Доцетаксел: инструкция, показания, противопоказания и цены

Статья подготовлена специалистом исключительно в ознакомительных целях. Мы настоятельно призываем вас не заниматься самолечением. При появлении первых симптомов — обращайтесь к врачу.
Автор статьи
Володина Светлана Игоревна
Володина Светлана Игоревна
Кардиолог, терапевт. Кандидат медицинских наук. Стаж 11 лет. Место работы: ГКБ №63, ДКЦ №1
Задать вопрос

Доцетаксел — противоопухолевый препарат из группы алкалоидов. Инструкция по применению включает рак молочной железы, опухоль предстательной железы и другие онкологические болезни в качестве показаний. Нарушает клеточное деление и предотвращает опухолевый рост. Применяется в схемах химиотерапевтического лечения. Совмещается с другими лечебными мероприятиями. Эффективность лекарственного вещества была подтверждена.

Купить Доцетаксел можно только по рецепту. Медикаменты для проведения химиотерапии выписывает только врач после диагностики и изучения анамнестических данных. Нельзя самостоятельно проводить терапию.

Состав Доцетаксела

Одноименное химическое соединение в качестве активного компонента. Двадцать миллиграммов на половину миллилитра, восемьдесят миллиграммов на два миллилитра. Либо сорок миллиграммов. Флакон с концентратом и растворитель. Дополнительные вещества: твин-80, этиловый спирт и очищенная вода. Для инфузионного введения.

Терапевтическое действие

Это противоопухолевое лекарственное средство, получаемое из растений. По классификации относится к таксоидам. Приводит к скоплению тубулина в микротрубочках, из-за чего нарушается их разложение. Такой процесс предотвращает клеточное деление в области злокачественного новообразования. Химическое соединение длительно остается в клеточных элементах, где его уровень достигает достаточных показателей. Также доцетаксел обладает терапевтическим эффектом в отношении ряда клеточных компонентов, вырабатывающих P гликопротеин в больших значениях. Это определяемое геном многочисленной устойчивости к лекарственным препаратам от опухолей свойство.

Обладает достаточным спектром лекарственного действия при злокачественных новообразованиях у человека и животных. Результативность применения препарата была подтверждена при опухоли молочной железы, немелкоклеточном легочном новообразовании, яичниковой опухоли, желудочном раке, резистентном к гормонам новообразовании простаты, раке головы и шеи.

Фармакокинетические особенности

Особенности активного компонента имеют зависимость от использованной дозы и характеризуются трехэтапной моделью с длительностью выведения половины дозы в разные фазы: четыре минуты, тридцать шесть минут и одиннадцать часов. После инфузионного введения в течение часа в дозировке сто миллиграммов на квадратный метр усредненный показатель наивысшей концентрации в кровотоке составляет 3,7 микрограммов на миллилитр с соответствующим показателем AUC 4,6 микрограммов в час на миллилитр. Средний параметр для общего клиренсного показателя и объемного уровня распределения в равновесии составляет двадцать один литр в час на квадратный метр и сто тринадцать литров соответственно.

Уровни общего клиренса доцетаксела у разных мужчин и женщин отличаются примерно на пятьдесят процентов. Действующее вещество больше, чем на девяносто пять процентов соединяется с плазменными протеинами. Вещество после окислительного действия в отношении терт бутиловой эфирной группы путем взаимодействия с P450 на протяжении недели удаляется почечной системой. Шесть процентов выводится с мочой и оставшаяся доза удаляется с каловыми массами. Примерно восемьдесят процентов от примененной дозировки на протяжении сорока восьми часов удаляется с каловыми массами в метаболическом виде и в исходной форме незначительно. Есть главный метаболит и три производных без лекарственного действия.


Другие группы пациентов

Параметры лекарственного вещества не определяются возрастной категорией или половой принадлежностью. При умеренном ухудшении печеночной деятельности общий клиренсный показатель химического соединения понижается примерно на двадцать семь процентов. При незначительном или умеренном задерживании воды этот показатель остается неизменным. Нет информации об изменении параметра при сильной задержке жидкости. При одновременном использовании с другими медикаментами доцетаксел не воздействует на клиренсный показатель доксорубицина и уровень этого препарата в кровотоке. Показатели этих медикаментов и циклофосфамида не меняются при комплексной терапии.

Инфузионное введение по каплям
Инфузионное введение по каплям

Капецитабин не воздействует на фармакокинетику описываемого в статье препарата и наоборот. Клиренсный параметр при комплексном лечении с цисплатином не изменяется, если сравнивать с аналогичным показателем при его отдельном применении. Фармакокинетика цисплатина после инфузионного введения описываемого в статье лекарственного вещества аналогична таковой при монотерапии этим средством. Преднизон не воздействует на эти параметры. В детском возрасте параметры при отдельном применении лекарства и при сочетании его с другими основными медикаментами не отличались от показателей у взрослых.

Показания к применению Доцетаксела

  • Рак молочной железы с возможностью оперативного вмешательства. Используется совместно с доксорубицином и циклофосфамидом. Адъювантная форма лечения. При вовлечении локальных лимфатических узлов или без такого явления, если у женщины есть показания к химиотерапевтическому лечению первичной формы на первых стадиях. Когда есть вероятность рецидива, новообразование больше двух сантиметров, нет рецепторов эстрогена/прогестерона, повышенный уровень злокачественности и возрастная категория до тридцати пяти лет.
  • Локально распространившийся рак молочной железы или РМЖ с метастазами. Вместе с доксорубицином в качестве лечения первой линии. При метастазах с повышенной экспрессией HER-2, совместно с трастузумабом в качестве первой линии. При локальном распространении или метастазах РМЖ, если нет эффективности у лечения до этого с применением антрациклинов или алкилируюших медикаментов.
  • Немелкоклеточное легочное новообразование. Локальное распространение или с метастазами, если не было эффективности у предыдущего лечения. Нерезектабельная локальная распространенная форма или с метастазами в сочетании с цисплатином. Первая линия.
  • Злокачественное новообразование яичников с метастазами, если не было нужного результата от лечения первой линии.
  • Опухоль простаты с метастазами и резистентностью к гормонам (не зависит от андрогенов). Вместе с преднизоном или преднизолоном.
  • Желудочный рак с метастазами. В том числе в области перехода желудка в пищевод. Вместе с цисплатином и ФУ, первая линия.
  • Новообразование головы и шеи при местном распространении плоскоклеточной опухоли. Вместе с цисплатином и ФУ.

Правильные показания определяет только профессионал после тщательной диагностики.

Противопоказания

Доцетаксел не назначается при наличии хотя бы одного перечисленного далее признака: гиперчувствительность к компонентам, изначально меньше полутора тысяч нейтрофилов на микролитр, выраженное ухудшение печеночной деятельности, вынашивание ребенка, кормление грудью, несовершеннолетний возраст. При использовании лекарства вместе с другими медикаментами следует изучать отдельные противопоказания к ним.


Осторожное применение из-за повышенных рисков: совместное использование индуцирующих или подавляющих P4503A медикаментов, либо преобразующихся с помощью P4503A средств, включая циклоспорин и другие. Полный список этих медикаментов и других лекарственных взаимодействий можно найти в официальной инструкции.

Побочные эффекты

  • Снижение уровня нейтрофилов без усиления на фоне новых введений Доцетаксела, возникающая практически у каждого больного, если не был использован ГКСФ. Уровень этих клеток понижается до низкого уровня примерно через неделю (если не было других схем лечения до этого). Усредненная длительность сильного снижения уровня клеток с показателем меньше пятисот на микролитр также примерно равен недели.
  • Фебрильная форма снижения нейтрофилов и инфекционные процессы. Зачастую тяжелые формы инфекции, при которых понижается количество нейтрофилов до значений меньше пятисот. Септические инфекции и воспаление легких, иногда приводит к смерти.
  • Снижение тромбоцитов меньше ста тысяч на микролитр. Выраженная анемия с падением гемоглобина. Иногда тяжелая форма снижения численности тромбоцитов.
  • Аллергия в редких случаях, появляющаяся на протяжении нескольких минут после введения. Слабые или умеренные симптомы, вроде покраснения кожи, высыпаний, зуда, неприятных ощущений в груди, нарушения дыхания и увеличения температуры тела. Выраженная аллергия с понижением показателя АД, спазмированием бронхов, обширными высыпаниями. Пропадает после остановки введения.
  • Кожные проявления, вроде сыпи на конечностях, лице и груди. Зудение. Сыпь чаще всего формируется на протяжении семи дней после проведения процедуры по введению Доцетаксела. Поражение ногтевых пластинок, выпадение волос, ладонный подошвенный синдром. Иногда при этом нужно прекратить использование препарата. Редко формируется обильное выпадение волос.
  • Тошнота, позывы к выделению рвотных масс, жидкий стул, анорексия, воспаление слизистой оболочки рта. Иногда усиленное выделение рвоты, обильный жидкий стул, сильная воспалительная реакция в области рта, воспаление пищевода, боли в животе и кровоизлияния в ЖКТ. Также задержка стула, увеличение ферментных веществ печеночного происхождения, повышение билирубина.
  • Нарушение чувствительности, болезненность, жжение, моторные нарушения, слабость в области мускулатуры, извращение вкуса, выраженные нервно-сенсорные расстройства и моторные нарушения, вплоть до третьей-четвертой степени. Сильное искажение вкуса. Если подобные побочные эффекты появляются при использовании Доцетаксела, врач должен изменить схему лечения. Если подобные проявления остаются, терапия прекращается. Обычно все проходить в течение восьмидесяти суток.
  • Расстройство ритма сердцебиения, нарушение деятельности сердца, увеличение или уменьшение давления крови, кровоизлияния.
  • Нарушение дыхания, выраженная одышка и другие проявления со стороны респираторного тракта. Со стороны опорно-двигательного аппарата это боли в суставах и мышцах.
  • Общие проявления: астеническое состояние, включая тяжелые формы, общая и локальная болезненность, неприятные ощущения в груди без связи с сердечной деятельностью. Задерживание воды. Были случаи появления отечности и повышения веса. Иногда формирования выпота в области плевры или сердечной сумки. Выпот в области брюшины. Отечность тканей в большинстве случаев формируется с ног и переходит в общую с увеличением веса на три и больше килограмма. Это побочный эффект с возможностью накопления на фоне дальнейшего применения Доцетаксела.
  • Задерживание жидкости не приводит к нарушению образования мочи или увеличению давления крови. Иногда в области инфузионного введения возникает повышенная пигментация, воспалительный процесс, гиперемия, сухость, воспаление вен, выделение крови из сосуда или отечность этой области.
  • Сильная общая или местная болезненность. Иногда усиленная отечность в определенных анатомических областях. У людей на фоне использования средства отдельно в дозировке сто миллиграммов на квадратный метр медиана общего дозирования до конца терапии из-за задерживания воды составляла больше тысячи миллиграммов на метр, а временная медиана до нового формирования отека составляла шестнадцать с половиной недель.
  • У людей, подвергнутых премедикации, возникало отсрочивание возникновения задержки воды. Иногда побочный эффект появлялся в первые курсы химиотерапии.

Обо всех нежелательных реакциях на фоне медикаментозной терапии нужно сообщаться лечащему врачу.

Инструкция по применению Доцетаксела

Медикаментозная терапия с применением этого лекарственного вещества проводится исключительно под контролем опытного доктора, подбирающего безопасную и эффективную схему лечения в больничных условиях. Для предотвращения возникновения аллергии и для снижения отеков всем больных во время терапии, за исключением случаев опухоли простаты, при отсутствии ограничений к применению назначается премедикация с использованием ГКС, вроде дексаметазона перорально в дозировке шестнадцать миллиграммов в день. По восемь миллиграммов дважды в сутки на протяжении трех дней. Начать за сутки до первого введения Доцетаксела.

Лечение проводится в больнице
Лечение проводится в больнице

При наличии злокачественного новообразования простаты и применении преднизона или преднизолона, организуется премедикация этим же средством в дозировке восемь миллиграммов на двенадцать часов, три часа или час до процедуры. Для уменьшения вероятности формирования негативных последствий со стороны крови желательно использовать ГКСФ для профилактики.

Доцетаксел используется только внутривенно по каплям. На протяжении часа. Один раз в три недели. Точные схемы терапии при разных заболеваниях и другая информация есть в полной инструкции. Это обзорный материал.

Дополнительные сведения

  • Передозировка вызывает следующие признаки: ухудшение костномозговой деятельности, токсичность для нервных волокон на периферии, воспалительный процесс в слизистых оболочках. Сразу же следует обратиться за врачебной помощью. Отсутствует антидот. Пациента переводят в больницу для проведения всех необходимых манипуляций и контроля жизненно важных функций. Используется ГКСФ. Поддерживающее лечение.
  • Специалисты проводят диагностику состояния крови во время применения Доцетаксела. Если обнаруживается выраженное снижение нейтрофилов, меньше пятисот на протяжении недели, желательно понизить режим дозирования в новые курсы или использовать коррекционные меры. Снова вернуться к введению средства можно после появления численности нейтрофилов до тысячи пятисот на микролитр.
  • Для обнаружения аллергии нужно наблюдение, особенно в период первого и второго введения лекарства. Формирование аллергии возможно в первые минуты, поэтому у медицинского персонала должно быть все необходимое для быстрого лечения. Незначительные признаки реакции повышенной чувствительности не указывают на необходимость отмены инфузии.
  • Даже с учетом премедикации у людей иногда возникает тяжелая аллергия с понижением показателя АД, спазмом бронхов, сильным высыпанием и анафилактической реакцией. Нужно сразу остановить введение и провести лечение. В дальнейшем такое лекарственное вещество не назначается.
  • Если Доцетаксел был использован отдельно в дозировке сто миллиграммов на квадратный метр у людей с увеличением ферментных соединений печени (в полтора и больше раза или в два с половиной раза для фосфатазы), нужно учитывать повышенную вероятность возникновения опасных негативных последствий, вроде септической инфекции, кровоизлияния в ЖКТ, фебрильного снижения нейтрофилов, инфекционного процесса, уменьшения уровня тромбоцитов, токсического повреждения кожного покрова, воспаления слизистой рта, астенического состояния и смертельного исхода.
  • В таком случае при наличии высоких показателей печеночных проб нельзя принимать больше семидесяти пяти миллиграммов на квадратный метр.
  • Нежелательно в ходе медикаментозной терапии водить или заниматься другой опасной деятельностью из-за потенциального снижения скорости реакции на фоне неврологических нарушений, побочных эффектов со стороны пищеварительной системы и других негативных реакций.

Более полная вспомогательная информация присутствует в официальной инструкции.

Аналоги Доцетаксела

В аптеках продаются медикаменты с такой же лекарственной формой и действующим веществом. Возможно отличие по дозам и дополнительным компонентам. Выбирает средство всегда специалист. Пациент не должен заниматься поиском лекарства самостоятельно.

Примеры:

  • Новотакс в виде концентрата.
  • Такселен в форме концентрата.
  • Таксотер в виде концентрата.
Аналог
Аналог

Отзывы и цены

Это распространенный компонент для проведения химиотерапевтического лечения. Часто врачи применяют такое средство вместе с другими медикаментами. Из-за эффективности и способности подавлять опухолевый рост применяется в качестве первой линии терапии при разных онкологических заболеваниях. Доктора указывают на важность применения лекарственного вещества под контролем профессионала.

Средняя цена Доцетаксела составляет 2300 рублей.

Видео

Это надежное лекарство для лечения онкологических болезней. Назначается врачом и применяется в больнице.



Купить в интернет-аптеке. Цена.


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Отзывы пациентов и врачей




Обращаем ваше внимание на то, что данный интернет-сайт носит исключительно информационный характер и ни при каких условиях не является публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 (2) Гражданского кодекса Российской Федерации.
Политика конфиденциальности  |  Пользовательское соглашение  |  Контактная информация