Пролиа — препарат из группы человеческих моноклональных антител. Инструкция по применению включает остеопороз на фоне лечения рака молочной железы, менопаузы и других состояний. Предотвращает дальнейшую потерю костной массы, если есть постменопаузальное состояние или принимаются определенные медикаменты, вроде ингибиторов ароматазы. Восстанавливает целостность опорно-двигательного аппарата и предупреждает появление тяжелых осложнений. Улучшает качество жизни.
Купить Пролиа можно по рецепту. Обычно процедуры по введению лекарственного вещества проводятся в больнице под контролем обученного персонала. Возможно самостоятельное применение, но для этого нужно изучить инструкцию и проконсультироваться у врача. Запрещено лечение без предварительного обследования.
Состав раствора Пролиа
В одном шприце присутствует шестьдесят миллиграммов деносумаба. Это содержание активного компонента на один миллилитр жидкой лекарственной формы. Дополнительные химические соединения: сорбит, уксусная кислота, твин-20, натриевая гидроокись и очищенная вода. Для подкожного введения с помощью инъекции.
Терапевтическое действие
Это лекарственное вещество из группы человеческих моноклональных иммуноглобулинов Ig-G2, имеющих повышенную аффинность и избирательность в отношении RANKL. Присутствуют точные лиганды к RANK-рецепторам. Такой механизм активности предотвращает запуск этих рецепторных структур в области остеокластов и их предшествующих форм. Нарушение соединения RANK-лиганда с соответствующей рецепторной структурой подавляет развитие, работоспособность и выживание остеокластов, благодаря чему снижается разрушение костной ткани в кортикальных и губчатых отделах. В норме эти клетки отвечают за деструкцию кости для регуляции состояния опорно-двигательного аппарата. Их действие может быть усилено на фоне химиотерапевтического лечения рака молочной железы или угасания гормональной функции при менопаузе.
Основные эффекты
Применение препарата Пролиа в терапевтической практике сопровождается стремительным понижением скоростного показателя ремоделирования костей. Достигается наименьший уровень резорбционного маркера в области костей, уменьшение этого параметра на восемьдесят пять процентов. Происходит снижение концентрации сывороточных телопептидов первого типа на протяжении трех суток. Уменьшение уровня CTX-маркера поддерживается в промежутках между инъекциями. В конце промежутка между процедурами выраженность понижение уровня маркера отчасти нивелируется примерно на сорок пять или меньше процентов, если сравнивать с наибольшим снижением уровня этого вещества. Указывает на обратимый характер терапевтического действия деносумаба в области обмена веществ костей при уменьшении сывороточного уровня активного компонента.
Подобные терапевтические свойства не исчезали в течение всего курса лечебных мероприятий. Концентрационный показатель у маркеров костного разрушения приближался к изначальным показателям, отмечавшимся до лечения, на протяжении девяти месяцев после последней инъекции. После начала нового курса Пролиа выраженность понижения уровня CTX сходная со степенью уменьшения маркера на первых этапах терапии. Проведенные обследования не обнаружили выделения иммуноглобулинов в отношении действующего вещества. С помощью применения техники восприимчивого иммунного анализа было обнаружено, что у менее одного процента больных, использовавших инъекции до пяти лет, выделялись неопасные с точки зрения действия средства иммуноглобулины и не было признаков негативных реакций с этой стороны.
Данные о безопасности использования лекарственного вещества в детском возрасте не были опубликованы. Нет информации об эффективности и безопасности терапии у разных категорий детей при утрате костной ткани на фоне использования гормональных медикаментов или остеопороза.
Фармакокинетические особенности
На фоне проведения подкожной инъекции в дозировке один миллиграмм на килограмм, что примерно соответствует содержанию шестидесяти миллиграммов в одном шприце, показатель AUC составляет семьдесят восемь процентов по сравнению с введением лекарственного вещества в вену с таким же содержанием. При подобном способе использования средства в дозировке шестьдесят миллиграммов наивысший уровень деносумаба в кровотоке достигает шести микрограммов на миллилитр и достигается на протяжении десяти суток. Может развиваться от двух до двадцати восьми суток и быть в диапазоне от одного до семнадцати микрограммов на миллилитр.
Поскольку действующее вещество имеет аминокислотный и углеводный состав, преобразование в печеночной ткани вряд ли происходит. Считается, что удаление Пролиа из организма производится с помощью естественного механизм разрушения антител. Иммунный комплекс распадается до небольших пептидов и аминокислотных соединений. После возникновения C-max в кровотоке уровень вещества понижается с длительностью полувыведения в двадцать шесть суток. Вариативность от шести до пятидесяти двух дней на протяжении трех месяцев. У пятидесяти трех процентов людей через полгода после удаления последней дозировки его уровень в кровотоке не определяется.
Не обнаруживается накопительный эффект или изменение фармакокинетических показателей на протяжении времени при инъекционном введении под кожу на фоне курсовой терапии, когда используется шестьдесят миллиграммов в течение полугода. Выделение специфических к Пролиа иммуноглобулинов не отличается в зависимости от половой принадлежности пациента и не воздействует на особенности действия средства. Возрастные показатели от двадцати восьми до восьмидесяти семи лет, этап патологического процесса и расовая принадлежность не влияют на терапевтический эффект лекарства. Имеется тенденция к понижению экспозиции лекарственного вещества с увеличением веса, но эта особенность не считается важной.
Дополнительно
В обследовании использования инъекций Пролиа в разных дозировках была обнаружена нелинейность зависимости фармакокинетических параметров до режима дозирования: с понижением клиренсного показателя лекарственного вещества при повышении дозировки или концентрации. Но примерное пропорциональное дозе повышение экспозиции возникало при использовании шестидесяти миллиграммов и больше. Свойства вещества в детском возрасте не определялись.
При нарушении почечной деятельности разной степени выраженности, включая проведение гемодиализа, было выявлено, что степень дисфункции органов не воздействует на фармакокинетические свойства деносумаба. Не организовывались исследования у больных с нарушением деятельности печени. Считается, что медикаменты этого типа не удаляются из организма с помощью метаболизма в печени. В связи с этим нарушение функций этого органа не изменит особенности усвоения и выведения лекарственного вещества.
Показания к применению Пролиа
- Медикаментозная терапия при остеопорозе на фоне постменопаузы и при таком заболевании у мужчин, если есть высокая вероятность возникновения переломов. У пациенток после наступления менопаузы Пролиа заметно уменьшает риск переломов в области позвоночного столба и других частей скелета. Предотвращается перелом бедренной кости.
- Медикаментозная терапия утраты костной ткани у пациентов, принимающих ингибиторы ароматазы при злокачественном новообразовании груди. Также для пациентов с раком простаты, принимающих соответствующие гормональные медикаменты. В этом случае препарат понижает вероятность возникновения переломов.
- Лечебные мероприятия при утрате костной ткани на фоне продолжительного системного использования ГКС-средств у взрослых пациентов при высокой вероятности переломов.
Противопоказания
Пролиа не назначается при наличии хотя бы одного перечисленного фактора: повышенная чувствительность к любому компоненту раствора, снижение уровня кальция в организме, вынашивание ребенка, кормлению грудью, возраст до восемнадцати лет. Перед использованием инъекций нужно пройти тщательное обследование у профильного врача. Специалист проверяет анамнез и назначает безопасные методы лечения с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.
Беременные и кормящие женщины
Информация об использовании деносумаба во время вынашивания ребенка недостаточная. Изучение на животных показало, что у лекарственного вещества есть токсические свойства в отношении половой функции. Инъекции запрещено проводить во время вынашивания ребенка и у пациенток половозрелого возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Женщинам следует предотвращать зачатие во время медикаментозной терапии и хотя бы в течение пяти месяцев после окончания лечения. Любые медикаментозные свойства лекарственного вещества будут влиять на развивающийся организм гораздо сильнее в период второго или третьего триместра, так как иммуноглобулины этого типа попадают в ткани плода через плацентарный барьер, а выраженность проникновения линейно повышается по мере увеличения срока. Самые сильные уровни возникают в период третьего триместра.
Нет достоверных сведений о способности активного компонента Пролиа попадать в секрет молочных желез. Изучение на мышах с измененной генетикой с добавленным RNKL-геном показало, что отсутствие соответствующей рецептурной структуры во время вынашивания ребенка воздействует на развитие молочных желез и приводит к расстройству лактации после родовой деятельности. Лечащий врач при необходимости отменяет кормление грудью во время медикаментозной терапии или отменяет прием лекарства с учетом наибольшей полезности для матери и наименьшего вреда для развивающегося организма. Нет сведений о воздействии активного компонента на половую функцию. Изучение на животных не выявило соответствующего неблагоприятного влияния.
Побочные эффекты
- Инфекции: инфицирование тракта выделительной системы, инфекция респираторных путей, дивертикулит, воспалительный процесс в области жировой клетчатки под кожей, инфицирование органа слуха.
- Иммунитет: реакция повышенной чувствительности, анафилактические проявления.
- Метаболизм: пониженный уровень кальция.
- Нервная деятельность: воспаление седалищного нерва.
- Пищеварительная система: задержка каловых масс, неприятные ощущения в абдоминальной области.
- Дерматологические нарушения: высыпания, экзема, выпадение волос, медикаментозная сыпь лихеноидная.
- Опорно-двигательный аппарат: ощущение болезненности, челюстной остеонекроз, атипичное повреждение бедренной кости, многочисленные переломы в области позвоночного столба на фоне прекращения лечения, некротизирование наружного слухового отверстия.
В полной инструкции есть более подробное описание отдельных нежелательных реакций.
Инструкция по применению Пролиа
Рекомендуемая дозировка лекарственного вещества составляет шестьдесят миллиграммов. Только подкожное инъекционное введение однократно в шесть месяцев в абдоминальную область, в бедро или плечевую зону. Во время курса медикаментозной терапии следует использовать средства на основе кальция и витамина D в подобранных лечащим врачом дозировках. Достаточная продолжительность лечебных мероприятий при остеопорозе не определена. Важность продолжения лечения каждый раз оценивается врачом с учетом полезности и возможного вреда инъекций Пролиа для организма конкретного больного. Особенно необходимо проводить повторную оценку через пять лет и больше после начала терапии.
Применение деносумаба в детском возрасте не рекомендовано, так как не оценены профили безопасности и эффективности у пациентов до восемнадцати лет. Подавление RANK-лиганда в изучении на животных было связано с нарушением формирования костной системы и нарушением зубного прорезывания. Люди в возрасте от шестидесяти пяти лет могут принимать стандартные дозировки. Не нужно изменять режим дозирования, если у больного присутствует расстройство почечной деятельности. Нет информации об использовании Пролиа у людей с тяжелым нарушением почечной деятельности и клиренсом креатинина меньше тридцати миллилитров в минуту, если была применены глюкокортикостероиды в течение продолжительного периода.
Не определены особенности лечения пациентов с ухудшением печеночных функций, однако отсутствуют сведения, указывающие на возможные риски применения при таком заболевании. Вводится средство только подкожно. Процедура проводится обученным медицинским персоналом с учетом всех правил.
Дополнительные сведения
- Во время изучения лекарственного вещества на клиническом уровне не были обнаружены случаи возникновения негативных последствий на фоне применения избыточной дозировки. Использовался препарат в дозировках до ста восьмидесяти миллиграммов каждые четыре недели с общим введением около тысячи миллиграммов за полгода. Не выявлялись осложнения. При этом следует соблюдать рекомендованные дозы и доверять введение лекарства специалисту.
- Нет информации об одновременном использовании инъекций Пролиа и заместительной гормональной терапии эстрогенами. Есть низкая вероятность появления негативных эффектов взаимодействия.
- У пациенток с остеопорозом на фоне постменопаузы предшествующее применение алендроновой кислоты не влияло на особенности действия описываемого в статье препарата.
- Нежелательно применять Пролиа вместе с другими медикаментами. Комбинированную медикаментозную терапию пациенту может назначить только лечащий врач.
- Нужно внимательно контролировать состоянием больных с повышенной вероятностью снижения уровня кальция в организме. Гипокальциемия лечится с помощью медикаментов на основе кальциевых компонентов и витамина D в подобранных специалистом дозы до лечения, поэтому нужно предварительное обследование.
- Желательно следить за кальциевым уровнем до начала инъекционного введения лекарства, если есть повышенный риск понижения уровня этого компонента в организме. Тест проводится до инъекции и в течение двух недель после процедуры. Если появляются признаки пониженного уровня кальция нужно провести оценку уровня вещества в кровотоке.
- Врач во время консультации должен попросить пациента уведомлять его о возникновении любых признаков пониженного уровня кальция во время терапии. Исследовательская деятельность обнаруживала выраженную с точки зрения гипокальциемию, включая приводящие к смерти тяжелые состояния. Такие осложнения обычно возникали на протяжении первых недель после процедуры, но возможно и более позднее появление негативных последствий.
- Совместное применение медикаментов из группы ГКС считается еще одним фактором предрасположенности к пониженному уровню кальция в организме.
- У мужчин и женщин с тяжелым расстройством почечной функции и показателем КК меньше тридцати миллилитров в минуту или при диализе нужен повышенный контроль из-за вероятности снижения уровня кальция. Вероятность появления такого осложнения и повышения концентрации паратиреоидных гормональных веществ увеличивается с усилением выраженности почечной недостаточности.
- Пациентам с нарушением работы почек врач назначает медикаментозную терапию с определенными дозами кальциевых компонентов и витамина D. Периодически проводятся лабораторные обследования для оценки уровня веществ в плазме.
- У получающих инъекции Пролиа людей может произойти инфицирование кожного покрова или подкожной жировой клетчатки. Иногда такие негативные последствия приводят к необходимости проведения лечения в условиях больницы. Нужно уведомить пациента о важности обращения к врачу при обнаружении симптомов воспалительного процесса в области покровных тканей.
Это обзорный материал, а не инструкция по самолечению. Правильные методы использования препарата, включая полный перечень дополнительных указаний, есть в официальной инструкции. Процедуры проводятся только под врачебным контролем.
Аналоги Пролиа
Выпускается только два медикамента от других компаний с таким же действующим веществом. Одинаковые лекарственные формы, но может отличаться состав. Выбрать замену можно только вместе с доктором.
Аналоги:
- Деносумаб в виде раствора.
- Эксджива в виде раствора.
Отзывы и цены
Специалисты, занимающиеся лечением остеопороза у мужчин и женщин, считают инъекции Пролиа одним из самых эффективных методом борьбы с этим осложнением. Такое лечение назначают принимающим ингибиторы ароматазы женщинам и мужчинам на гормональной терапии с повышенным риском повреждения костной ткани. Отмечается высокая эффективность. Доктора также говорят о важности оценки положительного результата лечения относительно возможных рисков до начала терапии.
Средняя цена Пролиа составляет 14000 рублей.
Видео
Это эффективное средство, предупреждающее утрату костной массы. Процедуры по введению лекарства проводятся специалистами.