Сирдалуд — миорелаксант центрального действия. В инструкции по применению перечислены рассеянный склероз, мышечный спазм и другие патологические состояния в качестве показаний. Используется для устранения спастичности мускулатуры и болевого синдрома на фоне мышечного спазма. Врачи применяют лекарство для проведения оперативного вмешательства. Это эффективное средство, которое можно принимать только по показаниям врача. Самолечение чревато возникновением серьезных осложнений.
Купить Сирдалуд можно только с рецептурной формой от доктора. Это лекарство не для свободного приобретения. Обладает серьезным действием на нервную систему и может вызывать опасные негативные последствия при неправильном использовании.
Состав препарата
Действующий компонент любой лекарственной формы представлен тизанидином. В любом варианте средства есть вспомогательные химические соединения. Изготавливаются только таблетированные формы для приема внутрь.
Таблетки Сирдалуд
Два или четыре миллиграмма активного вещества в одной штуке. Гидрохлоридная форма. Дополнительные вещества: кремнезем, стеариновая кислота, клетчатка, молочный сахар.
Для перорального использования.
Капсулы Сирдалуд МР
Шесть миллиграммов действующего компонента в одной штуке. Вспомогательные химические соединения: этиловый эфир целлюлозы, красящие компоненты, титановая диокись, шеллак, сукроза, тальк. Обладают модифицированным высвобождением. Для приема внутрь.
Терапевтическое действие
Действующий компонент обладает расслабляющим эффектом в отношении мускулатуры. Область ключевого воздействия расположена в спинномозговых структурах. Тизанидин стимулирует пресинаптические альфа2 рецепторные центры, тем самым угнетая выделение возбуждающих аминокислотных комплексов, ответственных за воздействие на рецепторы к NMDA. На фоне этого действия в области промежуточных спинномозговых клеток осуществляется блокирование синаптической возбудимости. Эта функция обуславливает возникновение повышенного мышечного напряжения, поэтому действующий компонент влияет именно на эту область. Также обладает центральным обезболивающим действием.
Лекарство помогает пациентам при спазмировании мышц, сопровождающимся болью, и при спастических явлениях спинномозгового или церебрального происхождения. Устраняет спастические явления и судорожные реакции, благодаря чему уменьшается сопротивляемость в отношении пассивной двигательной активности. Улучшается подвижность опорно-двигательного аппарата. Степень выраженности расслабляющего эффекта и нежелательных реакций определяется уровнем активного вещества в кровотоке.
Это обзорная статья на препарат, а не официальная инструкция. Ориентироваться на этот материал в вопросах самостоятельно применения средства недопустимо.
Фармакокинетические особенности
Сирдалуд характеризуется быстрым и полноценным поступлением в кровоток после перорального введения. Наивысший уровень вещества в плазме развивается в течение шестидесяти минут после применения. Из-за сильного метаболизирования во время первичного прохождения через печеночную ткань средний уровень биологической доступности составляет тридцать четыре процента. Показатель Cmax достигает 12,3 нанограмм на миллилитр или 15,6 нанограмм на миллилитр после разового или многократного использования четырех миллиграммов средства соответственно. Средний уровень распределения в равновесном состоянии при инъекционном использовании равен 2,6 литрам на килограмм.
Степень соединения с протеинами плазмы достигает тридцать процентов. На девяносто пять процентов метаболизм происходит в печеночной ткани. Преобразование происходит с помощью CYP1A2. Метаболические производные не обладают терапевтическим эффектом. Среднее время полувыведения из кровеносной системы равно двум-четырем часам. Главным образом организм это лекарственного вещества очищает почечная система, выводя семьдесят процентов дозировки в форме метаболитов. Только четыре с половиной процента выходит в исходном виде.
Дополнительно
- Совмещение с питанием не изменяет фармакокинетических параметров при использовании четырех миллиграммов в таблетированной форме или двенадцати миллиграммов в виде капсул с улучшенным высвобождением. При этом показатель Cmax увеличивается на треть при использовании Сирдалуда после питания. Этот фактор не имеет значимости.
- Нет заметного воздействия одновременного питания на уровень усвоения препарата. Показатель AUC и другие параметры остаются прежними.
- Действующий компонент в дозировках от одного до двадцати миллиграммов характеризуется линейными показателями усвоения и выведения.
- У мужчин и женщин с нарушением деятельности почек и показателем КК меньше двадцати пяти миллилитров в минуту Cmax активного вещества в кровотоке в два раза больше, чем у пациентов без такого заболеваний. Итоговый T1/2 составляет четырнадцать часов, из-за чего почти в шесть раз увеличивается биологическая доступность лекарства.
- Больные с расстройством печеночной деятельности не изучались на предмет изменения параметром усвоения и выделения. Так как тизанидин в основном подвергается метаболизму в печеночной ткани с помощью CYP1A2, ухудшение функций органа способно стать причиной усиленного системного действия химического соединения.
- Есть недостаточная информация о фармакокинетических параметрах у мужчин и женщин в возрасте от шестидесяти пяти лет.
- Половая принадлежность не определяет изменение свойств лекарства.
Показания для Сирдалуда
- Спазмирование мышц с болевым синдромом, обусловленное патологическими состояниями в области позвоночного столба, включая шейный и позвоночный синдром.
- Спазмирование с болью после оперативного лечения. Коррекция позвоночной грыжи, хирургическое лечение суставов или другие виды процедур.
- Спастические явления в области мускулатуры скелета на фоне патологий нервной системы. При рассеянном склерозе, дегенеративных спинномозговых нарушениях, расстройствах кровоснабжения, ДЦП у людей до восемнадцати лет и других заболеваниях.
Все перечисленные болезни считаются серьезными. Любые виды лечебных мероприятий при таких патологиях проводятся под контролем врача. Нужно обратиться к неврологу или специалисту другого профиля для проведения диагностических манипуляций. Только после этого доктор сможет подобрать лечение. Сирдалуд подходит не всем пациентам.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему компоненту или дополнительному веществу лекарственной формы.
- Тяжелое нарушение печеночной деятельности.
- Совмещение с медикаментами, обладающими сильным ингибированием CYP1A2, вроде флувоксамина и ципрофлоксацина.
- Редкие врожденные патологии: недостаток лактазы, нарушение усвоения молочного сахара, глюкозно-галактозная мальабсорбция.
- Возраст до восемнадцати лет. Недостаточные данные о безопасности и эффективности средства в этой возрастной категории.
Есть определенные формы предрасположенности к негативным последствиям на фоне применения лекарства. Это следующие состояния и признаки: возраст больше шестидесяти пяти лет, расстройство почечной деятельности, средняя выраженность нарушения печеночной деятельности. Следует осторожно использовать средство вместе с повышающими QT медикаментами. Комбинированную терапию назначает только врач с учетом противопоказаний и лекарственных взаимодействий.
Беременные или кормящие пациентки
Не организовывались обширные исследования использования Сирдалуда во время вынашивания ребенка. Это лекарство не нужно назначать беременным женщинам, кроме ситуаций, когда возможная полезность для пациентки выше вероятности возникновения осложнений. Изучение на животных не продемонстрировало соответствующих негативных последствий. Использование десяти и тридцати миллиграммов на килограмм массы тела в день у животных приводило к удлинению гестации. В редких ситуациях отмечались смет плода или замедление внутриутробного развития.
При назначении дозировок десять и тридцать миллиграммов на килограмм веса у женских особей возникали сильные симптомы седатации и мышечного расслабления. Эти дозы более чем в два и семь раз больше допустимых дозировок для человека. Возможно попадание некоторого количества химического соединения в секрет молочных желез. Не нужно использовать лекарственное средство во время кормления грудью, поскольку отсутствует информация о риске попадания препарата в человеческое молоко.
Исследование на беременность и фертильность
Предварительно женщинам с сохранными функциями половой системы нужно пройти обследование на вынашивание ребенка. Животное изучение средства не показывало негативного воздействия активного вещества на репродуктивную деятельность у особей разной половой принадлежность при назначении десяти или трех миллиграммов на килограмм в день. Возникало снижение половой функции у самцов при применении препарата в дозировке больше тридцати миллиграммов на килограмм в сутки. У самок аналогичное действие развивалось при дозе больше десяти миллиграммов на килограмм в день.
Названные выше схемы терапии применяли дозы больше человеческим в два и семь раз. Использование такого количества вещества с материнской стороны сопровождалось изменением поведения и появлением различных симптомов, включая атаксическое состояние, садатацию и снижение веса.
Побочные эффекты
Применение небольших дозировок, нужных для уменьшения болевого эффекта на фоне спазмирования мышц, иногда вызывает позывы ко сну, слабость, головокружение, уменьшение увлажнения слизистой оболочки ротовой полости, понижение кровяного давления, позывы к выделению рвотных масс, пищеварительные нарушения, усиление активности ферментных веществ печеночного происхождения. В большинстве случаев такие расстройства не вызывают осложнений и проходят самостоятельно. Использование больших доз для терапии спастических явлений описанные выше нежелательные реакции появляются чаще и имеют более высокую интенсивность, но обычно не указывают на необходимость прекращения лечения.
Также иногда появляются такие негативные последствия: замедление сердцебиения, утомляемость мышц, невозможность заснуть, нарушение сна, галлюциноз и воспаление печени. Побочные эффекты Сирдалуда ниже описаны с учетом классификационных обозначений. Большинство перечисленных нежелательных реакций возникает очень редко. Почти все негативные состояния проходят после отмены лечения.
Нежелательные реакции
- Органы НС: позывы ко сну, головокружение, разнообразные психические нарушения, невозможность заснуть, расстройство сна.
- Сердечные и сосудистые нарушения: замедление сердцебиения, уменьшение кровяного давления, которое в редких случаях сильное, включая развитие циркуляторного коллапса и обморочного состояния.
- Органы пищеварения: расстройство со стороны пищеварительного тракта в частых случаях, недостаточное увлажнение слизистой оболочки ротовой полости, позывы к выделению рвотных масс.
- Результаты диагностики: усиление активности ферментных веществ печеночного происхождения (транс-аминаз).
- Опорно-двигательный аппарат и соединительнотканные структуры: слабость мышц в частых случаях.
- Другие нарушения: сильная слабость.
- Резкое прекращение лечения на фоне длительного использования средства или применения больших дозировок, либо совмещения с медикаментами гипотензивного действия приводит к учащенному сердцебиению и росту артериального давления. Это осложнения иногда становится причиной острого расстройства кровоснабжения мозгового вещества. Дозировки нужно уменьшать поэтапно под руководством лечащего врача.
- Были редкие случаи о нежелательных реакциях во время клинического опыта назначения Сирдалуда. Не была оценена частота формирования подобных негативных последствий. Ниже перечислены зарегистрированные побочные реакции.
- Иммунитет: повышенная чувствительность, анафилаксия, другие анафилактические проявления, отек Квинке, крапивная лихорадка.
- Психические расстройства и органы НС: галлюциноз, нарушение сознания, головокружение.
- Зрительные реакции: снижение остроты зрения.
- Органы пищеварения: воспаление печеночной ткани, нарушение деятельности печени.
- Дерматологические проявления: высыпания на коже, эритема, зудение, воспаление покровных тканей.
- Другие нарушения: астеническое состояние, синдром отмены.
О любых появившихся неприятных симптомах следует рассказать лечащему врачу. Специалист может изменить дозу или отменить терапию с подбором других медикаментов.
Инструкция по применению Сирдалуда
Лекарство характеризуется суженным показателем ТИ и разнообразием уровня действующего компонента в кровотоке, поэтому специалист внимательно подбирает правильную схему терапии. Дозировку и режим применения нужно выбирать с учетом индивидуальных особенностей больного и анамнестических данных. Использование Сирдалуда в первичной дозе два миллиграмма три раза в сутки понижает вероятность появления нежелательных реакций. Только для перорального приема. Таблетированные формы в два и четыре миллиграмма разделяются на одинаковые кусочки при необходимости.
Для облегчения болевого синдрома на фоне спазмирования мускулатуры лекарство обычно назначается по два или четыре миллиграмма трижды в день. При выраженной симптоматике допускается вспомогательное использование двух или четырех миллиграммов перед сном под руководством специалиста. Для симптоматической терапии спастических явлений скелетной мускулатуры на фоне неврологических нарушений назначают первичную дозу не больше шести миллиграммов. Это дозировка на три применения в день, то есть по два миллиграмма за раз. Под присмотром доктора дозу разрешается увеличивать поэтапно на два-четыре миллиграмма за один раз с промежутками от трех до семи дней.
Особенности использования
- В большинстве случаев достаточное лекарственное действие возникает при дневной дозе от двенадцати до двадцати четырех миллиграммов на три-четыре применения через одинаковые периоды времени. Запрещено использовать больше тридцати шести миллиграммов за двадцать четыре часа.
- Недостаточно сведений о возможности лечения мужчин и женщин старше шестидесяти пяти лет Сирдалудом. Желательно начать прием с наименьшей дозировки с ее поэтапным увеличением до развития достаточного терапевтического эффекта. Только под контролем доктора.
- Медикаментозная терапия у людей с нарушением почечной деятельности и клиренсом креатинина меньше двадцати пяти миллилитров в минуту проводится начиная с двух миллиграммов однократно в сутки. Увеличение дозы осуществляется поэтапно с контролем состояния больного. Для получение лучшего действия под руководством специалиста можно сначала повысить однократную дозу в сутки и потом увеличить частоту использования.
- Запрещено использовать, если у человека есть тяжелое расстройство функций печени. При умеренной печеночной недостаточности возможно осторожное лечение. Нужно начинать с маленьких доз с их поэтапным увеличением до появления нужного терапевтического эффекта без нежелательных реакций.
При остановке приема таблеток для предотвращения возникновения рикошетного увеличения кровяного давления и учащения сердцебиения нужно поэтапно понижать дозировку до полноценного прекращения терапии. Особенно важно для людей, использующих большие дозировки в течение продолжительного периода времени.
Вспомогательные сведения
- Применять Сирдалуд совместно с любыми медикаментами разрешено только под контролем доктора. В официальной инструкции есть перечень лекарственных взаимодействий.
- Увеличение артериального давления формируется при использовании таблеток и на фоне приема других лекарственных веществ, ингибирующих CYP1A2 или обладающих гипотензивным эффектом. Значительное снижение артериального давления сопровождается обморочным состоянием и коллапсом. Редко возникали ситуации, когда на фоне приема таблеток нарушалась деятельность печени, но при применении не более двенадцати миллиграммов в день такие случаи редки.
- Доктор, назначивший препарат, следит за печеночной функцией с помощью исследования крови раз в месяц и других диагностических процедур на протяжении всего периода медикаментозной терапии. Особенно важно для пациентов, у которых возникают подозрительные симптомы.
- Если уровень аланин-аминотрансферазы и аспартат-аминострансферазы в плазме больше нормы в три и более раза, использование средства прекращается.
- Врач объясняет пациентке с сохранными половыми функциями о риске негативного воздействия действующего компонента на развивающийся организм. В ходе применения средства и в течение двадцати четырех часов после окончания лечения нужно применять достаточные методы предотвращения зачатия. Риск возникновения зачатия при таких методах должен быть ниже одного процента. Если во время терапии обнаружилась беременность, следует обратиться к врачу.
- Если во время лечения возникли побочные эффекты со стороны нервной системы и психики, вроде позыва ко сну, утомляемости или головокружения, нужно отказаться от вождения и других опасных видов деятельности. Аналогично при выявлении повышенного кровяного давления.
Более подробные сведения в полной инструкции.
Аналоги Сирдалуда
Существуют коммерческие наименования с таким же активным веществом. Выбирать замену можно только с доктором. Могут отличаться способы применения.
Примеры:
- Тизалуд в таблетках.
- Тизанидин в таблетках.
Отзывы и цены
Неврологи и специалисты другого профиля часто назначают этот препарат пациентам и контролируют результаты терапии. Врачи говорят о том, что из-за возможных побочных эффектов нельзя принимать такие таблетки без медицинского контроля.
Купить Сирдалуд можно за 190-520 рублей.
Видео
Это распространенный миорелаксант центрального действия. Выписывается врачом по показаниям.
