Верапамил — блокатор медленных кальциевых каналов в виде таблеток и раствора. Инструкция по применению включает ишемическую болезнь сердца, артериальную гипертензию и разные формы аритмии в качестве показаний. Лекарственное вещество нормализует ритм сердечной активности, снижает кровяное давление и устраняет симптомы патологических состояний. Предотвращает развитие осложнений сердечно-сосудистых болезней. Возможен прием вместе с другими медикаментами.
Купить Верапамил можно после предъявления полученной от врача рецептурной формы. Проводить терапию таким лекарством можно только под контролем профессионала после проведения обследования и исключения противопоказаний.
Состав препарата
Активным компонентом любой лекарственной формы является верапамил в гидрохлоридном виде. Отвечает за лекарственные свойства. Отличаются способы применения разных лекарственных форм. Врач подскажет, какой вид лекарства больше подходит пациенту с учетом показаний и анамнеза. Изготавливается в таблетированном или жидком виде для проведения инъекций.
Таблетки Верапамил
Сорок или восемьдесят миллиграммов действующего вещества в одной штуке. Дополнительные химические соединения: молочный сахар, крахмал, коповидон, кальциевая соль стеариновой кислоты, тальк, опадрай-2, ПВС, полиэтиленгликоль-3350, титановая диокись и красящие компоненты.
Для приема внутрь.
Раствор Верапамил
Два с половиной миллиграмма активного компонента. Дополнено натриевой солью соляной кислоты, лимонной кислотой, каустической содой, соляной кислотой и очищенной водой. Для внутривенного введения.
Терапевтическое действие
По классификации действующее вещество является блокатором медленных канальцев кальция, то есть химическое соединение задерживает перенос кальциевых молекул через мембрану в волокнистые структуры гладких мышечных клеток. Производное дифенилалкиламина. Устраняет стенокардию, нормализует сердечный ритм и снижение артериальное давление. Антиангинальное действие обусловлено непосредственным воздействием вещества на сердечную мышцу и влиянием на гемодинамические показатели: активный компонент понижает тонус периферических сосудов и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Блокирование транспорта кальция внутрь клетки снижает преобразование присутствующего в макроэргических связях аденозин-трифосфата в механическую деятельность, а также уменьшает сокращение сердечной мышцы. Снижает кислородное голодание в сердце, обуславливает расширение просвета сосудов. Обладает отрицательными инотропными и хронотропными свойствами. Значительно понижает предсердно-желудочковое проведение. Увеличивает время рефрактерности и угнетает автоматическую деятельность синусного узла. Повышает время расслабленности левого желудочка во время диастолы, снижает напряжение мышечной стенки сердца. Считается дополнительным компонентом для терапии обструктивного поражения сердца с гипертрофией.
Первые признаки лекарственного действия возникают в течение одного-двух часов. Наивысшее действие возникает через тридцать-девяноста минут, либо в течение двух суток. Продолжительность терапевтического эффекта варьируется от восьми до десяти часов. Устранение стенокардии зависит от принятой дозы. Не формируется устойчивость к этому свойству.
Фармакокинетические особенности
При пероральном введении быстро поступает в кровоток из тонкого кишечника. Степень всасывания варьируется от девяноста до девяноста двух процентов. Уровень биологической доступности при разовом применении составляет от двадцати четырех до тридцати пяти процентов. Возникает усиленное метаболического преобразование по типу первичного проведения через печеночную ткань. При продолжительном использовании или повышении дозировки биологическая доступность увеличивается в полтора-два раза. Наивысший уровень действующего вещества в кровотоке после перорального введения варьируется от восьмидесяти до четырехсот нанограммов на миллилитр. Такая концентрация возникает через один-два часа.
Степень соединения вещества с плазменными протеинами составляет девяносто процентов. Преодолевает барьер крови и тканей головного мозга. Проникает в ткани плода с формированием уровня от двадцати до девяноста двух процентов от концентрационного показателя в материнском кровотоке. Попадает в секрет молочных желез в незначительном количестве. Быстро преобразуется в печеночной ткани с помощью дезалкилирования и деметилирования с высвобождением двенадцати или более метаболических производных. Возможно скопление химических соединений в органах и тканях, приводящее к усилению эффекта при курсовой терапии.
Главным метаболическим производным с лекарственным действием является норверапамил. Это вещество отвечает за двадцать процентов терапевтического эффекта, направленного на снижение артериального давления. Преобразуют лекарство CYP3A-4, CYP3A-5 и CYP3A-7. Длительность выведения половины дозы при разовом применении варьируется от трех до семи часов. Если приняты новые дозировки, то повышается до двенадцати часов из-за насыщения ферментов и увеличением уровня активного компонента в крови. При нарушении деятельности печени увеличиваются биодоступность и T1/2. Удаляется из организма с мочой на семьдесят процентов и с калом примерно на двадцать пять процентов. Аппаратное очищение крови неэффективно.
Для раствора
При внутривенном введении терапевтический эффект в отношении ритма сердечной активности возникает на протяжении пяти минут. В большинстве случаев действие развивается за 1-2 минуты. Лекарственное действие в отношении гемодинамики формируется на протяжении трех-пяти минут. Антиаритмическая активность сохраняется на протяжении двух часов. Действие в отношении гемодинамики остается на десять-двадцать минут. Быстрое введение в вену обуславливает возникновение пониженного давления у матери, сопровождающееся дистрессом у эмбриона.
При продолжительном инъекционном введении снижается клиренсный показатель, и увеличивается биологическая доступность. При тяжелом расстройство печеночной деятельности или заболевании органа клиренс в плазме снижается на семьдесят процентов. Период полувыведения при этом повышается до четырнадцати-шестнадцати часов.
Показания для Верапамила
- Медикаментозная терапия наджелудочковой формы учащенного сердцебиения. Также для нормализации синусного ритма при пароксизмальном учащенном биении сердца наджелудочкового типа. В том числе расстройства, обусловленные присутствием других проводниковых путей при болезни Вольфа, Паркинсона, Уайта и Лауна, Ганонга, Левина.
- Для регуляции частоты желудочковой сократимости при трепетании и предсердном мерцании, если эти патологические состояния обусловлены присутствием других проводниковых путей.
Назначается только врачом по показаниям.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному компоненту или вспомогательным химическим соединениям.
- Выраженное нарушение работы ЛЖ.
- Предсердно-желудочковая блокада второй или третьей степени, если не установлен водитель ритма.
- Дисфункция синусного узла, синдром брадикардии и тахикардии, если нет водителя ритма.
- Предсердные трепетания и фибрилляции, WPW или LGL патология, если нет стимулятора.
- Хроническое нарушение сердечной деятельности, если не обусловлено учащенным наджелудочковым сердцебиением с необходимостью принимать Верапамил.
- Острая форма инфаркта сердечной мышцы с уменьшением частоты сердцебиения, сильным снижением кровяного давления и ЛЖ-недостаточностью.
- Выраженное снижение кровяного давления с показанием в систолу меньше 90 или шок кардиогенного типа.
- Учащенное сердцебиение желудочкового типа с расширением QRS больше 0,12 секунд.
- Совместное использование колхицина, бета адреноблокаторов инъекционным путем, дизопирамида за сорок восемь часов до и двадцать четыре часа после использования Верапамила.
- Возраст до восемнадцати лет.
- Нарушение усвоения молочного сахара или недостаток усваивающего его фермента (таблетки.)
- Нарушение усвоение глюкозы и галактозы (таблетки.)
- Вынашивание ребенка и кормление грудью.
Осторожное лечение
Медикаментозная терапия проводится осторожно в следующих случаях: пониженное артериальное давление, понижение импульсного распространения от нерва к мышце, дистрофия мышц Дюшена, предсердно-желудочковая блокада первой стадии, уменьшение частоты сердцебиения, идеопатическое сужение субаортальной области с гипертрофией, патология сердечной мышцы с обструкцией и гипертрофией. Совместное использование гликозидов, ловастатина, аторвостатина, ритоновира, хинидина и симвостатина. Преклонный возраст, хроническое нарушение деятельности сердца, нарушение работы почек или печени.
Во время вынашивания ребенка прием Верапамила строго противопоказан. Поскольку активный компонент попадает в секрет молочных желез, при необходимости лечения следует отменить кормление грудью.
Побочные эффекты
- Сердце и сосуды: сильное снижение частоты сердцебиения до пятидесяти ударов в минуту и ниже, серьезное понижение кровяного давления, возникновение или усиление нарушения сердечной деятельности, учащенное биение сердца, стенокардические приступы в редких случаях до инфаркта сердечной мышцы, особенно у мужчин и женщин с выраженным обструктивным повреждением коронарных сосудов. Нарушение сердечного ритма, мерцание, желудочковое трепетание, предсердно-желудочковая блокада третьей степени, остановка сердца, коллапс при ускоренном введении.
- Нервная деятельность: головокружение, цефалгия, потеря сознания, тревога, утомленность, слабость, астеническое состояние, позывы ко сну, снижение настроения, экстрапирамидные симптомы, атаксия, нарушение походки, изменение мимики, снижение подвижности конечностей, тремор, проблемы с проглатыванием пищи, низкий риск возникновения паралича при одновременном использовании Верапамила и Колхицина.
- Органы пищеварения: тошнота, задержка каловых масс, выделение жидкого стула, разрастание десен, кровоизлияния, болевой синдром, отеки, увеличение аппетита, увеличение уровня ферментных веществ печеночного происхождения.
- Аллергия: высыпания, зудение, покраснение лицевой области, разные формы эритемы, тяжелые аллергические состояния.
- Другие: увеличение веса, снижение гранулоцитов и моноцитов, разрастание железистой ткани груди, повышенный уровень пролактина, самопроизвольное выделение секрета молочных желез, воспаление суставов, транзиторная слепота при наивысшем концентрационном показателе, отечность легочной ткани, снижение тромбоцитов без симптомов, отечность периферических участков тела.
Если возникают побочные эффекты во время приема таблеток Верапамил или проведения курса инъекций следует обратиться к лечащему врачу.
Нежелательные реакции на таблетки
- Сердечно-сосудистая система: AV-блокада первой, второй или третьей степени. Прекращение деятельности синусного узла, периферическая отечность тканей, учащенное сердцебиение, уменьшение частоты биения сердца синусного типа, сильное понижение кровяного давления, приливы, ощущение сокращения миокарда.
- Органы НС: треморные реакции, нарушение чувствительности, головокружение, цефалгия, обморочное состояние, тревога, угнетенность, слабость, астения, позывы ко сну, снижение настроения, экстрапирамидные расстройства.
- Пищеварительная система: неприятные ощущения в абдоминальной области, обструкция кишечника, тошнота, задержка дефекации, диарея, кровоизлияние и болезненность десен, отек и разрастание десен, усиленное желание употреблять пищу, увеличение активности транс-аминаз и щелочной фосфатазы печеночной ткани.
- Иммунитет: крапивная лихорадка, зуд, высыпания, гиперемия, отек Квинке, эритема, включая опасные патологические состояния, вроде болезни Стивенса Джонсона.
- Дополнительно: повышение веса, агранулоцитоз, увеличение объема груди, самопроизвольное истекание молока из грудной железы, артрит, звон в ушах, снижение потенции, утомленность мускулатуры, пурпура, отечность тканей, отек легочной ткани, снижение уровня тромбоцитов без признаков, выпадение волос, боли в мышцах или суставах.
Таблетированная форма реже вызывает серьезные осложнения.
Инструкция по применению Верапамила
Любую лекарственную форму препарата следует применять только под контролем врача после проведения диагностики, уточнения анамнеза и подбора схемы терапии. Доктор назначает одно лекарство или комбинированную медикаментозную терапию. Режим дозирования зависит от возраста пациента, тяжелые заболевания и других факторов. Запрещено проведение самолечения.
Это обзорный материал, а не инструкция по проведению терапии. Нужно прочитать официальную инструкцию и обратиться к врачу.
Использование таблеток
Перорально без нарушения целостности лекарственной формы. После проглатывания выпить достаточное количество воды. Принимать средство перед питанием или сразу после употребления пищи. Схема медикаментозной терапии и ее длительность определяются специалистом по индивидуальным данным с учетом особенностей патологии и ответной реакции организма пациента на проведение лечения. Первичная дозировка составляет от сорока до восьмидесяти миллиграммов трижды в сутки. Врач по показаниям может повысить однократную дозу до ста двадцати или ста шестидесяти миллиграммов. При продолжительном приеме не нужно увеличивать дневную дозу избыточно. В день принимать не больше четырехсот восьмидесяти миллиграммов.
Максимально допустимая дозировка Верапамила, четыреста восемьдесят миллиграммов, может быть использована только в больничных условиях под строгим врачебным контролем. При стенокардических приступах и наджелудочковой форме учащенного сердцебиения дневную дозировку рекомендуют использовать в три приема. При повышенном кровяном давлении в два приема. У мужчин и женщин с сильным расстройством печеночной деятельности поступление активного компонента в кровоток замедляется, поэтому терапию начинают с пониженных дозировок. В этом случае в день принимать не больше ста двадцати миллиграммов.
Использование раствора
С помощью этой лекарственной формы можно только проводить медленное введение Верапамила в вену, в течение хотя бы двух минут. Под обязательным наблюдением за сердечной активностью с помощью электрокардиографии. В это же время оценивается кровяное давление, подсчитывается частота сердцебиения. У мужчин и женщин в преклонном возрасте введение проводится в течение хотя бы трех минут для снижения вероятности возникновения осложнений. Для устранения пароксизмальной аритмии или гипертонического криза используют струйно под контролем диагностики по два-четыре миллилитра жидкости два с половиной миллиграмма на миллилитр.
Если нужное лекарственное действие не возникло, допустимо новое введение в вену через тридцать минут в такой же дозировке. Жидкую лекарственную форму изготавливаются с помощью смешивания двух миллилитров раствора Верапамила на два с половиной миллиграмма на миллилитр в ста или ста пятидесяти миллилитра 0,9 процентного раствора натриевой соли соляной кислоты.
Дополнительные сведения
- Нельзя принимать избыточную дозу Верапамила. Признаки передозировки включают сильное понижение кровяного давления, синусное уменьшение частоты биения сердца, предсердно-желудочковую блокаду, остановку сердца, повышение уровня глюкозы в крови, ступор, сино-атриальную блокаду и метаболический ацидоз. Были случаи смерти на фоне введения повышенной дозировки.
- Сразу после обнаружения факта передозировки следует обратиться за врачебной помощью. Специалисты устраняют возникшие патологические состояния. Для нормализации давления крови используют вазопрессорные медикаменты. При AV-блокаде применяют водитель ритма. При остановке сердечной деятельности вводят в вену вазопрессорные медикаменты и проводят реанимацию. Аппаратное очищение крови не помогает.
- Перед проведением лечения с помощью Верапамила при нарушении деятельности сердца следует достигнуть компенсаторного состояния. Во время терапии нужно следить за состоянием сердца, сосудов, органов респираторной системы, уровнем сахара в крови, электролитами, диурезом и объемом циркулирующей крови.
- У больных с ухудшением почечных функций терапия проводится только с постоянным наблюдением за работой органов с помощью всех необходимых обследований.
- Запрещено быстро прекращать прием средства. Нужно поэтапно понижать режим дозирования до полноценного прекращения приема.
- Нужно осторожно управлять транспортным средством или заниматься любой опасной деятельности во время лечения, поскольку возможно возникновение побочных эффектов, влияющих на скорость реакции.
Более подробная информация есть в полной инструкции.
Аналоги Верапамила
Отечественные и зарубежные фармацевтические компании изготавливают и поставляют в аптеки разные аналогичные медикаменты с таким же активным компонентом.
Примеры:
- Верапамил-OBL в таблетках.
- Верапамил-Эском в виде раствора.
- Изоптин в разных лекарственных формах.
Отзывы и цены
Специалисты дают положительную характеристику лекарственному веществу из-за возможности проведения лечения различных патологических состояний в больничных условиях с помощью внутривенного введения и из-за хорошей переносимости пероральной формы. Пациенты сообщают, что курс терапии помогает вернуться к обычной жизни.
Средняя цена Верапамила составляет 80 рублей.
Видео
Это препарат с комбинированным действием. Для лечения патологий сердечно-сосудистой системы.
