Цисплатин — противоопухолевый препарат из группы алкилирующих соединений. Инструкция по применению включает рак яичников, легочную опухоль и другие онкологические заболевания в качестве показаний. Это препарат для медикаментозной терапии. Нарушает образование генетической информации и уничтожает патологические клетки. На основе платины. Используется отдельно или в составе комбинированного лечения. Обладает достаточной эффективностью.
Купить Цисплатин можно после предъявления рецептурной формы от доктора. Лекарственные вещества для лечения онкологических болезней нельзя применять самостоятельно. Терапевтические мероприятия обычно проводятся в больнице после первичного обследования. Схемы терапии подбираются профессионалом.
Состав Цисплатина
В одном миллилитре лекарственной формы присутствует половина миллиграмма или один миллиграмм одноименного действующего вещества. Дополнительные химические соединения: натриевая соль соляной кислоты, хлористоводородная кислота и очищенная вода. Для инфузионного введения после изготовления жидкой лекарственной формы.
Терапевтическое действие
Активный компонент относится к медикаментам противоопухолевого действия, в составе которых присутствует платина. Лекарственные особенности этого химического соединения похожи на свойства бифункциональных анкилирующих лекарственных веществ, формирующих межтяжевые и внутритяжевые области сшивания в дезоксирибонуклеиновой кислоте. В результате нарушается деятельность этой клеточной структуры, из-за человека происходит разрушение клетки. При этом химическое соединение не имеет избирательности в плаце цикла или фазы. Умеренно подавляет иммунную деятельность и имеет радиосенсибилирурующие свойства.
Фармакокинетические особенности
Лекарство соединяется с белковыми компонентами крови, включая альбуминовые вещества, гамма глобулин и трансферрин. Это соединение происходит на девяносто процентов. Также связывается с плазменными клетками, включая красные кровяные компоненты. Быстро преобразуется с помощью превращения в метаболические производные без терапевтического действия. Преобразование происходит без участия ферментов. Действие в отношении уничтожения клеток характерно для цисплатина, когда это вещество не соединено с плазменными протеинами. Аналогичными свойствами обладают производные, содержащие платину. После быстрого введения с помощью инфузии в вену (от пятнадцати минут до часа) возникновение вещества в кровотоке и наивысший его уровень возникают сразу же.
Если введение в вену с помощью инфузии происходит в течение от шести до двадцати четырех часов, уровень активного компонента в кровотоке увеличивается поэтапно, достигая верхней границы к концу процедуры. Химическое соединение обладает экстенсивным распределением в анатомических структурах. Самые высокие уровни отмечаются в почечной ткани, простате и печеночной ткани. Биологическая трансформация цисплатина происходит без участия ферментов с выделением метаболических производных без лекарственных свойств. После струйного поступления или внутривенного влияния от двух до семи часов в диапазоне дозировок от пятидесяти до ста миллиграммов на квадратный метр длительность полувыведения вещества близка к тридцати минутам.
После применения дозировки в сто миллиграммов на квадратный метр соотношение между активным компонентом и несвязанной платиной в кровотоке равно от 0,3 до 1,1. Через три часа после болюсного использования и спустя сто двадцать минут после конца инфузионного введения в течение трех часов девяносто процентов несвязанной платины в кровотоке соединяется с белковыми компонентами. Новые этапы медикаментозной терапии приводят к скоплению этого металла в анатомических структурах, из-за чего вещества выявляется в отдельных участках на протяжении полугода после использования последней дозировки Цисплатина.
Выведение и группы пациентов
Длительность выведения половины дозы общей платины зависит от особенностей организма: от двух до двенадцати часов у здоровых пациентов и от часа до двухсот сорока часов, если есть нарушение деятельности почек. Через шестьдесят минут после процедуры наибольшая доля активного компонента удаляется с мочой в исходной форме. Клиренсный показатель почек для несвязанной платины больше аналогичного показателя для креатинина. Нелинейная зависимость от режима дозирования, скоростного показателя выделения мочи и характеристики секреции/реабсорбции в канальцах. Нет достоверной и определенной корреляции между клиренсным показателем в почках и уровнем свободной платины или активного компонента и между этим показателем у креатинина.
При каждодневном использовании Цисплатина возможно скопление несвязанной платины в кровотоке. Прочие способы медикаментозной терапии не сопровождаются подобным риском. После процедуры незначительный уровень этого металла выявляется в желчной жидкости и толстой кишке, хотя удаление вещества через этот отдел не выражено. Химическое соединение способно выходить из общего кровотока с помощью диализа, но при условии использования на протяжении первых трех часов после инфузии.
Показания к применению Цисплатина
Лекарственное вещество часто используется отдельно или вместе с другими химиотерапевтическими медикаментами для терапии следующих солидных новообразований: герминогенные опухолевые очаги у пациентов и пациенток, новообразование яичников или яичка, опухоль мочевого пузыря, плоскоклеточный патологический очаг в области головы и шеи, легочное новообразование, опухоль шейки матки (включая вместе с радиотерапией). Также Цисплатин имеет терапевтический эффект при остеосаркоме, пищеводном новообразовании, меланоме и нейробластоме.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам.
- Повышенная чувствительность к средствам на основе платины.
- Ухудшение почечной деятельности с показателем креатинина в крови больше ста пятнадцати микромоль на литр.
- Сильное нарушение работы красного костного мозга.
- Патологии слуховой чувствительности.
- Вынашивание ребенка.
- Грудное вскармливание.
Осторожное использование из-за повышенных рисков при следующих состояниях: инфекции острой формы на фоне вторжения вирусов, включая ветрянку и опоясывающий лишай. Инфекционный процесс, вызванный бактериальными или грибковыми клетками. Увеличение уровня мочевой кислоты в крови, включая признаки подагры или уратной почечнокаменной болезни. Формирование конкрементов в почках, нарушение работы красного костного мозга (включая на фоне радиотерапии или химиотерапевтического лечения), множественное воспаление нервов. Использование живых вакцин от вирусов, включая иммунизацию от желтой лихорадки. Обезвоживание, профилактическое совмещение с фенитоином от судорожных реакций.
Побочные эффекты
- Нервная деятельность: поражение нервных волокон на периферии, судорожные реакции, лейко-энцефалопатия, синдром задней обратимой лейко-энцефалопатии, острое нарушение церебрального кровообращения геморрагического или ишемического типа, утрата вкусовых ощущений, проявления Лермитта, сильная боль по типу электрического удара в области верхних конечностей или туловища при шейном движении, миелопатия, поражение вегетативных нервных волокон.
- Зрительный аппарат: снижение остроты зрения, расстройство цветовой видимости, нарушение распознавания цвета в желтых и голубых спектрах, возникновение постоянной нечувствительности к цветам, воспаление зрительного нерва, отечность диска зрительных нервных волокон, корковая утрата зрения, нарушение регулярности отложения пигмента в сетчатки в зоне желтого пятна.
- Слуховые нарушения и лабиринт: слышимость шума с одной или двух сторон, ухудшение слухового восприятия в высоких значениях или других участках спектра, токсичность для органа случа с учетом применяемых доз и на фоне накопления, без известного фактора обратимости. Утрата слуха.
- Пищеварительная система: воспалительный процесс в ротовой полости, тошнота, выделение рвотных масс, икота, жидкий стул, отсутствие аппетита.
- Сердце и сосуды: нарушение ритма сердцебиения, снижение частоты биения сердца, учащенное сердцебиение, инфаркт сердечной мышцы, прекращение сердечной деятельности, гемолитический уремический синдром, воспаление артерий в церебральной области, состояние Рейно, эмболия в артерии легких.
- Выделительная и половая системы: расстройство формирование мужских половых клеток, острая форма нарушения деятельности почек, токсическое поражение почечной ткани, тубулярное повреждение почек, увеличение уровня мочевины, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в крови, понижение клиренса креатинина.
- Кроветворная система: понижение численности тромбоцитов, снижение количества лейкоцитов, анемическое состояние, миелосупрессия. После использования Цисплатина в повышенных дозировках возможно значительное ухудшение костномозговой деятельности, включая развитие агранулоцитоза и апластического анемического состояния. Острая форма лейкемии, положительное кумбс анемическое состояние гемолитического типа.
- Иммунитет: анафилактические проявления, отечность и гиперемия лицевой зоны, спазм бронхов, свист во время хрипа в легочной области, учащенное сердцебиение, уменьшение кровяного давления, крапивная лихорадка, пятнистая папулезная сыпь на коже.
- Результаты диагностики: пониженный уровень натрия, снижение натрия на фоне нарушения выработки антидиуретического гормонального вещества, понижение магния, увеличение уровня холестерина, увеличения концентрации железа в плазме, увеличение амилазы в кровотоке, повышенный уровень ферментных веществ печеночного происхождение, увеличение билирубина в кровотоке, пониженный кальций, снижение калия, уменьшение фосфатных соединений, увеличение уровня мочевой кислоты в крови.
- Инфекции: септический инфекционный процесс, инфекция в риском возникновения смерти.
- Общие проявления: лихорадочное состояние, выпадение волос, астеническое состояние, ухудшение самочувствия, спазмирование мышц, потеря большого количества жидкости, десневая платиновая линия, случайное попадание цисплатин в подкожные ткани с токсическим действием, гиперемией, отечностью, болезненностью, воспалением клетчатки, фиброзом и некротизированием на фоне инъекционного введения.
При любых нежелательных реакциях во время медикаментозной терапии нужно связаться с лечащим врачом.
Инструкция по применению Цисплатина
Препарат используется только с помощью инфузионного введения в вену со скоростным показателем не больше одного миллиграмма в минуту. Продолжительное введение осуществляется на протяжении от шести до двадцати четырех часов, если обеспечен нужный показатель диуреза до начала процедуры и во время инфузионного введения. Лекарственное вещество можно применять отдельно или вместе с цитостатическими медикаментами другого типа с разными режимами дозирования с учетом подобранного метода лечения. Цисплатин поступает в вену, но возможно введение в плевральную или брюшную полость по показаниям.
Для усиления диуреза до ста миллилитров в час и для значительного снижения токсического влияния средства на почечную ткань осуществляется гидратация. За восемь-двенадцать часов до процедуры внутривенно с помощью инфузии вводится до двух литров жидкости, 0,9 процентный раствор натриевой соли соляной кислоты или пятипроцентный раствор декстрозы. После процедуры еще вводят четыреста миллилитров такого же раствора. Достаточное употребление воды и сохранение диуреза нужно поддерживать на протяжении суток. Если усиленное введение жидкости для сохранения этого показателя не дает нужного эффекта, желательно использовать осмотические мочегонные медикаменты, включая маннитол.
Схемы лечения
В большинстве случаев Цисплатин в детском или взрослом возрасте отдельно или вместе с другими медикаментами назначается в дозировке от пятидесяти до ста двадцати миллиграммов на квадратный метр в инфузионной форме. Раз в три-четыре неделе в дозе от пятнадцати до двадцати миллиграммов на квадратный метр по каплям в вену каждый день на протяжении пяти суток. Раз в три-четыре недели. Для медикаментозной терапии опухоли шейки матки вместе с радиотерапией рекомендовано вводить сорок миллиграммов на квадратный метр раз в неделю в течение шести недель. Дозировка снижается, если нарушена деятельность красного костного мозга или ухудшена почечная функция.
Способы приготовления раствора, точные схемы дозирования при разных заболеваниях и другие сведения есть в официальной инструкции. Также правильный режим лечения назначает только лечащий врач. Это не руководство по самостоятельному применению Цисплатина.
Дополнительные сведения
- К главным возможным негативным последствиям избыточного применения средства относят ухудшение почечной деятельности, печеночную недостаточность, ухудшение зрительной функции, глухоту, значительное нарушение работы красного костного мозга, сильное выделение рвотных масс и тяжелое воспаление нервов. Возможна смерть. Нужно сразу же обратиться за врачебной помощью. Нет антидота. Врачи проводят мероприятия с учетом возникших осложнений. Аппаратное очищение дает хорошие результаты, если проводится на протяжении первых трех часов после избыточного применения средства.
- Используется лекарственное вещество под контролем опытного специалиста, занимающегося лечением злокачественных новообразований с помощью химиотерапии. Режимы дозирования и схемы лечебных мероприятий выбираются с учетом анамнеза и особенностей заболевания. Нужно осторожное обращение со средством. Важно разведение жидкой лекарственной формы в асептических условиях в специализированных отделениях.
- Подготовкой раствора Цисплатина должны заниматься опытные медицинские работники. Важно не допускать проникновения жидкости на кожный покров или эпителий. Нужно использовать защитную одежду. Если лекарство проникает в области кожного покрова или эпителия следует эту область хорошо очистить мылом и водой. Либо просто большое количество чистой воды.
- Вводится средство только в вену. Если химическое соединение случайно попадает в прилегающие ткани, нужно провести соответствующие мероприятия. Важно следить за областью попадания вещества. Отсутствуют специально разработанные методы устранения этого осложнения.
- Активный компонент формирует комплексы с алюминием. Из-за этого любые медицинские изделия с алюминиевым содержанием не используются во время процедуры.
- Пациентам и пациенткам репродуктивного возраста следует пользоваться достаточными методами предотвращения зачатия в ходе медикаментозной терапии и на протяжении полугода после завершения лечения.
- Так как в ходе медикаментозной терапии может возникнуть необратимое нарушение фертильности, пациентам рекомендуют обдумать способы сохранения мужских половых клеток перед лечением.
- Нужны постоянные обследования у невролога во время медикаментозной терапии с использованием Цисплатина. Если возникли признаки негативного влияния средства на органы ЦНС, лечение отменяется.
- После инфузионного введения пациенты иногда жалуются на тошноту, выделение рвотных масс, жидкий стул. Эти проявления чаще всего исчезают в течение суток. Слабые позывы к выделению рвоты и снижение аппетита сохраняются на протяжении недели. Использование лекарств от рвоты в качестве профилактики снижает или предотвращает появление побочных эффектов. При сильных позывах к выделению рвотных нужно проведение терапии, включая компенсацию утраченной жидкости.
- Показатель диарузе на уровне ста миллилитров в час и больше оберегает почечную систему пациента от негативного воздействия действующего вещества Цисплатина. Желательно заранее использовать соответствующую жидкость внутривенно и после этого дополнительно вводить две тысячи пятьсот миллилитров на квадратный метр в течение суток. Если невозможно, можно применять мочегонные средства по назначению специалиста.
- Редко медикаментозная терапия препаратом на фоне присутствия предрасположенности становится причиной формирования лейкемии.
- При совместном использовании антикоагулянтов для приема внутрь нужно постоянно следить за показателем свертываемости крови.
- На фоне применения средства возможно появление головокружения, ухудшения зрительного восприятия, расстройства распознавания цвета и других побочных эффектов. Нужно отказаться от вождения и других опасных видов деятельности из-за снижения скорости реакции.
Описание лекарственных взаимодействий есть в полной инструкции.
Аналоги Цисплатина
В аптеках продаются медикаменты с таким же действующим веществом и одинаковой лекарственной формой. Замену при необходимости выбирает только доктор.
Примеры:
- Кемоплат в виде концентрата.
- Цисплатин-Эбеве в форме концентрата.
Отзывы и цены
Профильные специалисты ценят это лекарственное вещество за достаточный профиль безопасности и эффективность. Грамотный подбор схемы лечения вместе с Цисплатином помогает улучшить прогностические данные. Возможна своевременная корректировка нежелательных реакций.
Средняя цена Цисплатина составляет 3100 рублей.
Видео
Это лекарство для лечения онкологических заболеваний. Терапия проводится в больнице под наблюдением доктора.