Нифедипин — блокатор медленных кальциевых каналов. Инструкция по применению включает ишемическую болезнь сердца и артериальную гипертензию в качестве показаний. Препарат нормализует сердечную деятельность и улучшает гемодинамические показатели. Устраняет симптомы сердечно-сосудистых заболеваний и предотвращает развитие серьезных осложнений. Изготавливается в таблетированной форме. Возможно применение с другими медикаментами по инструкции.
Купить Нифедипин можно по рецепту от доктора. Только специалисты назначают такое лекарство и объяснят, как правильно проводить медикаментозную терапию. Запрещено самолечение, поскольку могут возникнуть серьезные негативные последствия.
Состав Нифедипина
Десять миллиграммов одноименного активного компонента в одной таблетке. Дополнительные химические соединения: молочный сахар, клетчатка, крахмал, желатин, магниевая соль стеариновой кислоты, тальк, этил-целлюлоза, пропиленгликоль-глицерил-олеат, сукроза, повидон-К30, кармеллоза натриевая, титановая диокись, кремнезем, красящие вещества, полиалкиленгликоль-6000, твин-20 и глицерин. Таблетированная форма для перорального приема.
Терапевтическое действие
Действующее вещество по классификации считается избирательным блокатором медленных канальцев кальция. Это производное дигидропиридина. Снижает артериальное давление и устраняет стенокардический приступ. Снижает течение кальциевых ионов вне клеток в область клеток миокарда и гладких мышц коронарных или периферических сосудов. В лекарственных дозировках восстанавливает течение ионов кальция через мембрану, если эта физиологическая функция была нарушения вследствие разных заболеваний, вроде артериальной гипертензии. Снижает спазмирование и увеличивает просвет коронарного сосудистого русла.
Уменьшает общий показатель периферического сопротивления сосудов и постнагрузку. Уменьшает степень кислородной необходимости для сердечной мышцы. Одновременно нормализуется кровообращение в участках органа, подверженных ишемии, без формирования явления обкрадывания. Повышает численность работы обходных сосудов. Почти не воздействует на сино-атриальный и предсердно-желудочковый узлы и не имеет активности против аритмии. Не воздействует на сократимость мышечной оболочки вен. Действующее вещество повышает кровообращение в почках и обуславливает слабый натрий-урез.
У мужчин и женщин с нормальным показателем кровяного давления Нифедипин не изменяет этот физиологический параметр, либо вызывает незначительные перемены. Не хватает информации по исследовательской деятельности применения разнообразных дозировок и лекарственных форм препарата у детей по сравнению с прочими медикаментами этой группы в терапии гипертонического криза и других заболеваний.
Другие особенности
- Было обнаружено действие по снижение давления крови под воздействием химического соединения в детском возрасте, но отсутствуют рекомендательные инструкции по подбору доз.
- Нет информации о безопасности и результативности продолжительной терапии у этой категории пациентов. Неизвестно влияние на сердце и сосуды у несовершеннолетних людей.
- Нет соответствующей лекарственной формы для назначения детям.
Назначается взрослым пациентам по показаниям.
Фармакокинетика препарата
При применении лекарственного вещества внутрь происходит практически полное поступление химического соединения в кровь из пищеварительной системы. Степень биологической доступности при пероральном использовании таблеток с немедленным выделением достигает пятидесяти шести процентов, поскольку присутствует свойство первого прохождения через печеночную ткань. Наивысший уровень вещества в крови возникает через тридцать-шестьдесят минут после применения. Совмещение с употреблением продуктов питания снижает скорость абсорбции, но не качество этого параметра. Связывается с плазменными протеинами на девяносто пять процентов. С альбуминовым компонентом.
Длительность полураспределения при инъекционном введении составляет пять-шесть минут. После перорального использования химическое соединение подвергается метаболизму в кишке и печеночной ткани с помощью окислительных реакций и других механизмов. Метаболические производные не имеют терапевтического эффекта. Нифедипин удаляется из организма в измененном виде главным образом с мочой и примерно на пять-пятнадцать процентов с желчными компонентами через пищеварительный тракт. В исходной форме вещество выявляется в незначительном количестве в моче.
Период полувыведения на конечном этапе достигает трех с половиной часов. Не возникает накопление химического соединения в организме при его использовании в рекомендуемых дозировках продолжительное время. Если ухудшена работа почек, не возникает значительное изменение фармакокинетики относительно людей без такой проблемы. При ухудшении печеночной деятельности показатель T1/2 повышается, а клиренсный показатель уменьшается. При тяжелой форме нарушения работы печени требуется изменение режима дозирования.
Показания к применению Нифедипина
Применяется при ишемии сердечной мышцы, стабильных стенокардических приступах напряжения, вазоспастической стенокардии, включая вид Принцметала. С помощью таблеток проводится медикаментозная терапия повышенного артериального давления и гипертонического криза. Назначается только доктором по показаниям. Нужно подобрать режим терапии с учетом анамнестических данных.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или дополнительным компонентам.
- Гиперчувствительность к прочим производным дигидропиридина.
- Шоковое состояние кардиогенной природы.
- Сильное сужение аорты.
- Нестабильный стенокардический приступ.
- Острая форма инфаркта сердечной мышцы.
- Совместное использование рифампицина.
- Возраст до восемнадцати лет.
- Недостаток фермента лактазы.
- Нарушение усвоения молочного сахара.
- Глюкозно-галактозная мальабсорбция.
Доктор перед назначением Нифедипин исключает наличие противопоказаний у пациента.
Осторожное использование
Медикаментозная терапия под усиленным контролем врача проводится при присутствии следующих признаков: сильное понижение давления крови с показателем в систолу меньше 90, проявления хронического нарушения сердечной деятельности, ухудшение функций печени, преклонный возраст, совместное применение ингибирующих или индуцирующих CYP3A-4, одновременное использование препаратов для снижения артериального давления или устранения стенокардии (только с изменением режима дозирования), проведение аппаратной очистки крови, злокачественная форма увеличения кровяного давления и понижением объема циркулирующей крови из-за повышенной вероятности понижения АД, сахарный диабет.
Вынашивание ребенка и лактация
Нифедипин не назначается беременным женщинам, кроме ситуаций, когда прочие медикаменты и методы лечения недопустимы или не дают эффекта. В этом случае допустимо применение только при тяжелой форме повышенного кровяного давления, если нет положительной реакции на обычные терапевтические мероприятия. Отсутствуют достаточные сведения об использовании этого лекарственного вещества во время вынашивания ребенка. Отдельная информация не позволяет делать достоверные выводы о вероятности негативного воздействия препарата на растущий организм.
Животные модели исследования продемонстрировали токсическое воздействие на эмбрион и риск развития разнообразных негативных последствий при использовании средства во время или после закладки и развития органов. Полученные сведения также не дают возможности сделать окончательный вывод. Есть информация о повышении риска формирования перинатальной асфиксии, необходимости кесарева сечения, ранней родовой деятельности и задерживания эмбрионального развития под воздействием Нифедипина. Нет возможности отличить эти осложнения от последствий течения сердечнос-судистой патологии у женщин.
Во время лактации химическое соединение поступает в секрет молочных желез. Уровень действующего вещества в молоке сравним с концентрационным показателем в материнской плазме. Если нельзя перестать проводить лактацию собственным молоком во время приема таблеток, специалисты рекомендуют отказаться от кормления грудью или сцеживания молока для питания грудного ребенка на три-четыре часа после проглатывания таблетированной формы. Этот метод помогает понизить воздействие средства на грудного ребенка, если речь идет о лекарственной форме с быстрым выделением.
Влияние на фертильность
При осуществлении метода ЭКО в редких случаях использование медикаментов такого типа сопровождается возникновением обратимых перемен на уровне биохимии в области головки мужской половой клетки. Такой побочный эффект повышает вероятность нарушения фертильности. Если пациент при сохранной половой функции по факту обследования не может достигнуть зачатия или использовать собственный репродуктивный материал для искусственного оплодотворения, нужно обратить внимание на прием лекарства, поскольку этот фактор может быть определяющим. Консультация врача поможет определить тактику решения подобной проблемы.
Побочные эффекты
- Кроветворная система: снижение гранулоцитов и моноцитов, понижение количества лейкоцитов.
- Иммунитет: аллергия, отечность на фоне реакции повышенной чувствительности, отек Квинке, отечность гортани, зуд, крапивная лихорадка, высыпания, анафилактическое или анафилактоидное состояние.
- Со стороны психики: страх, тревожность, бессонница.
- Метаболизм: повышение уровня глюкозы в крови.
- Нервная деятельность: цефалгия, вертиго, мигренозная боль, головокружение, тремор, нарушение чувствительности, расстройство восприятие чувств, позывы ко сну.
- Офтальмологические проявления: снижение остроты зрения, болезненность в глаза.
- Сердце: учащенное биение, ощущение сердцебиения, болезненность в грудной клетке на фоне стенокардии.
- Сосудистые реакции: отечность разных частей тела, расширение сосудистого русла, значительное снижение артериального давления, потеря сознания.
- Органы дыхания: кровоизлияние их носовых путей, нарушение дыхания через нос, одышка.
- Пищеварительная система: задержка каловых масс, болезненность в области ЖКТ или живота, тошнота, диспепсические симптомы, усиленное газообразование в кишечнике, сухость слизистой оболочки ротовой полости, разрастание десны, выделение рвотных масс, нарушение работы пищеводного клапана, нарушение проглатывания, безоар, нарушение проходимости кишки, язвы эпителия кишечника.
- Печеночная и желчная системы: временное увеличение уровня ферментных веществ печеночного происхождения, желтуха.
- Дерматологические проявления: эритема, Синдром Лайелла, повышенная восприимчивость к свету на фоне аллергии, пурпура.
- Опорно-двигательный аппарат: судороги мышечных волокон, отечность суставов, болезненность в области суставов или мышц.
- Выделительная система: избыточное образование мочи, расстройство мочеиспускания.
- Репродуктивная система: снижение потенции.
- Дополнительно: недомогание, болевой синдром неспецифической локализации, озноб. Редко возникают нежелательные реакции, угрожающие жизни больного. Если человек проходит гемодиализ и имеет злокачественный тип повышения давления крови или понижением ОЦК на фоне расширения сосудистого русла, есть вероятность значительного уменьшения показателя АД.
Во время медикаментозной терапии нужно тщательно следить за самочувствием и обращаться к врачу при возникновении недомогания.
Инструкция по применению Нифедипина
Только пероральное использование независимо от питания. Не пережевывать и выпивать стакан воды после проглатывания. Схема лекарственной терапии определяется врачом с учетом всех факторов. Начальный режим дозирования предусматривает прием десяти миллиграммов трижды в день. Возможно увеличение дозировки до двадцати миллиграммов один-два раза в сутки по показаниям. Между применением таблеток нужно соблюсти перерыв на два часа или больше. При гипертоническом кризе назначается десять миллиграммов с контролем артериального давления и частоты сердцебиения. После использования больному желательно лежать на протяжении тридцати-шестидесяти минут.
При стенокардическом приступе напряжения желательно начать лечение с приема десяти миллиграммов трижды в день. Поэтапно повысить на десять миллиграммов через четыре-пять дней. Максимально допустимая дневная доза составляет сорок миллиграммов. У мужчин и женщин в возрасте от шестидесяти пяти лет параметры Нифедипина меняются, поэтому поддерживающая дозировка понижается. Если больной получает комплексную терапию с антиангинальными и гипотензивными медикаментами, дозировки снижаются. При тяжелом ухудшении работы печени режим дозирования снижается. При нарушении почечной деятельности дозировку можно не менять.
Дополнительные сведения
- Передозировка может вызывать следующие проявления: нарушение сознательной деятельности, коматозное состояние, сильное понижение показателя АД, учащенное сердцебиение на фоне блокирования AV-проводимости, повышение уровня глюкозы в крови на фоне нарушения выделения инсулина, метаболический ацидоз, гипоксия, шоковое состояние кардиогенной природы с отечностью легочной ткани.
- При обнаружении передозировки сразу же вызвать скорую помощь. Специалисты сразу применяют методы ускоренного выведения Нифедипин из организма. Очищается желудочная полость с применением активированного угля и нормализуется деятельность сердца. Восстанавливается работа дыхательной системы. Проводится контроль состояния всех важных органов. Результативность врачебной помощи зависит от степени удаления активного компонента из организма.
- Медикаментозная терапия проводится осторожно, если у больного есть сильное понижение артериального давления с показателем в систолу меньше 90 и проявлениями ХСН. Нужно организовывать контроль показателя АД у вынашивающих ребенка женщин при проведении лечения совместно с внутривенным введением сульфата магния, поскольку есть риск значительного уменьшения кровяного давления с вероятности негативного влияния патологии на материнский организм или эмбрион.
- Нужно следить за состоянием мужчин и женщин с нарушением печеночной деятельности, поскольку могут развиться осложнения. Доктор корректирует дозу. Действующее вещество изменяется с помощью CYP3A-4 системы P450. Блокирующие или стимулирующие этот фермент медикаменты могут воздействовать на первичное прохождение через орган или клиренсный показатель активного компонента.
- Принимать любые медикаменты вместе с Нифедипином можно только с разрешения лечащего врача. В полной инструкции есть список взаимодействий.
- Это таблетированная форма с ускоренным высвобождением, способная значительно понизить кровяное давление с развитием компенсаторного учащения сердцебиения. Это негативное последствие может стать причиной нарушения работы сердца и сосудов, включая развитие ИБС и ишемического процесса в церебральной области.
- Как и прочие медикаменты с похожей активности, Нифедипин может вызывать стенокардические приступы, особенно в первые дни терапии. Особенно у людей с таким заболеванием в анамнестических данных.
- Возможно развитие нежелательных реакций, влияющих на скорость психомоторного реагирования пациента. Во время лечебных мероприятий нужно осторожно заниматься управлением транспортного средства и другими видами активности, при которых нужна внимательность.
Более подробная информация есть в официальной инструкции.
Аналоги Нифедипина
Изготавливаются медикаменты с таким лекарственным веществом от разных компаний. Отличаются лекарственные формы и другие особенности. Выбирать замену нужно вместе с доктором.
Примеры:
- Адалат в виде раствора.
- Коринфар в таблетированной форме.
- Осмо-Адалат в виде таблеток.
Отзывы и цены
Препарат пользуется популярностью среди кардиологов и терапевтов. Специалисты применяют это средство в больничной практике для купирования тяжелых состояний и назначают схемы амбулаторного лечения пациентам. Некоторые доктора указывают на отсталость этого лекарства относительно современных стандартов безопасности и не рекомендуют применять средство.
Средняя цена Нифедипина составляет 150 рублей.
Видео
Это эффективное средство от ишемической болезни сердца, стенокардии и артериальной гипертензии. Назначается врачом.