Дилтиазем — блокатор медленных кальциевых каналов с антиаритмическими и антигипертензивными свойствами. Инструкция по применению включает артериальную гипертензию, наджелудочковую аритмию и другие патологические состояния в качестве показаний. Это лекарственное вещество из группы производных бензотиазепинов. Помогает пациентам с приступами стенокардии. Уменьшает частоту сердечных сокращений. Изготавливается в виде таблеток.
Купить Дилтиазем можно только по рецепту. Применение таблеток без врачебного присмотра может вызвать серьезные осложнения, поэтому предварительно следует обратиться к доктору.
Состав Дилтиазема
Активный компонент представлен одноименным веществом в гидрохлоридной форме. Девяносто миллиграммов в одной таблетке. Дополнительные химические соединения: магниевая соль стеариновой кислоты, молочный сахар, касторовое масло и полиалкиленгликоль-6000. Для перорального применения.
Терапевтическое действие
Действующее вещество нормализует сердечный ритм при аритмическом состоянии, устраняет стенокардию и снижает кровяное давление. Блокирует медленные каналы кальция, понижает присутствие кальциевых ионов внутри клеток и в мышечных структурах миокарда. Также снижает уровень кальциевых ионов в гладкомышечных клетках сосудистого русла, расширяя коронарные и периферические сосуды. Уменьшает показатель ОПСС, напряженность гладкомышечных клеток. Улучшает кровообращение в коронарных сосудах, головном мозге и почках. Уменьшает частоту сердцебиения.
Действие против аритмии связано с блокированием переноса кальциевых ионов в сердечной мышце. Это сопровождается повышением эффективного времени рефрактерности и увеличением периода проведения в AV-узле. Такое свойство важно для пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых людей, когда блокирование канальцев кальция нарушает образование импульса в узле и обуславливает SA-блокаду. В норме предсердный потенциал или проводимость внутри желудочка не меняются. Средство также не влияет на естественный ритм активности, навязанный синусным узлом.
При понижении амплитуды сократимости предсердий скоростные параметры деполяризации и проводимости снижаются. Антероградное время рефрактерности в других пучках проводимости иногда уменьшается.
Дополнительные особенности
- Терапевтический эффект при стенокардии связан с увеличением просвета сосудистого русла и понижением кровяного давления в системном кровотоке. Сопровождается снижением напряженности стенки мышечной оболочки сердца. Снижается необходимость в поступлении кислорода.
- В дозах, не обуславливающих формирование отрицательного инотропного действия, стимулирует расслабление гладкомышечных волокон коронарного русла и расширение сосудов разного размера.
- Устранение артериальной гипертензии производится с помощью расширения устойчивых сосудов и понижения периферического сопротивления. Интенсивность уменьшения кровяного давления имеет корреляцию с изначальным показателем. У людей с нормальными показателями слабо влияет на кровяное давление.
- Понижение давления в артериях сохраняется в разных положениях тела. В редких случаях обуславливает постуральное снижение давления в артериях и рефлекторное учащение сердцебиения. Не влияет или слабо уменьшает наивысший показатель частоты сердцебиения во время нагрузки.
- Продолжительное лечение не приводит к эффектам повышенного поступления кателохаминов, повышению ренина ангиотензин-альдостерона.
- Уменьшает действие ангиотензина-2 в почках и периферических анатомических структурах. Нормализует релаксацию мышечной оболочки сердца при повышенном кровяном давлении, ИБС, разрастании тканей, патологии мышц в период диастолы. Уменьшает степень склеивания тромбоцитов.
- Слабо влияет на гладкомышечные волокна пищеварительного тракта. На протяжении продолжительного приема (восемь месяцев) Дилтиазем не вызывает резистентность. Не изменяет соотношение и уровень жиров в крови.
- Активный компонент может обуславливать обратный процесс гипертрофии левого желудочка у пациентов с повышенным кровяным давлением
Максимальное действие в отношении кровяного давления развивается на протяжении четырнадцати суток.
Фармакокинетика препарата
При пероральном использовании стремительно и полноценно поступает в кровоток из пищеварительного тракта. На девяносто процентов. Наивысший уровень в плазме появляется в течение четырех-шести часов. Концентрационные уровни в кровотоке у разных больных различны. Степень соединения с протеинами крови варьируется от семидесяти до восьмидесяти процентов. Объемный показатель распределения составляет примерно пять литров на килограмм веса. Попадает в секрет молочных желез. Метаболизируется в печеночной ткани с помощью дезацетилирования и деметилирования. Формируется метаболическое производное с терапевтическим эффектом, но меньшим уровнем в крови и более слабым действием.
Лекарственный уровень составляет от двадцати до сорока нанограммов на миллилитр. Показатель биологической доступности до сорока процентов со свойством первичного прохождения через печеночную ткань. Удаляется из организма через пищеварительный тракт с желчью и в меньшей степени почечной системой. Время удаления половины дозы варьируется от трех с половиной до шести с половиной часов. Продолжительная терапия не влияет на эти параметры. Химическое соединение не накапливается в тканях и не обуславливает собственное метаболическое преобразование.
У больных стенокардией и ухудшением почечной деятельности показатели сходные. У людей с нарушением работы почек повышается биологическая доступность, но увеличивает показатель T1/2. В преклонном возрасте возможно понижением клиренсного параметра. Не удаляется с помощью аппаратной очистки крови или перитонеального диализа.
Показания для Дилтиазема
- Повышение артериального давления.
- Профилактическое применение при стенокардии, включая тип Принцметала.
- Предотвращение наджелудочкового аритмического состояния, пароксизмального учащения сердцебиения, мерцания и трепетания.
Назначить средство может только доктор после проведения обследования.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному компоненту или дополнительным веществам в составе.
- Гиперчувствительность к производным бензодиазепина.
- Нарушение усвоения молочного сахара.
- Недостаток фермента лактазы.
- Глюкозно-галактозная мальабсорбция.
- Шоковое состояние кардиогенного типа.
- Сино-атриальная или предсердно-желудочковая блокада второй или третьей степени, если нет стимулятора.
- Болезнь Вольфа, Паркинсона, Уайта.
- Болезнь Лауна, Ганонга, Левина вместе с трепетанием или фибрилляцией предсердной области, если нет стимулятора.
- Хроническая форма нарушения работы сердца во время декомпенсации.
- Острое нарушение сердечной деятельности.
- Инфаркт сердечной мышцы с проявлениями недостаточности левого желудочка.
- Дисфункция синусного узла, когда нет установленного водителя ритма.
- Выраженное снижение давления в артериях с показателем во время систолы меньше 90.
- Выраженное уменьшение частоты сердцебиения.
- Желудочковая тахикардия с расширенным комплексом QRS.
- Вынашивание ребенка или кормление грудью.
- Возраст до восемнадцати лет.
Ни при каких обстоятельствах нельзя принимать во время беременности или лактации.
Осторожное применение
Проводить лечение только под контролем врача и с учетом рисков в следующих случаях: нарушение печеночной или почечной деятельности, острая форма порфириновой болезни, сильное сужение аортального устья, легкая или умеренная форма снижения давления в артериях, предсердно-желудочковая блокада первой степени, острый этап инфаркта без проявления ЛЖ-недостаточности, обструктивная кардиомиопатия с гипертрофией, совместное применение бета адреноблокаторов или дигоксина, ХСН с компенсацией, предрасположенность к пониженной частоте сердцебиения, преклонный возраст.
Дилтиазем понижает проведение импульса в сердечной мышце, поэтому этот препарат очень осторожно назначают людям с AV-блокадой первой степени и с пониженной частотой биения сердца. Также нужно аккуратно проводить лечение, если у больного есть дисфункция ЛЖ. Терапия с осторожностью во время использования других медикаментов, вроде блокирующих бета-адренергические рецепторные структуры в пероральном виде. В этом случае принимать таблетки только под строгим контролем профессионала. Следить за пациентами с ухудшением работы почек или печени. Иногда нужна коррекция дозы по показателям печени или пл уровню креатинина/мочевины.
Если есть нарушение печеночной деятельности, дневная доза не может быть больше девяноста миллиграммов. Людям в преклонном возрасте обычные дозировки приспосабливают. Поскольку активный компонент снижает ОПСС и иногда обуславливает вторичное понижение кровяного давления, нужно следить за этими показаниями всегда. Если возникла сыпь на коже с признаками перехода в эритему или воспаление эксфолиативного типа, нужно перестать принимать лекарство. Если во время лечения нужна операция с наркозом, следует сказать анестезиологу о принимаемых лекарствах. У пожилых людей повышается T1/2.
Побочные эффекты
- Сердце и сосуды: стенокардические приступы, аритмическое состояние, снижение частоты сердцебиения меньше пятидесяти ударов в минуту, учащенное сердцебиение, AV-блокада, появление или усиление нарушения работы сердца, блокада ножек Гиса, искажение результатов ЭКГ, приливы, сильное понижение давления крови, чувство биения сердца, обморочное состояние, ортостатическое снижение давления крови, экстрасистолы желудочков.
- Органы пищеварения: недостаточное увлажнение эпителия ротовой полости, анорексическое состояние, задержка каловых масс, жидкий стул, изменение вкусовой чувствительности, диспепсические явления увеличение ферментных веществ печени, жажда, выделение рвотных масс, увеличение веса, воспаление печени.
- Нервная деятельность и органы чувствительности: цефалгия, утомляемость, астеническое состояние, тревога, головокружение, позывы ко сну, трудности с засыпанием, депрессивное состояние, страх, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, нарушение чувствительности и снижение остроты зрения при приеме больших доз.
- Аллергия: гиперчувствительность, зудение, высыпания на коже, покраснение лицевой зоны, полиморфная эритема, воспаление кожного покрова эксфолиативного типа.
- Другие: амблиопия, увеличение креатин-фосфокиназы, нарушение дыхания, кровоизлияние из носа, боль в области глаз, повышение уровня глюкозы в крови, увеличение мочевой кислоты, нарушение потенции, судорожные проявления со стороны мускулатуры, нарушение дыхания через нос, никтурия, болезненность в костях и суставах, увеличение объема мочи, ухудшение сексуальной жизни, расстройство слуха.
- Выявление после выпуска средства реакции: аллергия, выпадение волос, отек Квинке, тяжелые формы эритемы, синдром Лайелла, экстрапирамидные проявления, разрастание десен, гемолитическая анемия, снижение свертываемости крови, понижение количества лейкоцитов, пурпура, патология сетчатки, снижение тромбоцитов, патологии мышц, воспаление кожи.
Иногда обнаруживались высыпания на значительной площади тела, в некоторых ситуациях связанные с лейкоцитами. Обнаруживалось воспаление вен. Были сообщения об инфаркте, однако без доказательной связи с действием препарата. При возникновении негативных признаков во время приема таблеток нужно обратиться к лечащему врачу.
Инструкция по применению Дилтиазема
Таблетки проглатывать и не пережевывать. Выпивать жидкость после. Стандартная схема предполагает применение девяноста миллиграммов дважды в сутки. Усредненная дневная дозировка варьируется от ста восьмидесяти до двухсот сорока миллиграммов. Максимально допустимая дневная дозировка составляет триста шестьдесят миллиграммов. Корректирование терапии возможно через четырнадцать суток после ее начала. Точные дозы подбираются врачом по анамнезу и результатам обследования.
Дополнительные сведения
- В полной инструкции есть перечень возможных лекарственных взаимодействий, включая недопустимые медикаментозные комбинации. Нужно обязательно ознакомиться с этим списком до начала терапии и спросить у лечащего врача, назначившего Дилтиазем, разрешение на прием любого другого средства заранее.
- Прием повышенной дозы может привести к негативным последствиям, признаки которых включают уменьшение частоты сердцебиения, сильное понижение давления крови, коллапс, расстройство проведения импульса от предсердий к желудочкам, нарушение сердечной деятельности, шоковое состояние кардиогенного типа и остановку сердца.
- Нужно сразу же обратиться за врачебной помощью в случае передозировки. Специалисты очищают желудочную полость, применяют сорбенты. Проводится поддерживающее лечение. При AV-блокаде второй или третьей степени используется атропин внутривенно. Если не помогает, применяется изопреналин.
- При пониженном кровяном давлении в артериях повышают поступление жидкости и применяют лекарства, суживающие сосуды. При нарушении работы сердца проводится дополнительное лечение, включая применение мочегонных медикаментов и средств с положительным инотропным эффектом. Аппаратное очищение крови не помогает.
- Поскольку Дилтиазем снижает показатель ОПСС и иногда обуславливает вторичное снижение давления крови в артериях, нужно следить за показателями кровяного давления во время медикаментозной терапии, особенно до коррекции схемы дозирования.
- Не нужно резко отменять медикаментозную терапию. Врач подскажет, когда правильно остановить прием таблеток. Не следует отказываться от средства из-за того, что самочувствие улучшилось. Если терапия останавливается без разрешения доктора, есть риск ухудшения состояния.
- Если был пропуск приема одной или нескольких дозировок, нужно воспользоваться пропущенной дозой сразу. Дальше принимать по врачебным рекомендациям. Не нужно использовать удвоенную дозировку для компенсации пропуска.
- До настоящего момента не изучена способность активного компонента влиять на психомоторную деятельность в обычных дозировках. У пациентов с высокой восприимчивостью возможно понижение давления крови, головокружение и снижение скорости реакции, особенно в начале терапии. В этом случае нужно отказаться от вождения и опасной деятельности.
В полной инструкции есть более подробная информация.
Аналоги Дилтиазема
Это лекарственное вещество выпускается под разными названиями несколькими отечественными и зарубежными производителями. Поскольку этот препарат распространяется только по рецепту, спросить разрешение на выбор замены следует у доктора. Аналоги могут отличаться дозами и вспомогательными химическими соединениями.
Примеры:
- Дилтиазем-Ланнахер в таблетках.
- Дилтиазем-ретард в капсулах.
Отзывы и цены
Врачи ценят это лекарственное вещество за эффективность, хороший профиль безопасности и достаточную переносимость у большинства пациентов. Люди, принимающие средство по назначению доктора, редко жалуются на серьезные нежелательные реакции.
Средняя цена Дилтиазема составляет 320 рублей.
Видео
https://www.youtube.com/watch?v=0vDDir88Mng
Это препарат для нормализации давления крови, устранения стенокардии и аритмии. Назначается специалистом по показаниям.
