Аримидекс — противоопухолевый препарат из группы ингибиторов синтеза эстрогенов. Инструкция по применению включает рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами в качестве показаний. Это ингибитор ароматазы, замедляющий опухолевый рост. Применяется отдельно или вместе с другими медикаментами. Лечебные мероприятия помогают улучшить прогностические данные.
Купить Аримидекс можно по рецептурной форме. Этот препарат назначает профильный специалист после проведения диагностики и уточнения анамнеза. Подбирается безопасная и эффективная схема лечения. Запрещено принимать самостоятельно.
Состав Аримидекса
В качестве действующего вещества представлен анастрозол. Один миллиграмм в таблетке. Дополнительные химические соединения: молочный сахар, поливинилпирролидон, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, магниевая соль стеариновой кислоты, гипромеллоза, полиэтиленгликоль-300 и титановая диокись. Для перорального применения.
Терапевтическое действие
Активный компонент Аримидекса относится к группе высокоселективных нестероидных ингибиторов ароматазы. Терапевтическое действие направлено на подавление ферментного вещества, отвечающего за преобразование андростендиона в эстрон и эстродиол в периферических анатомических областях у пациенток в постменопаузальном периоде. Понижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациенток со злокачественным новообразованием молочной железы улучшает состояние и прогноз. У женщин в постменопаузальный период действующее вещество в дневной дозе один миллиграмм обуславливает понижение концентрации эстрадиола на восемьдесят процентов. Химическое соединение не имеет прогестогенных, андрогенных и эстрогенных свойств.
Аримидекс в дневной дозировке до десяти миллиграммов не проявляет действие в отношении выработки кортизола и альдостерона, поэтому на фоне медикаментозной терапии с использованием этого средства не нужно назначать кортикостероидные медикаменты в качестве компенсации. Доказано, что у женщин с позитивными рецепторами к гормонам и первичными стадиями РМЖ в постменопаузальный период на фоне применения лекарства осложнения со стороны костей предотвращаются по тем же правилам, что и у пациенток с повышенной вероятностью возникновения переломов.
Сочетание этого лекарства вместе с бисфосфонатными медикаментами при умеренном или повышенном риске нарушения целостности кости уже в течение двенадцати месяцев дает улучшения по уровню минеральной плотности костной ткани и структурных изменений в этих анатомических структурах, включая уровни маркеров разрушения ткани. Кроме того, в группе пониженного риска не возникало изменений со стороны показателей минерализации костей при использовании только Аримидекса и дополнительной терапии витамином D и кальциевыми медикаментами. Во время лечения средство и при сочетании с бисфосфонатными лекарствами не возникает изменения липидного профиля крови.
Фармакокинетические особенности
Поступление активного компонента в кровоток из желудочно-кишечного тракта быстрое. Максимальный уровень вещества в крови развивается на протяжении двух часов с момента проглатывания таблетки на пустой желудок. Продукты питания слабо понижают показатель поступления вещества в кровь, но не изменяют выраженность абсорбции и не становятся причиной значительного воздействия на равновесный уровень химического соединения при разовом применении дневной дозировки. После семидневного применения лекарства возникает примерно девяносто или девяносто пять процентов равновесного уровня действующего вещества в крови. Информации о взаимосвязи между фармакокинетикой и временем/дозировкой нет.
Параметры Аримидекс не определяются возрастной категорией пациентов во время постменопаузы. Уровень соединения с белковыми веществами крови составляет сорок процентов. Химическое соединение медленно удаляется из организма. Период выведения половины дозы составляет от сорока до пятидесяти часов. Экстенсивно преобразуется в организме пациентов в постменопаузальный период. Меньше десяти процентов дозировки удаляется с мочой в исходной форме в течение семидесяти двух часов после проглатывания таблетки. Метаболические изменения происходит с помощью деалкилирования, гидроксилирования и других механизмов.
Образованные метаболические производные выходят из организма с мочой. Главное измененное вещество выявляется в кровотоке, но не подавляет действие ароматазы. Клиренсный показатель действующего вещества после приема таблетки внутрь при печеночном циррозе или расстройстве почечной деятельности не меняется.
Показания к применению Аримидекса
Препарат используется для проведения адъювантного лечения ранних стадий РМЖ, если присутствует положительный статус рецепторных структур к гормональным веществам у пациенток во время постменопаузы. Включая состояние после проведения медикаментозной терапии с использованием тамоксифена на протяжении двух-трех лет. Первичная линия лечения локально распространенного РМЖ или опухоли с метастазами при положительном или не определенном статусе рецепторов к гормональным веществам у пациенток в постменопаузальный период. Вторая линия лечения распространившегося новообразования груди, развивающегося после применения тамоксифена в постменопаузальный период.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему или вспомогательному компоненту.
- Вынашивание ребенка или лактация.
- Предменопаузный период.
- Выраженное ухудшение работы почек с КК-параметром меньше двадцати миллилитров в минуту.
- Умеренное или сильное нарушение работы печени.
- Совместное применение тамоксифена или лекарства на основе эстрогенов.
- Несовершеннолетний возраст.
Осторожное лечение в следующих случаях из-за повышенного риска возникновения негативных последствий: остеопороз, повышенный уровень холестерина, ишемия сердечной мышцы, ухудшение работы печеночной ткани, недостаток фермента лактазы, глюкозная галактозная мальабсорбция. Врач перед назначением лечения проверят анамнез.
Побочные эффекты
- Опорно-двигательный аппарат и соединительнотканные структуры: болезненность в области суставов, нарушение подвижности, воспаление суставов, болевой синдром со стороны костей, боль в мышцах, триггерный палец.
- Репродуктивная система: недостаточное увлажнение слизистой оболочки влагалища, кровоизлияние из влагалища, которое возникает обычно на протяжении первых недель после прекращения применения лекарства или замены проводимого до этого гормонального лечения на Аримидекс.
- Дерматологические проявления: высыпания на покровных тканей, выпадение волос, аллергия, крапивная лихорадка, мультиформная эритема, анафилактоидные проявления, воспаление сосудов, пурпура, болезнь Шенлейна Геноха, состояние Стивена Джонсона, отек Квинке.
- Пищеварительный тракт: тошнота, жидкий стул, выделение рвотных масс, увеличение уровня ферментных веществ печеночного происхождения, повышение щелочной фосфатазы, увеличение аланин-аминотрансферазы, повышение аспартатамин-трансферазы, увеличение уровня гамма глютамил-трансферазы, рост концентрации билирубина, воспаление печеночной ткани.
- Нервная деятельность: цефалгия, позывы ко сну, синдром запястного канала, возникающий преимущественно у женщин с предрасположенностью к такому состоянию. Расстройство чувствительности, изменение вкуса.
- Метаболизм: отсутствие аппетита, повышенный уровень холестерина, увеличение уровня кальция, повышение концентрационного показателя паратгормона. Лечение иногда обуславливает понижение минеральной плотности костей из-за уменьшения уровня эстрадиола. Повышается вероятность формирования остеопороза и нарушения целостности костей.
- Сосудистые нарушения: приливы.
- Общие проявления: астеническое состояние. Побочные эффекты, возникшие во время исследования, и не связанные с механизмом действия Аримидекса, включают задержку стула, анемическое состояние, диспепсические явления, болезненность в области спины, неприятные ощущения в области живота, увеличение давления крови, увеличение веса, снижение настроения, нарушение сна, головокружение, тревогу и нарушение чувствительности.
Частота возникновения нежелательных реакций определена по данных третьей фазы исследовательской деятельности среди более девяти тысяч пациенток с операбельным РМЖ в постменопаузе при использовании лекарства на протяжении пяти лет. Частота побочных эффектов в сравнительной категории и мнение специалистов по поводу связи этих реакций с механизмом действия средства не учитывались.
Инструкция по применению Аримидекса
Перорально. Проглатывать таблетку без деления. Выпивать после этого воду. Рекомендовано использовать лекарство в одинаковое время. Совершеннолетним пациентам принимать по одному миллиграмму внутрь раз в день на длительной основе. При обнаружении признаков дальнейшего развития РМЖ средство отменяется под контролем специалиста. В виде адъювантного лечения желательно принимать средство в течение пяти лет. При ухудшении почечной деятельности изменение режима дозирования у людей с легкой или умеренной степенью не проводится. При патологии печеночной ткани изменение схемы лечения не проводится, если присутствует только легкая степень ухудшения работы органа.
Передозировка
Были зарегистрированы редкие случаи случайного применения избыточной дозировки. Не определена однократная доза, приводящая к опасным негативным последствиям. Отсутствует специальный антидот. При возникновении передозировки нужно сразу обратиться к врачу. Проводится лечение с учетом возникших осложнений. Можно вызвать выход рвотных масс, если пациент в сознательном состоянии. Допустимо проведение диализа. Нужно проводить общее лечение с контролем состояния организма пациента.
Медикаментозные взаимодействия
Изучение взаимного влияния Аримидекса с феназоном и циметидином показывает на то, что одновременное использование описываемого в статье средства с другими медикаментами скорее всего не станет причиной возникновения значительных эффектов, обусловленных деятельностью P450. Значительное взаимное влияние при использовании Аримидекса вместе с прочими часто применяемыми средствами не обнаружено. На сегодняшний день нет информации о применении лекарства одновременно с прочими противоопухолевыми медикаментами.
Лекарственные средства, в которых присутствует эстроген, понижают терапевтический эффект Аримидекс, поэтому такое взаимодействия недопустимо. Не нужно применять описываемый в статье препарат с тамоксифеном, так как при этом снижается эффективность терапии.
Дополнительные сведения
- Безопасность и результативность лечения в детском возрасте не определена. У пациенток с отрицательными рецепторами к гормональным веществам действие средства не обнаружено, если не было предварительного благоприятного ответа на терапию тамоксифеном.
- Если не уточнен статус злокачественного новообразования с точки зрения гормонов, нужно провести диагностику. Также уточняется эндокринный статус у женщины с помощью лабораторных исследований на гормональные вещества.
- Нет информации об использовании Аримидекса у людей со слабым или сильным нарушением работы печени и при сильном ухудшении почечной деятельности с КК-показателем меньше двадцати миллилитров в минуту.
- Если кровоизлияние из матки на фоне использования лекарства не проходит, нужно обратиться к гинекологу для обследования.
- Лекарства на основе эстрогена не принимаются одновременно с Аримидексом, поскольку при этом снижается противоопухолевая эффективность лечения.
- Из-за понижения концентрации эстрадиола в крови активный компонент обуславливает уменьшение минерального насыщения костей. Возникает повышенная вероятность перелома. При этом нужно проводить лечебные мероприятия в соответствии с руководством по устранению подобных рисков. Если есть остеопороз или повышенная вероятность его развития, нужно периодически определять минерализацию костей с помощью денситометрии. В первый период терапии и позже. По показаниям проводится лечение или профилактика остеопороза под контролем профильного специалиста.
- Нет информации о совместном использовании этого препарата с медикаментами, аналогичными ЛГРГ. Неизвестно, усиливает ли описываемое в статье средство результативность терапии при совмещении с химиотерапевтическими схемами.
- Сведения о безопасности при продолжительном лечении еще не были собраны. Если Аримидекс используется чаще, чем во время терапии тамоксифеном, иногда возникает ишемия, но с точки зрения статистики эта особенность не имеет значимости.
- Результативность и безопасность назначения этого средства вместе с тамоксифеном без учена особенностей рецепторных структур сходны с таковыми при применении только одного компонента. Не определена причина такой особенности.
- Во время медикаментозной терапии возможно возникновение побочных эффектов со стороны ЦНС, вроде позывов ко сну. Снижается скорость реакции. Нужно осторожно водить или заниматься другой опасной деятельностью.
Более подробная информация есть в полной инструкции.
Аналоги Аримидекс
Разные компании производят другие медикаменты с такой же лекарственной формой на основе этого действующего вещества. Заменитель для терапии может выбрать только доктор. Самостоятельно выбирать медикаменты нельзя.
Примеры:
- Анастразол в таблетках.
- Селана в таблетированной форме.
- Эгистразол в таблетках.
Отзывы и цены
По мнению специалистов это одно из самых безопасных лекарств для лечения РМЖ в постменопаузе при наличии подтвержденного гормонального статуса у патологического очага. Эффективность была доказана с помощью исследований. Редко обуславливает серьезные негативные последствия.
Средняя цена Аримидекса составляет 1350 рублей.
Видео
Это популярное средство для лечения РМЖ по показаниям. Продается в виде таблеток, только по рецепту.
