Мерказолил — антитиреоидный препарат на основе тиамазола. Инструкция по применению включает тиреотоксикоз в качестве основного показания. Лекарство предотвращает избыточное воздействие гормонов щитовидной железы на организм пациента. Лечение проводится только под контролем врача. Необходима предварительная диагностика. Самолечение приводит к негативным последствиям.
Купить Мерказолил можно в аптеке с предъявлением рецептурной формы. Продается в виде таблеток. Производится в России.
Состав препарата
В одной таблетке присутствует 0,005 граммов тиамазола. Дополнительные химические соединения: молочный сахар, крахмал, тальк и кальциевая соль стеариновой кислоты. Таблетированная форма для приема внутрь. Отсутствуют другие лекарственные формы.
Как действует Мерказолил
Это лекарственное средство из группы антитиреоидных медикаментов. Терапевтическое действие имеет следующие основные направления: подавление йодидпероксидазы, принимающей участие в йодировании тиронина в щитовидной железы с выделением главных производных, подавление трийод и тетрайодгиронина, понижение эндогенного выделение тироксина, нарушение образования гормональных веществ в органе. Эти лекарственные особенности Мерказолила дают возможность организовывать симптоматическое лечение тиреотоксикоза без учета причин его возникновения.
Препарат не воздействует на выделение образованных гормонов из фолликулярных участков органа. С этим связан скрытый период различия длительности, который может возникают до естественного уровня T3 и T4 в кровотоке. Нормализуется общее состояние организма. Препарат не воздействует на избыточную деятельность щитовидной железы, возникшую на фоне выделение гормональных веществ после нарушения целостности клеток органа. Это бывает при терапии радиоактивным йодом или при наличии у пациента тиреоидита. Понижает основной обмен.
Увеличивает скорость выхода продуктов йода из щитовидной железы. Увеличивает реципрокную активацию формирования и выхода ТТГ из гипофизарной ткани, что приводит к незначительному разрастанию щитовидной железы. Скорость возникновения лекарственного действия Мерказолила определяется изначальным уровнем T3 и тироксина, хотя в большинстве случаев показатель гормональных веществ восстанавливается в течение трех недель беспрерывного использования средства по тридцать миллиграммов или на протяжении четырех недель при применении дозировки в сорок миллиграммов.
Через пять суток после окончания применения средства гормональный уровень опять увеличивается в некоторых случаях.
Фармакокинетика
Мерказолил в достаточной степени поступает в кровоток через желудочно-кишечный тракт при приеме таблеток внутрь. Одновременное питание не воздействует на количественные и скоростные показатели всасывания. Уровень биологической доступности — девяносто три процента. Длительность развития наибольшего уровня в кровотоке равна тридцати-шестидесяти минутам после применения средства. Наибольший показатель — 1,184 микрограмма на миллилитр при применении внутрь. Почти не соединяется с C-протеинами кровотока. Накопление происходит в щитовидной ткани. Незначительный уровень выявляется в секрете молочных желез.
Объемный показатель распределения — 0,6 литров на килограмм. Метаболические изменения происходят в печеночной ткани с формирования производных веществ без терапевтического действия. Длительность выведения половины дозировки — пять-шесть часов. Удаляется из тканей почечной системой: 10% в исходном виде и остальные 90% в форме метаболических производных.
Показания к применению Мерказолила
- Тиреотоксикоз.
- Подготовительные мероприятия перед операцией по поводу тиреотоксикоза.
- Подготовительные мероприятия перед терапией тиреотоксикоза радиоактивным йодом.
- Лечение во время скрытого лекарственного эффекта радиоактивного йода.
Терапия начинается до момента возникновения эффекта со стороны препаратов радиоактивного йода. На протяжении четырех-шести месяцев. В некоторых ситуациях допустимо продолжительное поддерживающее лечение заболевания, когда на фоне состояния организма или из-за особенностей анамнеза нет возможности провести радикальную коррекцию. Возможно применение Мерказолила в профилактических целях для предотвращения развития тиреотоксикоза при применении медикаментов на основе йода. Это включает ситуации, когда подобные средства используют при рентгенологической диагностике.
Также профилактическое применение возможно при скрытом тиреотоксикозе, автономной аденоме или подобных состояниях в прошлом.
Противопоказания
- Избыточная восприимчивость к активным или вспомогательным компонентам. Также к производным тиомочевины.
- Агранулоцитоз в ходе ранее применяемого лечения карбимазолом или тиамазолом.
- Значительное снижение уровня лейкоцитов или гранулоцитов в настоящий момент или в прошлом.
- Нарушение выработки или оттока желчи перед началом терапии.
- Грудное вскармливание.
Осторожное применение Мерказолила в следующих случаях: вынашивание ребенка, зоб значительных размером с уменьшением просвета трахеи (допустима исключительно кратковременная терапия в рамках подготовительных мероприятий перед оперативным вмешательством), нарушение деятельности печени, использование антикоагулянтов, прием сердечных гликозидов или аминофиллина.
Мерказолил при вынашивании ребенка или лактации
Беременность и грудное вскармливание — противопоказания к применению этого лекарственного средства. Активный компонент препарата способен преодолевать барьер плаценты. Использование после первого триместра вынашивания ребенка может привести к формированию гипотиреоза у развивающегося организма. Химическое соединение попадает в секрет молочных желез у пациентки.
Побочные эффекты
- Аллергия: высыпания, крапивная лихорадка, болезненность в области кожного покрова.
- Пищеварительная система: воспаление печеночной ткани, холестатическая желтуха, выделение рвотных масс, неприятные ощущения в области живота.
- Сердце, сосуды и кроветворные органы: нарушение формирования клеток крови, агранулоцитоз, снижение уровня гранулоцитов, уменьшение числа тромбоцитов, апластическая анемия, гипопротромбинемия, кровоизлияния.
- Органы ЦНС и чувствительности: воспаление нервных волокон, вкусовые расстройства, нарушение чувствительности, повышенная утомляемость, цефалгия, головокружение.
- Другие нежелательные реакции при приеме Мерказолила: лихорадочное состояние, инсулиновый аутоиммунный синдром, выпадение волос, поражение суставов, синдром по типу волчанки, генерализованная лимфоаденопатия, болезненность в суставной области, боли в мышцах, сиаладенопатия, повышенное отложение пигмента в кожном покрове, отечность тканей, повышение веса, воспаление почечной ткани.
Применение Мерказолила в повышенных дозах иногда сопровождается формированием гипотиреоза. Возможно разрастание щитовидной железы: такой процесс обусловлен повышением уровня ТТГ в кровотоке. Почти все нежелательные реакции определяются применяемой дозой и появляются в течение первых четырех-восьми недель терапии. При появлении побочных эффектов нужно понизить дозировку или прекратить применение средства.
Передозировка
Появляются следующие признаки: выделение рвотных масс, болезненность в эпигастральной области, лихорадочное состояние, боли в суставах, зуд в области кожного покрова, отечность тканей. Панцитопения или агранулоцитоз зачастую возникают в первые часы после возникновения передозировки. Другие негативные последствия: воспаления печеночной ткани, нефротический синдром, воспаление кожного покрова эксфолиативного типа, поражение нервов, снижение или увеличение деятельности ЦНС.
Нужно сразу обратиться к врачу. Врачебная помощь: очищение желудочной полости, использование адсорбентов, терапия с учетом возникших симптомов. Продолжительное использование повышенных доз препарата кроме разрастания щитовидной железы сопровождается появлением гипотиреоза. В такой ситуации нужна отмена средства.
Инструкция по применению Мерказолила
Только пероральный прием после питания. Взрослым пациентам в первые этапы терапии с учетом тяжести заболевания препарат назначают для приема трижды в день, раз в восемь часов. Общая дозировка: пятнадцать миллиграммов в день при легкой форме заболевания, двадцать-тридцать миллиграммов в день при умеренном типе и сорок миллиграммов в день при тяжелой форме патологии. После возникновения ремиссии дневную дозировку понижают раз в пять-десять суток на пять-десять миллиграммов и поэтапно выбирают минимальную дозировку (пять миллиграммов раз в сутки, через день или раз в три дня), которую применяют до появления постоянного лекарственного действия.
После восстановления деятельности щитовидной железы врач выписывает поддерживающую схему терапии: от двух с половиной до десяти миллиграммов в день на один или два приема. Максимальные дозировки для взрослых пациентов: десять миллиграммов за раз и сорок миллиграммов в сутки. Вынашивающим ребенка женщинам назначают в наиболее низких дозировках. Ребенку: от 0,3 до 0,5 миллиграммов на килограмм в день на три приема с поддерживающей дозировкой от 0,2 до 0,3 миллиграммов на килограмм в день на два приема. Ребенку в возрасте до трех лет средство добавляют в водку до растворения непосредственно перед применением.
Длительность медикаментозной терапии зависит от врачебного мнения и состояния пациента. При тиреотоксикозе, диффузном токсическом зобе терапия проводится полтора-два года. В качестве подготовительного мероприятия перед операцией по поводу тиреотоксикоза Мерказолил дают в дозировке двадцать-сорок миллиграммов в день до возникновения эутиреоидного состояния на протяжении трех-четырех недель до планируемого оперативного вмешательства. Иногда дольше. Врач с этого момента может назначить пациенту левотироксин. Прекращение применения средства проводится за сутки до оперативного вмешательства.
При подготовительных мероприятиях перед терапией радиоактивный йодом пациенту дают двадцать-сорок миллиграммов Мерказолила в день до развития эутиреоидного состояния. Препарат и другие производные тиомочевины способны понижают чувствительность щитовидной железы к радиотерапии. Лечение в скрытый период воздействия радиоактивного йода: с учетом особенностей состояния дают от пяти до двадцати миллиграммов в день до начала действия. Всегда длительность терапии определяется лечащим врачом.
Взаимодействие с другими медикаментами
- Литиевые медикаменты, бета адреноблокаторы, резерпин, амиодарон увеличивают выраженность действия Мерказолила. Нужно изменить схему терапии.
- Сульфаниламидные медикаменты, метамизол повышают вероятность снижения уровня лейкоцитов. Миелотоксические медикаменты повышают выраженность токсического действия средства на кровь.
- Недостаток йода увеличивает эффект, а избыток этого вещества в организме повышает действие.
- Лейкоген и фолиевая кислота при совместном использовании с тиамазолом понижают вероятность снижения уровня лейкоцитов.
- Гентамицин повышает терапевтический эффект препарата. У людей, использующих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после возникновения эутиреоидного состояния иногда появляется необходимость понижения дозировки сердечных гликозидов, аминофиллина, а также повышение дозировки принимаемого варфарина и прочих средств для разжижения крови.
Прием Мерказолила вместе с другими медикаментами допустим только под контролем врача.
Дополнительные сведения
- В ходе медикаментозной терапии нужно оценить состояние периферической крови, не реже раза в одну-две недели во время коррекции дозировки и не реже раза в месяц во время поддерживающего лечения.
- Если у пациента наблюдается значимое разрастание щитовидной железы с сужением просвета трахеи, препарат выписывают для недлительного применения вместе с левотироксином, поскольку продолжительное использование может привести к разрастанию зоба с усилением давления на трахею.
- Нужно организовывать достаточный контроль состояния больного, включая регулярную оценку состояния трахеи и показателя ТТГ. Пациента предупреждают о важности периодических обследований и обращения к специалисту при появлении лихорадочного состояния, озноба, кашля, неприятных ощущений в горле, воспалительного процесса в ротовой полости, фурункулов, поскольку эти осложнения иногда указывают на агранулоцитоз.
- Возникновения подкожных кровотечения без ясной причины во время медикаментозной терапии, а также высыпаний на коже, болезненности в области кожного покрова, частой тошноты, выделения рвотных масс, желтухи, болей в животе и сильной слабости указывает на необходимость прекращения терапии.
- При преждевременной отмене приема Мерказолила возможно повторное обострение состояния. Возникновение или усиление эндокринной офтальмопатии не указывает на нежелательную реакцию на средства, если терапия проводилась правильно.
- Редко после прекращения лечения появляется поздний гипотиреоз, не связанный с побочными эффектами средства. Это следствие неблагоприятных процессов в органе в связи с болезнью пациента.
Полные сведения есть в официальной инструкции.
Аналоги Мерказолила
Единственный доступный полный аналог с таким же активный компонентом — Тирозол. Подбор средств для лечения патологий щитовидной железы проводится только лечащим врачом. При выборе аналогов специалист обращает внимание на дозировку, лекарственную форму и другие факторы.
Отзывы и цены
Большинство пациентов положительно отзывается о препарате. Отмечают практически полное отсутствие нежелательных реакций и стойкий терапевтический эффект. Отзывы специалистов о Мерказолиле также положительные. Врачи говорят, что это незаменимое средство в лечении тиреотоксикоза. Это важное средство при подготовке к оперативному вмешательству по поводу этого заболевания.
Видео
