Статья подготовлена специалистом исключительно в ознакомительных целях. Мы настоятельно призываем вас не заниматься самолечением. При появлении первых симптомов — обращайтесь к врачу.
Амиодарон — антиаритмический препарат. Инструкция по применению включает желудочковую аритмию, трепетание предсердий и другие формы нарушения сердечного ритма в качестве показаний. Это медикамент для лечения аритмии третьего класса, относящийся к группе ингибиторов реполяризации. Комплексные лекарственные свойства помогают использовать средство при разных патологических состояниях. Производится в виде таблеток и концентрата для инъекций.
Купить Амиодарон можно исключительно по рецепту. Это серьезное лекарственное вещество, которое следует применять осторожно и только под врачебным контролем. Неправильное использование лекарства может привести к развитию тяжелых осложнений.
Состав препарата
Активным компонентом любой лекарственной формы является амиодарон. Содержание вещества и состав вспомогательных компонентов зависят от вида выпуска. Есть лекарственные формы для инъекционного и перорального введения. Врач подскажет пациенту, какой вид средства лучше использовать при конкретном заболевании.
Таблетки Амиодарон
Двести миллиграммов действующего вещества в одной штуке. Вспомогательные химические соединения: молочный сахар, поливинилпирролидон-к17, крахмал и кальциевая соль стеариновой кислоты. Для приема внутрь.
Концентрат Амиодарон
Сто пятьдесят миллиграммов активного компонента в одной ампуле. Дополнительные вещества: натриевая соль уксусной кислоты в тригидратном виде, уксусная кислота и ее раствор с доведением pH до трех с половиной, твин 80, фенилкарбинол и вода.
Используется для изготовления инъекционного раствора.
Терапевтическое действие
Действующее вещество по классификации считается медикаментом для лечения аритмии третьего класса, однако при этом обладает дополнительными свойствами антиаритмических средств первого и четвертого классов. То есть химическое соединение помимо ингибирующего воздействия на реполяризацию может частично блокировать канальцы калия, кальция и натрия. Также присутствует умеренный бета адреноблокирующий эффект. К дополнительным лекарственным свойствам относят предотвращение развития стенокардии, расширение просвета коронарных артерий и альфа-адреноблокирование.
Активный компонент увеличивает длительность третьего этапа потенциала действия мышечных клеток сердца с помощью подавления тока ионов в канальцах калия. Это соответствует действую медикаментов третьего класса. Уменьшает автономность синусового узла, способствующее снижению частоты сердцебиения. Неконкурентно блокирует альфа и бета адренергические рецепторные структуры. Замедляет сино-атриальную, предсердную и атрио-вентрикулярную проводимость, что в большей степени выражено при учащенном сердцебиении. Отсутствует изменение желудочкового проведения.
Другие лекарственные свойства
- Повышение продолжительности рефрактерных этапов и снижение возбудимости сердечной мышцы разных отделов органа. Также увеличение рефрактерного этапа атрио-вентрикулярного узла. Замедляет проведение и повышение длительности этого этапа в других пучках, обеспечивающих проведение сигнала от предсердий в желудочки.
- Нет негативного инотропного воздействия при пероральном применении. Понижает потребность в кислороде у сердечной мышцы с помощью мягкого снижения периферической сопротивляемости и частоты сердцебиения.
- Повышает интенсивность прохождения крови через коронарные артерии с помощью действия на гладкомышечные клетки сосудов.
- Поддерживает нормальные значения выброса из сердца с помощью понижения давления в аорте и снижения периферической сопротивляемости.
- Ингибирующее воздействие на превращение гормона T3 в T4 путем подавления ферментного вещества, называемого тироксин 5-дейодиназой. Также блокирует захват таких химических соединений клетками сердечной мышцы и печени, благодаря чему стимуляция сердца под влиянием этих гормонов предотвращается.
Лекарственное действие обычно возникает примерно через семь суток после начала лечения. От нескольких дней до четырнадцати суток. После отмены терапии активный компонент обнаруживается в крови в течение девяти месяцев. Важно учитывать, что терапевтический эффект может сохраняться в течение десяти-тридцати суток после окончания лечения.
Фармакокинетические особенности
Биологическая доступность после перорального введения у разных больных варьируется от тридцати до восьмидесяти процентов, но обычно близка к пятидесяти процентам. После разового применения внутрь наивысший уровень активного компонента в кровотоке достигается примерно за пять часов. Лекарственное действие возникает в течение семи суток после начала терапии. В среднем от нескольких суток до двух недель. Амиодарон относится к медикаментам с длительным поступлением в разные анатомические структуры. Соединение с плазменными протеинами крови возникает на уровне девяноста пяти процентов: на шестьдесят два процента соединяется с альбумином и на тридцать три с половиной процента связывается с бета липопротеинами.
Действующее вещество отличается значительным объемным показателем распределения. На протяжении первых суток лекарственной терапии химическое соединение скапливается в разных анатомических структурах, включая жир, печеночную ткань, легочную ткань, роговицу и селезенку. Метаболическое преобразование Амиодарона происходит в печеночной ткани с помощью ферментных комплексной CYP3A4 и CYP2C8. Ключевым метаболическим производным считается дезэтил-амиодарон. Он обладает лекарственным действием и усиливает лекарственную активность в отношении работы сердечной мышцы.
Активный компонент и его производное обладают ингибирующим воздействием в отношении разных ферментных комплексов печени. Также эти химические соединения подавляют деятельность ряда транспортеров, вроде Pgp и ПОК-2. В организме возникает взаимное влияние вещества, транспортеров и изоферментных веществ
Выведение из организма
Удаление Амиодарон из организма происходит примерно через несколько суток. Равновесное состояние между усвоением и удалением химического соединения возникает через четыре недели или несколько месяцев. Длительность определяется свойствами организма больного. Главным путем удаления лекарственного вещества из организма является кишка. Активный компонент и его производные не выводятся с помощью аппаратного очищения крови. Характерен продолжительный период выведения половины дозы с большим количеством вариантов для отдельных пациентов. Из-за этого дозировки подбираются внимательно с учетом индивидуальных особенностей.
Удаление химического соединения при пероральном применении происходит в два этапа. В первый период происходит очищение половины дозировки в течение двадцати одного часа. Следующий T 1/2 период развивается от двадцати пяти суток до ста десяти дней. Про длительного использования таблеток средний показатель удаления половины дозы составляет сорок суток. После прекращения терапии полноценное выведение лекарственного вещества длится месяцами. Каждая дозировка препарата (двести миллиграммов) содержит семьдесят пять миллиграммов йода. Частично йод выходит из таблетированной форме и появляется в моче. Большая часть, сохраняющаяся в таблетке, удаляется из организма через кишку после печеночной фильтрации.
При длительной терапии с использованием Амиодарона уровень йода может повыситься на шестьдесят-восемьдесят процентов от изначальной концентрации вещества в кровотоке. Из-за определенных фармакокинетических свойств часто используются нагрузочные дозы, которые помогают быстрее сформировать нужный уровень проникновения вещества в ткани. При нарушении почечной деятельности изменять схему терапии не нужно.
Показания для Амиодарона
- Профилактические мероприятия для предотвращения рецидивов опасной для жизни пациента желудочковой аритмии, включая повышенную частоту сокращения и фибрилляцию в этой области. Терапия проводится сначала в больнице с постоянным контролем сердечно-сосудистой деятельности.
- Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия. Также при обнаруженных ранее состояниях, когда возникают рецидивы стойкого учащения сокращения наджелудочкового происхождения пароксизмального типа у людей без органического поражения сердечной мышцы. Если применять другие медикаменты нельзя.
- Обнаруженные ранее приступы стойкой пароксизмальной тахикардии над желудочками с рецидивами у мужчин и женщин с болезнью Вольфа Паркинсона Вайта.
- Мерцательная форма аритмического расстройства и предсердная трепетация.
- Профилактические мероприятия для предупреждения внезапного летального исхода на фоне нарушения сердечного ритма у людей с подобной предрасположенностью.
- Восстановление после инфаркта сердечной мышцы у мужчин и женщин с десятью и более экстрасистолами желудочков в час, клинические признаки нарушения деятельности сердца и понижения фракции выброса из левого желудочка меньше сорока процентов.
- Расстройство ритма сердечной активности у больных с ишемией органа или расстройством деятельности левого желудочка.
Это обзорный материал о препарате, а не инструкция для самолечения. Принимать Амиодарон можно только под контролем доктора.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к йоду, активному компоненту иди дополнительным химическим соединениям.
- Нарушение переносимости молочного сахара, синдром глюкозной-галактозной мальабсорбции.
- Слабость синусового узла, кроме ситуаций, когда это состояние нормализуется аппаратом.
- Предсердно-желудочковая блокада второй или третьей степени, если нет стимулятора для сердца.
- Пониженное количество калия или магния.
- Одновременное использование с пролонгирующими QT медикаментами.
- Одновременное применение с вызывающими пароксизмальную тахикардию средствами.
- Совместное использование с лекарственными веществами, способными вызывать учащение сердцебиения по типу пируэта.
- Наследственное или приобретенное пролонгирование QT.
- Нарушение функционирования щитовидной железы.
- Интерстициальная патология легочной ткани.
- Вынашивание ребенка и кормление грудью.
- Возраст до восемнадцати лет.
Осторожное применение
Врач во время обследования исключает предрасположенность к негативным последствиям терапии. При следующих факторах лечение проводится осторожно: нарушение деятельности сердца с декомпенсацией или с тяжестью состояния уровня 3-4 класса по NYHA, нарушение работы печени, астма, выраженное нарушение дыхания, возраст от шестидесяти пяти лет из-за риска пониженной частоты сердцебиения, предсердно-желудочковая блокада первой степени.
Беременные и кормящие женщины
Полученные во время исследовательской деятельности данные не позволяют сделать однозначный вывод о риске негативного влияния Амиодарона на развивающийся организм при использовании препарата в первом триместре. Так как щитовидная железа эмбриона впервые соединяет йод не раньше четырнадцатой недели, маловероятно влияние активного компонента на ее деятельность. Избыточное количество йода при использовании средства может стать причиной формирования гипотиреоза у грудного ребенка или к возникновению зоба. Из-за влияния химического соединения на орган, лекарство не назначают беременным.
Во время вынашивания ребенка возможно применение только в исключительных ситуациях, когда полезность для женщины выше риска для ребенка. Например, при лечении пациентки от опасного для жизни состояния в условиях больницы. Во время грудного вскармливания действующее вещество может попадать в секрет молочных желез в большом количестве. Нельзя принимать средство во время лактации. Либо следует остановить вскармливание на время лечения.
Побочные эффекты
- Сердечная деятельность: замедление сердцебиение, расстройство проводимости, усиление аритмии, остановка сердечной деятельности, дальнейшее развитие хронического нарушение деятельности сердца при продолжительном использовании, тахикардия желудочков по типу пируэта и другие нарушения.
- Органы пищеварения: тошнота, выделение рвотных масс, ухудшение вкусовой чувствительности, увеличение активности ферментных веществ печеночной ткани, повреждение печени с увеличением трансаминаз или желтушностью, нарушение печеночной деятельности, включая очень тяжелые случаи. Хроническая патология печени, воспаление, цирроз органа.
- Органы дыхания: токсическое поражение легких, тяжелые случаи легочной токсичности, воспаление легочной ткани и плевры, фиброз органа, сухой кашель, нарушение дыхания, спазмирование бронхов, ухудшение состояния при нарушении дыхательной деятельности или астме, ОРДС, смерть на фоне этого состояния, кровоизлияние в легких.
- Орган зрительной чувствительности: микроскопические отложения в эпителиальной ткани роговицы липидного происхождения. Снижение остроты зрения, воспаление зрительного нерва или его поражение.
- Гормональная система: гипотиреоз с характерными признаками, включая ожирение, апатичное состояние, уменьшение активности, позывы ко сну, замедление сердцебиения. Гипертиреоз, включая очень тяжелые формы. Проявляется меньшим количеством признаком.
- Дерматологические нарушения: повышенная чувствительность к солнечному свету, серая или голубая пигментация тканей при длительном использовании в больных дозировках, эритема на фоне радиотерапии, кожные высыпания, воспаление покровных тканей, выпадение волос, крапивная лихорадка.
- Нервная деятельность: тремор, бессонница, кошмары, экстрапирамидные расстройства, поражение нервных волокон, поражение мышечной ткани, атаксия мозжечка, повышение давления внутри черепа доброкачественной формы, цефалгия.
- Кроветворная система: гемолитическая или апластическая анемия, снижение количества тромбоцитов.
- Результаты анализов: увеличение креатинина, формирование гранулем.
- Иммунитет: отек Квинке.
- Репродуктивная система: воспаление придатка семенника, нарушение потенции.
- Сосудистые расстройства: воспаление вен.
При появлении любых нежелательных реакций нужно обратиться к лечащему врачу.
Инструкция по применению Амиодарона
Медикаменты этого типа можно принимать только под наблюдением врача. Таблетированная форма принимать внутрь до питания и запивается водой. Нагрузочная дозировка используется для разнообразных схем насыщения. В больнице первичная доза на несколько применений составляет от шестисот до восьмисот миллиграммов. Не больше тысячи двухсот миллиграммов в день до достижения полной дозировки в десять миллиграммов за пять-восемь суток. Амбулаторный прием проводится в начальной дозировке на несколько приемов от шестисот до восьмисот миллиграммов в день. Также до десяти граммов за 10 или 15 суток.
Поддерживающая дозировка для пациентов составляет от ста до четырехсот миллиграммов в день. Нужно использовать наименьшую эффективную дозировку с учетом переносимости средства у пациента. Поскольку химическое соединение долго удаляется из организма, возможен прием раз в два дня или соблюдение перерывом в сорок восемь часов в неделю. Усредненная лекарственная однократная доза составляет двести миллиграммов. Усредненная лекарственная доза в сутки составляет четыреста миллиграммов. За раз принимать больше четырехсот миллиграммов нельзя. За сутки нельзя использовать больше тысячи двухсот миллиграммов.
Дополнительные сведения
- Пероральное применение повышенных доз иногда приводит к сильному замедлению сердцебиения, остановке сердечной деятельности, тахикардии, учащенному биению сердца по типу пируэта или повреждению печеночной ткани. Запрещено принимать больше назначенной дозировки. Если передозировка случилась, нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью.
- Поскольку нежелательные реакции на Амиодарон зависят от дозировки, нужно проводить терапию с наименьшим количеством активного компонента с учетом эффективности. Больным следует защищаться от ультрафиолетовых лучшей во время терапии.
- Поскольку возможны серьезные нарушения со стороны щитовидной железы, сердца, легких, печени, органа зрения и других анатомических структур, тщательные врачебные обследования проводятся до приема таблеток, во время медикаментозной терапии и после лечения. Врач определяет объем диагностики с учетом указаний из официальной инструкции и анамнеза больного.
- Из-за пролонгирования желудочковой реполяризации терапевтический эффект средства обуславливает изменение на электрокардиограмме. Врач должен оценивать эти изменения с точки зрения допустимых отклонений. Иногда нужно изменить дозировку.
- Если возникает предсерно-желудочковая блокада второй или третьей степени, сино-атриальное блокирование или двухпучковое блокирование внутри желудочков, терапия останавилватеся. Если возникает AV-блокада только первой степени, нужен более тщательный контроль за состоянием больного.
- Запрещено принимать Амиодарон вместе с другими медикаментами без разрешения лечащего врача. Могут возникнуть негативные последствия на фоне взаимодействия. В полной инструкции есть больше информации.
- Нужно учитывать способность действующего компонента вызывать или усиливать аритмию. Доктор проводит регулярные обследования для исключения таких состояний. Также нужно следить за интервалом QT.
- Если возникают любые симптомы, указывающие на нарушение со стороны легких, щитовидной железы, органа зрения, печени, сердца или другого органа, нужно незамедлительно связать с лечащим врачом.
- Возможно искажение диагностики с помощью радиоактивных меток, поскольку применение Амиодарона способствует повышению уровня йода в организме.
- Объем диагностики во время и после лечения зависит от используемых доз и длительности терапии. Чем больше доза, и чем дольше пациент принимает таблетки, тем тщательнее нужно следить за его состоянием. Также следует учитывать анамнестические данные.
- Перед операцией обязательно сообщить врачу об использовании препарата.
- Лекарство может замедлить скорость реакции. Нежелательно заниматься вождением или опасной деятельностью во время применения средства.
Более подробная информация есть в полной инструкции.
Аналоги Амиодарона
Есть большое количество аналогичных медикаментов, в которых присутствует такой же активный компонент. Следует обязательно проконсультироваться у врача перед приемом любого аналога.
Примеры:
- Кордарон в таблетках.
- Амиодарон-OBL в таблетках.
- Кардиодарон в разных лекарственных формах.
Отзывы и цены
Кардиологи и терапевты ценят выраженные лекарственные свойства этого вещества. Среди прочих антиаритмических медикаментов Амиодарон отличается комплексным действием. Помогает при тяжелых и умеренных нарушениях сердечного ритма. Достаточная переносимость.
Средняя цена Амиодарона составляет 160 рублей.
Видео
Это препарат для лечения аритмии. Купить можно только по рецептурной форме.