Юперио — препарат для лечения хронической сердечной недостаточности. Инструкция по применению включает ХСН 2-4 класса по NYHA в качестве показания. Терапевтический эффект основан на новом механизма, поэтому это средство подходит многим пациентам, когда другие схемы лечения не помогают. Средство считается достаточно безопасным и хорошо переносимым. Прием препарата возможен только под врачебным контролем.
Купить Юперио можно только по рецептурной форме в аптеке. Это средство нельзя принимать самостоятельно, поскольку возможны опасные осложнения. В статье присутствует упрощенная справочная информация. При использовании лекарства следует ориентироваться на официальную (полную) инструкцию.
Состав препарата
Пятьдесят, сто или двести миллиграммов активных компонентов в виде сакубитрила и валсартана в одной таблетке Юперио. Дополнительные химические соединения: клетчатка, гипролоза, кросповидон, магниевая соль стеариновой кислоты, кремнезем и вещества, входящие в состав оболочки лекарственной формы.
Действие средства Юперио
Терапевтический эффект препарат обусловлен новым механизмом — совместным блокированием действия неприлизина (NEP) производным сакубитрила и подавлением рецепторных структур к ангиотензину-2 первого типа (AT-1) валсартаном, относящимся к антагонистам рецепторных структур ангиотензина-2 (APA-2). Под воздействием сакубитрилата наблюдается повышение уровня пептидов, разрушаемых неприлизином. При совместном облегчении неблагоприятных свойств ангиотензина-2 вторым активным компонентом происходит усиление терапевтического эффекта на сердце, сосуды и почечную ткань у людей с хронической сердечной недостаточностью.
НУП стимулирует связанные с мембранами рецепторные структуры, соединенные с гуанилил-циклазой, что обуславливает увеличение уровня цГМФ, отвечающего за развитие симптоматики расширения сосудов, увеличения натрий-уреза и диуреза, повышение показателя СКФ почек и кровообращения в почечной ткани, блокирование выхода ренина и альдостерона, понижение симпатической деятельности, а также антигипер-трофический и антифибро-тический эффекты. Валсартан с помощью выборочного подавления AT1 рецепторных структур ослабляет неблагоприятные действия ангиотензина-2 на сердце, сосуды и почки, а также подавляет ангиотензин-2 зависимое выделение альдостерона.
Подобное лекарственное свойство предупреждает стойкую активацию ренино-ангиотензин-альдостероновой системы (PAAC), вызывающей уменьшение просвета сосудистого русла, нарушение натриевого выхода с водой через почечную систему, усиление роста и деления клеточных компонентов, а также дез-адаптивное ремоделирование сердца с сосудами.
Другие особенности
Лекарственные свойства Юперио проверяли после длительного использования у здоровых людей и у больных ХПН. Наблюдаемые результаты не отличались от ожидаемых с учетом активных компонентов препарата. Семидневное изучение у людей с пониженной ФВ ЛЖ сердца использование средства сопровождалось заметным повышением натрий-уреза, увеличением уровня ц-ГМФ в моче и понижением уровня MR-proANP с NT-proBNP в кровотоке. Изучение в течение двадцати одного дня у людей с пониженной ФВ ЛЖ сердца использование Юперио сопровождалось значительным повышением уровня ANP и ц-ГМФ в моче вместе с концентрационным показателем ц-ГМФ в кровотоке и понижением уровня в крови NT-proBNP, альдостерона и эндотелина 1.
Более подробные сведения есть в официальной инструкции.
Фармакокинетика
Всасывание компонентов капсул Юперио при пероральном применении сопровождается разрушением единого комплекса активным компонентов с выделением отдельных действующих веществ, подвергающихся изменению в печеночной ткани с образованием активных метаболических производных. Показатель биологической доступности для двух действующих веществ составляет от шестидесяти процентов и двадцать три процента соответственно. Валсартан в этом лекарства характеризуется усиленной биологической доступностью, если сравнивать с прочими таблетками.
Равновесный концентрационный показатель при использовании капсул Юперио дважды в день возникает через трое суток. Применение средства совместно с питанием не сопровождается значительным изменением системного терапевтического эффекта. Возможно применение без учета этого фактора. Активные компоненты примерно на девяносто пять процентов соединены с протеинами кровотока. Характерно незначительное преодоление барьера тканей мозга и крови. Кажущийся объемный показатель распределения вещества от семидесяти пяти до ста трех литров. Метаболические изменения происходят в печени с выделением активных производных. Валсартан изменяется в печени незначительно.
Активные компоненты капсул Юперио удаляются из организма с мочой и калом. В виде метаболических производных и исходных химических соединений. Длительность выведения половины дозы для сакубитрила, сакубитрилата и валсартана составляет 1,43 часа, 11,48 часов и 9,90 часов.
Особые группы пациентов
- Не проводилось исследования безопасности и эффективности применения средства у пациентов моложе восемнадцати лет.
- При нарушении работы почечной ткани возможно изменение показателя AUC для сакубитрилата. При расстройстве работы почек с показателем СКФ от восьмидесяти девяти до шестидесяти миллилитров в минуту на 1,73 квадратных метров и при показателе от пятидесяти девяти до тридцати на 1,73 квадратных метров параметр AUC сакубитрилата повышался в два раза.
- При легкой и умеренной степени нарушении деятельности почечной ткани можно использовать стандартные дозировки Юперио. При тяжелом нарушении с показателем СКФ меньше тридцати первоначальная дозировка составляет пятьдесят миллиграммов дважды в день. Нужен тщательный контроль состояния пациента во время терапии со стороны врача.
- При расстройстве печеночной деятельности легкой или умеренной степени следует принимать первоначальную дозировку в пятьдесят миллиграммов дважды в день.
Недостаточно информации о возможности применения при тяжелой недостаточности печени, поэтому это противопоказание.
Показания к применению Юперио
Применяется в лечении хронической сердечной недостаточности 2-4 классов по NYHA у мужчин и женщин с систолической дисфункцией для понижения вероятности летального исхода и поступления в больницу в связи с заболеванием. Лекарство используется вместе с другими подобранными лечащим врачом медикаментами при ХСН, когда нужна альтернатива ингибирующим и-АПФ средствам или антагонистам APA-2.
Противопоказания
- Индивидуальная восприимчивость к активным или дополнительным компонентам Юперио.
- Совместное использование с ингибирующими АПФ медикаментами.
- Период тридцати шести часов после окончания применения и-АПФ.
- Присутствие отека Квинке в анамнестических данных при использовании и-АПФ или APA-2 в прошлом.
- Наследственный отек Квинке.
- Совместное использование с медикаментами на основе алискирена у людей с диабетическим состоянием или нарушением почечной деятельности с показателем СКФ меньше шестидесяти миллилитров в минуту на 1,73 квадратных метров.
- Нарушение печеночной деятельности тяжелой степени, класс C по Чайлд-Пью.
- Биллиарный цирроз и нарушение выделения желчи.
- Несовершеннолетний возраст.
- Вынашивание ребенка, планирование беременности и кормление грудью.
- Совместное использование Юперио с медикаментами на основе APA-2, поскольку присутствует валсартан в качестве активного компонента.
Осторожное применение с учетом повышенных рисков: тяжелое расстройство печеночной деятельности, включая диализ, двустороннее сужение артерии почки, недостаток жидкости в организме при использовании мочегонных средств или по другим причинам, питание с низким содержанием соли, жидкий стул, выделение рвотных масс, совместное использование повышающих уровень калия в крови медикаментов, совместное использование со статинами, ингибирующими фосфо-диэстеразу пятого типа медикаментами, отек Квинке сейчас или в прошлом.
Беременные и кормящие женщины
Эти категории относят к противопоказаниям, поскольку возможность безопасного применения препарата Юперио в таком случае не исследована. Врачи уведомляют женщин о возможном негативном влиянии активных компонентов на плод и ребенка. Важно использовать надежные способы контрацепции в ходе медикаментозной терапии и на протяжении семи дней после отмены. Возможны тяжелые осложнения у плода при использовании во время беременности. Если зачатие произошло во время терапии, следует связаться с лечащим врачом и сразу отменить лечение.
Не была подтверждена способность активных компонентов попадать в секрет молочных желез. Во время кормления грудью использовать средство не следует. Нужна консультация врача.
Инструкция по применению Юперио
Использовать капсулы можно без учета времени питания. Наибольшая дневная дозировка составляет двести миллиграммов два раза в сутки. Рекомендуется первичная дозировка в сто миллиграммов дважды в день. С учетом реакции организма на препарат врач может назначить индивидуальную схему дозирования. Возможно увеличение дозы в два раза раз в две-четыре недели до получения наибольшей возможной дозировки в сутки. Если человек ранее не использовал подобные медикаменты или применять в пониженных дозировках, следует начать терапию с пятидесяти миллиграммов дважды в сутки с медленным повышением.
Использование Юперио допустимо не раньше чем через тридцать шесть часов после прекращения использования и-АПФ, поскольку при совместном применении увеличивается вероятность формирования ангио-невротического отека. Поскольку в Юперио присутствует APA2 валсартан, не нужно его принимать вместе с медикаментами с APA2 в составе. При появлении неблагоприятной реакции на средство, врач может понизить дозировку или изменить схему лечения.
Побочные эффекты
- Иммунитет: индивидуальная восприимчивость с анафилаксией и кожными реакциями.
- Метаболизм: понижение калия или увеличение этого минерального вещества.
- Нервная система: цефалгия, обычное или ортостатическое головокружение.
- Слуховой аппарат и лабиринт: вертиго.
- Сосудистые нарушения при приеме Юперио: понижение кровяного давления, обморочное состояние, ортостатическое снижение кровяного давления.
- Респираторная система: кашель.
- Пищеварительная система: жидкий стул, позывы к выделению рвотных масс.
- Дерматологические расстройства: отек Квинке.
- Выделительная система: расстройство почечной деятельности, почечная недостаточность, включая острую форму.
- Общие проявления: слабость, астеническое состояние.
При появлении нежелательных реакций во время терапии капсулами Юперио следует связаться с лечащим врачом.
Дополнительные сведения
- Мало информации о возможных последствиях передозировки средство. Разовое использование средства в дозировке тысяча двести миллиграммов и длительное применение дозировки в девятьсот миллиграммов у здоровых людей не приводило к появлению осложнений. Возможно снижение кровяного давления. Нужно сразу обратиться к врачу. Лечение проводится с учетом обнаруженных нарушений и симптомов. Нужно обследование.
- Применение других медикаментов вместе с Юперио допустимо только под контролем доктора. Нельзя самостоятельно принимать другие лекарства вместе с этим препаратом, поскольку возможны негативные взаимодействия. Больше информации на эту тему есть в официальной инструкции.
- Иногда лечение с помощью этого средства сопровождается значительным понижением кровяного давления. Если отмечается подобный эффект, врач рассматривает возможность применения мочегонных средств или других медикаментов для коррекции состояния. Если предусмотренные меры не устраняют осложнение, дозировка снижается вплоть до полной отмены терапии.
- Перед терапией капсулами Юперио проводится обследование, которое в том числе направлено на оценку уровня натрия и ОЦК. При необходимости проводится коррекция.
- Возможно нарушение почечной деятельности на фоне медикаментозной терапии. Серьезные патологии органа возникают редко. При появлении признаков такого осложнения специалист понижает дозировку.
- Юперио повышает вероятность увеличения уровня калия в организме. Значительное увеличения калия отмечается редко. Нежелательно применять вместе с другими медикаментами, повышающими уровень калия в крови. Иногда нужна диетическая коррекция. Важны периодические лабораторные обследования.
- Возможно формирование ангио-невротического отека на фоне приема средства. Если появляются признаки такого патологического состояния, врач сразу отменяет лечение этим медикаментов и проводит терапию для устранения осложнения. После этого Юперио больше не назначают.
- Это лекарственное средство увеличивает уровень мочевины и креатинина у людей с сужением артерии почек с одной стороны или с двух сторон. Нужно осторожное лечение в этом случае с проведением периодических обследований.
Возможно снижение скорости психомоторной реакции на фоне действия препарата. Нужно осторожно управлять транспортным средством или заниматься опасной деятельностью.
Аналоги Юперио
Полноценных аналогов с этими активными компонентами нет. Если отсутствует возможность приобрести такое лекарство, доктор на свое усмотрение может подобрать замену из медикаментов с близким терапевтическим эффектом. Самостоятельно выбирать аналог запрещено.
Отзывы и цены
Кардиологи высоко оценивают эффективность и безопасность препарата. Отмечается достаточный результат лечения у большинства пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Серьезные осложнения во время терапии возникают сравнительно редко. Большинство пациентов указывает на значительное улучшение состояния во время лечения и после его окончания.
Средняя цена Юперио составляет 2450 рублей.
Видео
Это препарат для лечения хронической сердечной недостаточности. Его применение допустимо только под врачебным контролем. Купить Юперио можно в аптеке по рецептурной форме.