Эсперавир: цена, инструкция, купить

Эсперавир — препарат для лечения коронавирусной инфекции (COVID-19). В качестве активного компонента содержит молнупиравир. Это химическое соединение прошло испытания, доказавшие его эффективность в отношении разных штаммов коронавируса, включая омикрон. Компания «Промомед» зарегистрирована свое лекарство от ковида в начале февраля 2022 года. Это дженерик иностранного средства от Merck.

Упаковка
Упаковка

Состав препарата

Заявленная лекарственная форма — капсулы для приема внутрь. 200 или 400 миллиграммов молнупиравира для перорального применения. Дополнительные химические соединения: клетчатка микрокристаллическая, кроскармеллоза натриевая, поливинилпирролидон-к30, натриевый стеарилфумарат, титановый диоксид, желатин, индигокармин. Внутри капсул порошковая смесь вместе с гранулами. Возможно содержание комочков, превращающихся в порошок при надавливании.

Действие Эсперавира

Активный компонент — пролекарство, которое превращается в организме в вещество с заявленным терапевтическим действием. Подвергается метаболизму с превращением в аналог NHC. Это химическое соединение попадает во внутриклеточную среду и фосфорилируется с формированием NHC-TP, обладающего искомым лекарственным эффектом. Механизм действия активного компонента обусловлен эффектом, называемым катастрофой ошибок в процессе вирусной репликации. NHC-TP встраивается в рибонуклеиновую кислоту патогена через специальный фермент, из-за чего в геноме накапливаются ошибки. Вирусное размножение блокируется.

Противовирусное действие препарата в исследовании на клеточной культуре было продемонстрировано на уровне активности против коронавируса с 50% эффективной концентрацией от 0,67 до 2,66 микромоль в клетках A549 и от 0,32 до 2,03 микромоль в клетках Vero E6. Исходное действующее вещество характеризуется таким же эффектом против возбудителя COVID-19 альфа, бета, гамма и дельта штаммов. При исследовании компонента вместе с прочими противовирусными медикаментами не возникало изменения терапевтического эффекта в отношении возбудителя ковида.

Результаты проведенных испытаний продемонстрировали, что применение Эсперавира на 6-7 сутки лечения сопровождается выведением вирусных частиц из организма.

Устойчивость

По результатам оконченных испытаний, направленных на особенность применения Эсперавира при коронавирусной инфекции, не были обнаружены замены аминокислот в структуре вируса. Не выявлена устойчивость к активному компоненту. Исследования по изучению отбора мутаций устойчивости к действующему веществу у коронавируса в клеточной культуре не закончились. Испытания по отбору резистентности с другими вирусами показали, что риск формирования устойчивости низкий. После 30 пассажей в клеточной культуре возникало двукратное понижение чувствительности без замен аминокислот, обуславливающее резистентность к препарату.

Активный компонент остается терапевтически эффективным в испытаниях против ковида и рекомбинатных вирусных частиц, вызывающих гепатит у мышей, с полимеразными заменами снижения восприимчивости к ремдесивиру. Нет перекрестной устойчивости.

Фармакокинетика

Эсперавир — пролекарство, попадающее в общий кровоток с высвобождением активного действующего компонента. Фармакокинетические особенности близки у обычных людей и больных с ковидом. Свойства вещества в стабильном состоянии после применением 800 миллиграммов раз в 12 часов представлены в официальной инструкции. После 2 приемов 800 миллиграммов средний период достижения пика уровня активного компонента в крови составляет 90 минут. Метаболическое производное не соединяется с белками крови.

В капсулах
В капсулах

Длительность полувыведения действующего вещества составляет примерно 3,5 часов. Доля дозировки, уходящей в форме NHC с мочой, была меньше 3% у здоровых людей. Питание при приеме внутрь с условием употребления жирных продуктов приводит к понижению пикового уровня активного компонента на 35%. Сама пища значительно не влияет на показатели AUC. Анализ на уровне популяций показал, что возрастные, половые, расовые и этнические особенности не связаны с изменением фармакокинетики. Не было проведено изучение в детском возрасте.

Дополнительные группы пациентов:

  • Нарушение работы почек. Поскольку почечная ткань не играет важной роли в выведении препарата, изменение дозировки у таких людей не нужно. Исследование показало, что нарушение работы органов легкой и средней степени не ассоциировано со значительным изменением характера выведения химических соединений. При гемодиализе и тяжелом нарушении работы почек испытания не проводились.
  • Нарушение функций печени. Специальные исследования не проводились. Доклинические сведения показывают, что выход активного компонента Эсперавира и его действующей формы печенью не относится к главным путям элиминации. По этой причине нарушение работы печени не должно влиять на выход лекарства из организма. Изменение режима дозирования в этом случае не требуется.

Дополнительные сведения представлены в официальной инструкции. В статье указана справочная информация, которую нельзя использовать для самостоятельного приема препарата и лечения коронавирусной инфекции.

Показания к применению Эсперавира

Согласно инструкции, препарат используют для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого или среднетяжелого течения у совершеннолетних больных. Включая случаи, когда есть высокая вероятность перехода болезни в тяжелую форму, но нет необходимости в кислородной поддержке.

Противопоказания

Нельзя применять в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к активным или вспомогательным компонентам;
  • вынашивание ребенка или планирование беременности;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет.

Осторожное использование показано при тяжелом нарушении работы почек или печени: требуется контроль результатов биохимического исследования крови.

Беременность и лактация

Не были проведены исследования по применению Эсперавира в период вынашивания ребенка. Испытания на животных продемонстрировали токсическое действие препарата на репродуктивную систему. Прием внутрь в период формирования органов сопровождается смертью эмбрионов и тератогенностью при уровнях активного компонента, превышающих такие у пациентов при условии соблюдения рекомендованной дозировки в 7,5 раз. Также задерживает рост эмбриона при дозировке в 3 три раза больше допустимой. Испытание на другом животном показало уменьшение массы тела плода.

Поскольку описанные выше результаты были получены при исследовании препарата на разных животных, существует риск неблагоприятного воздействия активного компонента на внутриутробное развитие человека. Не следует проводить лечение ковида у пациентов в период беременности, при планировании зачатия и в возрасте деторождения. В период медикаментозной терапии по поводу COVID-19 необходимо пользоваться эффективными способами контрацепции.

При использовании средства в детородном возрасте (включая двухлетний период после наступления менопаузы) нужно получить отрицательный результат анализа на беременность до начала терапии. Повторный анализ проводится после прекращения лечения. Применение надежных способов предотвращения зачатия ребенка в период медикаментозной терапии — важное условие. Это может быть презерватив со спермицидными добавками. Так следует поступать в период применения средства на протяжении 4 суток после окончания.

Информация о возможности проникновения действующего вещества Эсперавира в секрет молочных желез не были получены. Нет сведений о воздействии лекарства на продукцию грудного молока или ребенка. Испытания, направленные на изучение влияния химического соединения на грудное вскармливание у животных, не производились. С учетом вероятности появления нежелательных реакций у ребенка, нужно избегать лактации в период терапии и на протяжении 4 суток после ее окончания.

Фертильность

На фоне уровня NHC, который больше аналогичного у пациентов при использовании рекомендованной дозировки примерно в 2 и 6 раз, соответственно, у животных не возникало воздействия на репродуктивную функцию. Поскольку другие исследования выявили токсическое воздействие на половую систему, в период лечения нужно предотвратить зачатие с помощью надежных методов контрацепции у мужчин. Это следует делать во время терапии и на протяжении 3 месяцев после ее завершения.

Эффективен в отношении омикрона и других штаммов
Эффективен в отношении омикрона и других штаммов

Инструкция по применению Эсперавира

Средство необходимо принимать перорально до, во время или после питания. Капсулы не подвергают пережевыванию, не разламывают и не измельчают. Нужно их проглотить и запить достаточным объемом воды. Использование средства допустимо только под врачебным контролем. Для медикаментозной терапии коронавируса (COVID-19) взрослому нужно соблюдать следующую схему: по 4 капсулы в 200 миллиграммов или по 2 капсулы в 400 миллиграммов внутрь дважды в день. Раз в 12 часов. Однократная доза составляет 800 миллиграммов. В день принимать 1600 миллиграммов. Длительность использования составляет 5 дней.

Группы больных:

  • Преклонный возраст. Изменение схемы терапии не нужно с учетом возрастной категории пациента.
  • Нарушение работы почек. Не показано изменение способа лечения.
  • Нарушение работы печени. Коррекция режима дозирования не проводится.
  • Детский возраст. Это противопоказание к применению лекарства.

Лечение лекарством необходимо проводить как можно раньше с момента диагностики ковида и/или не позже 5 суток после выявления характерных симптомов. Если дозировка была пропущена, когда промежуток вышел меньше 10 часов от требуемого времени приема, нужно принять пропущенную дозу сразу и вернуться к обычной схеме лечения. Если прошло больше 10 часов, то не следует принимать эту дозу. Просто продолжить обычный курс терапии.

Побочные эффекты

К самым распространенным нежелательным реакциям, возникающим при приеме Эсперавира на фоне COVID-19 в дозировке 800 миллиграммов раз в 12 часов на протяжении 5 суток и в течение двух недель после применения последней дозы, относят жидкий стул, тошноту, головокружение и цефалгию. Эти симптомы были легкими или умеренными.

Зарегистрированные побочные эффекты:

  • Нервная система: головокружение, головная боль.
  • Пищеварительная система: жидкий стул, выделение рвотных масс, тошнота.
  • Дерматологические расстройства; крапивная лихорадка.

При возникновении нежелательных реакций следует связаться со врачом, назначившим лечение. При появлении реакции гиперчувствительности (аллергии) нужно немедленно прекратить приема препарата.

Передозировка

Нет информации о случаях возникновения осложнений на фоне избыточного использования препарата с таким активным компонентом. Если пациент случайно принял дозу выше рекомендованной, нужно обратиться за врачебной помощью. Лечение проводится с учетом обнаруженных негативных последствия и поддержания работы жизненно важных органов. Специалисты выполняют мониторинг состояния больного. Диализ не считается эффективным.

Взаимодействие с препаратами

Клинические испытания, направленные на оценку реакции взаимодействия Эсперавира с другими медикаменты, не организовывались. С учетом ограниченных сведений, не обнаружены значительные риски возникновения опасных взаимных эффектом при использовании препарата в дозировке 800 миллиграммов раз в 12 часов на протяжении 5 суток.

Цена Эсперавира

Препарат только начали производить, поэтому его стоимость может быть высокой. Согласно открытым сведениям в отдельных аптеках, средняя цена одной упаковки составляет 9500 рублей. Ожидается бесплатное распространение средства через Министерство Здравоохранения пациентам, страдающим от ковида.

Купить Эсперавир

Это рецептурный препарат, который можно приобрести только по показанию врача после диагностики коронавирусной инфекции. Для этого нужно вызвать специалиста на дом. Его только начали производить, поэтому купить упаковку капсул можно только в нескольких аптечных сетях. Например, в ЗдравСити.

Лечение под контролем врача
Лечение под контролем врача

Отзывы на Эсперавир

Лекарство было недавно введено в клиническую практику. Специалисты положительно отзываются об его терапевтическом эффекте и безопасности при ковиде. Было заявлено, что средство редко вызывает побочные эффекты и хорошо переносится. Также были получены многообещающие сведения об его эффективности при легком или среднетяжелом COVID-19.

Дополнительные сведения

  • Следующие патологические состояния повышают вероятность ухудшения течения коронавирусной инфекции до тяжелой: преклонный возраст, избыточная масса тела, сахарный диабет, хроническое заболевание почечной ткани, тяжелые патологии сердца и сосудов, ХОБЛ, активное онкологическое заболевание.
  • Проводить медикаментозную терапию Эсперавиром при коронавирусе допустимо только под врачебным контролем. При появлении нежелательных реакции нужно рассказать об этому лечащему врачу.
  • Поскольку проводимые испытания на животных показали, что химическое соединение негативно влияет на половую систему, препарат недопустимо назначать в период вынашивания ребенка или при подозрении на беременность у пациентки. При использовании средства женщинам в детородном периоде и на протяжении 2 лет с момента наступления менопаузы нужно провести анализ на беременность до начала терапии. Повторный тест проводится после завершения лечения.
  • Женщинам в детородном периоде нужно объяснить возможность развития негативных последствий, связанных с влиянием средства на эмбриона, и рассказать о необходимости применения надежных способов контрацепции в ходе всего курса терапии и на протяжении 4 суток с момента его окончания. Есть возникло предположение о возможности зачатия нужно сразу прекратить прием лекарства и обратиться к специалисту.
  • Информация о возможности проникновения активного компонента в секрет молочных желез отсутствует. Сведения о возможном воздействии химического соединения на выработку молока и ребенка не были получены. Аналогичные испытания на животных не организовывались. Поскольку возможно появление побочных эффектов у новорожденных, проводить лечение в период лактации не следует. После приема последней дозы нужно выждать минимум 4 дня до начала грудного вскармливания.
  • Поскольку препарат может негативно влиять на репродуктивные функции, мужчинам в период лечения и на протяжении 3 месяцев с его завершения нужно использовать надежные методы контрацепции.
  • В препарате присутствует меньше 1 ммоль натрия (23 миллиграмма) на одну дозу, то есть на 4 капсулы. Это незначительное количество.

Эсперавир при коронавирусной инфекции (COVID-19) был зарегистрирован в соответствии с правилами регистрации лекарственных средств, необходимых для использования при условии угрозы появления чрезвычайной ситуации. Руководство составлялось с учетом неполного объема информации и клинических испытаний. По мере появления новых сведений инструкция по применению будет дополнена. Использовать средство может только профильный врач.

Не проводились исследования, направленные на оценку влияния лекарства на способность управлять транспортным средством. В период медикаментозной терапии нужно отказаться от вождения и опасных занятий, требующих хорошей скорости реакции.

Видео

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Интернет-аптека «03»
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: