов на килограмм в день. Дают на протяжении трех-пяти суток при достаточной скорости дигитализации или в течение шести-семи суток при замедленном процессе. Терапия для поддержания эффекта для ребенка проводится с использованием 0,01-0,025 миллиграммов на килограмм в день.

Дополнительные сведения

• В полной инструкции есть сведения о способах применения внутривенной лекарственной формы Дигоксина. Также есть перечень медикаментозных взаимодействий, с которым нужно ознакомиться. Использовать дополнительные медикаменты во время терапии разрешается только под контролем доктора.
• В ходе медикаментозной терапии человек наблюдается для снижения риска возникновения нежелательных реакций, включая осложнения передозировки. Получающим такие лекарственные вещества больным запрещено давать средства на основе кальция для парентерального использования.
• Нужно понизить режим дозирования химического соединения при наличии хронического легочного сердца, нарушения со стороны коронарных сосудов, расстройства водного-электролитного равновесия, ухудшения работы почек или печени. Если больному больше шестидесяти лет, нужно с осторожностью выбирать режим терапии, особенно при наличии перечисленных выше факторов.
• Нужно также учитывать, что у людей преклонного возраста при расстройстве почечной деятельности клиренсный показатель сохраняется в естественных значения из-за пониженного количества мышц и уменьшенного производства креатинина. При нарушении работы почек ухудшается фармакокинетика, поэтому в таких случаях дозировка подбирается на усмотрение врача с контролем уровня активного компонента в кровотоке.
• Если такая тактика невозможна, допускается применение другой рекомендации. Дозировку нужно уменьшать примерно на столько процентов, на сколько понижен клиренсный показатель. Если этот параметр не вычислен, следует определить его примерно с учетом концентрационного показателя креатинина в кровотоке.
• Для лиц мужского пола этот расчет производится с помощью вычитания возраста из ста сорока. Для пациенток полученное значение умножается на 0,85. При выраженном нарушении работы почек уровень активного компонента в крови нужно оценивать раз в две недели хотя бы в начале медикаментозной терапии.
• При наличии идиопатического стенозирования субаортальной области, когда обструкция выходного ЛЖ-тракта не симметрична гипертрофии перегородке между желудочками, применение Дигоксина становится причиной усиленного обструктивного процесса.
• При усиленном митральном стенозировании, брадикардии нарушение работы сердца возникает на фоне уменьшения наполнения ЛЖ в диастолу. Химическое соединение, повышая сокращение сердечной мышцы ПЖ, обуславливает дальнейшее увеличение давления в области артериального звена легочной ткани. Это может привести к отечности легких или усилению ЛЖ-недостаточности.
• Мужчинам и женщинам с митральным стенозом дают гликозидные медикаменты для сердца при дополнительной ПЖ-недостаточности, либо при выявлении мерцательной формы тахи-аритмии. У больных с AV-блокадой второй степени применение таких медикаментов способно вызвать осложнения, вроде состояния Моргаи-Адамса-Стокса.
• При использовании гликозидных препаратов для сердца на фоне AV-блокады первой степени нужно проводить лечение осторожно с постоянным проведением электрокардиографии. Иногда нужны профилактические мероприятия с целью нормализации проведения импульса через AV-узле.
• Активный компонент при болезни Вольфа-Паркинсона приводит к прохождению сигнала через вспомогательные пути мимо предсердно-желудочкового узла. Это становится причиной учащенного сердцебиения. Нужно следить за уровнем веществ в крови.
• В одной таблетированной форме есть 0,005 XE. Этот параметр учитывается при наличии сахарного диабета.
• Любой опасной деятельностью во время лечения нужно заниматься осторожно из-за риска снижения скорости психомоторной реакции.

Дополнительные сведения, включая описание инъекционной формы, медикаментозные взаимодействия и информацию о передозировке, можно найти в официальной инструкции.

Аналоги Дигоксина

Разные компании производят таблетированные и жидкие лекарственные формы на основе этого химического соединения. Подбирать аналогичный препарат можно только совместно со специалистом.

Примеры:

• Дигоксин Гриндекс в таблетках.
• Дигоксин-Рихтер в таблетках.

Отзывы и цены

По мнению врачей это один из самых надежных препаратов для сердца. Применяется в стационарах и в амбулаторной практике. Пациенты сообщают о хорошей переносимости лекарства, когда дозировка подбирается профессионалом совместно с другими медикаментами.

Средняя цена Дигоксина составляет 60 рублей.

Видео

Это лекарственное вещество, относящееся к гликозидам. Для лечения сердца под контролем врача.