Изоптин — блокатор медленных кальциевых каналов, препарат от аритмии. Инструкция по применению включает наджелудочковую тахиаритмию в качестве показаний. Лекарственное вещество нормализует сердечную активность и предотвращает развитие опасных сердечно-сосудистых нарушений. Производится в виде таблеток и раствора для инъекций. Возможно применение вместе с другими медикаментами. Назначается специалистом по результатам обследования. Самостоятельное применение без одобрения врача запрещено.
Купить Изоптин можно только по рецептурной форме. Выписывается врачом после проведения диагностики. При неправильном использовании может вызвать серьезные негативные последствия.
Состав препарата
Верапамил является активным компонентом всех лекарственных форм. Его содержание зависит от конкретного вида средства. Присутствуют разные вспомогательные компоненты. Выбирать правильную лекарственную форму нужно вместе с врачом. Пероральное или внутривенное использование.
Таблетки Изоптин
Сорок или восемьдесят миллиграммов в одной штуке. Дополнительные химические соединения: кальциевый гидрофосфат, клетчатка, кремнезем, натриевая кроскармеллоза, магниевая соль стеариновой кислоты и вещества, входящие в состав оболочки.
Для приема внутрь.
Раствор Изоптин
Пять миллиграммов вещества в двух миллилитрах жидкой лекарственной формы. Дополнено натриевой солью соляной кислоты, тридцати шести процентной хлористоводородной кислотой и очищенной водой. Для инъекционного введения.
Терапевтическое действие
Активный компонент обладает блокирующим действием в отношении проникновения кальциевых ионов через мембрану клеток. Допускается такое же действие в отношении натрия. Предотвращается проведение таких ионов через медленные канальцы в клеточные структуры проводящих узлов сердечной мышцы и гладких мышечных клеток сосудистого русла. Противоаритмический эффект активного компонента скорее всего обусловлен его влиянием на замедленные канальцы клеток проводящих путей сердечной мышцы. Электрическая активность SA-узла и AV-узлов особенно зависит от проникновения кальциевых компонентов в клетки по замедленным канальцам. Если транспорт ингибируется, замедляется AV-проведение и увеличивается эффективность рефрактерности AV-узла пропорционально показателю ЧСС.
Описанное выше свойство становится причиной понижения частоты сердцебиения желудочков у людей с мерцательной формой нарушения сердечного ритма или трепетанием предсердной области. Если нарушается повторное вхождение возбуждающего сигнала через AV-узел, активный компонент нормализует естественный синусный ритм у людей с пароксизмальным учащением сердцебиения наджелудочковой области, включая WPW-состояние. Действующее вещество не воздействует на прохождение импульса по вспомогательным путям и не влияет на обычный потенциал активности предсердной области, включая в период проведения внутри желудочков. При этом понижает амплитудные и скоростные показатели деполяризации и прохождения сигнала в измененных предсердных путях.
Химическое соединение не обуславливает спазмирование периферического артериального русла и не влияет на общий кальциевый уровень в кровотоке. Понижает постнагрузку и сердечную сократимость. У большего числа людей, включая больных с органическим нарушением работы органа, отрицательный инотропный эффект вещества нивелируется понижением постнагрузки. У мужчин и женщин с выраженным нарушением сердечной деятельности возможно появление острой формы декомпенсации ХСН.
Фармакокинетические особенности
Химическое соединение представлено рацемической смесью, образованной сходным количеством разных изомеров. Нор-верапамил считается одним из двенадцати метаболических производных, выводящихся из организма с мочой. Терапевтическая активность этого вещества может быть на уровне от десяти до двадцати процентов от действия исходной формы, а долевой показатель составляет шесть процентов от выделяемого средства. Равновесные концентрационные показатели нор-верапамила и активного компонента в кровотоке схожие. Равновесный концентрационный уровень при продолжительном использовании однократно в день развивается через три-четыре дня.
Больше девяноста процентов химического соединения стремительно поступает в кровоток через кишечник при пероральном введении. Усредненный уровень биологической доступности после разового применения составляет двадцать два процента. Это связано со свойством первичного проведения через печеночную ткань. Биологическая доступность лекарственного вещества при повторном прохождении с таким же свойством повышается двукратно. Длительность появления наивысшей концентрации составляет от одного до двух часов. Максимальный уровень норм-производного в плазме развивается через час после проглатывания таблетки. Совмещение приема таблетированной формы с питанием не влияет на биологическую доступность вещества.
Распределение и выведение
Изоптин достаточно распределяется в разных анатомических структурах. Объемный показатель распределения у здоровых людей составляет от 1,8 до 6, 8 литров на килограмм. Соединение с белками крови достигает девяноста процентов. Интенсивное преобразование происходит в печени с помощью разных ферментных соединений P-450. У здоровых людей после перорального применения средство усиленно метаболизируется. Обнаруживается двенадцать производных, но большая их часть на следовом уровне. Главные метаболиты были описаны как N-O-формы деалкилирования метаболитов. Только нор-форма имеет лекарственное действие на уровне двадцати процентов от первичного активного компонента.
Длительность выведения половины дозы составляет от трех до семи часов. На протяжении суток примерно половина дозировки удаляется с мочой. В течение пяти суток выходит семьдесят процентов лекарственного вещества. До шестнадцати процентов Изоптина удаляется через кишку. Примерно три-четыре процента вещества удаляется с мочой с исходной форме. Общий клиренсный показатель почти равен параметру кровообращения в печени. Это примерно один литр в час на килограмм.
Отдельные пациенты
Возрастной параметр воздействует на фармакокинетику, если используется средство при наличии повышенного артериального давления. Показатель T1/2 увеличивается у людей в преклонном возрасте. Взаимная связь между действием по нормализации кровяного давления и возрастным показателем не обнаружена. Расстройство почечной деятельности не воздействует на описываемые параметры. Это было доказано с помощью исследований у больных на поздних этапах нарушения работы почек и при обследовании принимающих средство пациентов с сохранной деятельности органов. Разные формы вещества не удаляются с помощью гемодиализа. Есть есть нарушение печеночной работы, период полувыведения продливается.
Показания к применению Изоптина
Повышенное кровяное давление, ишемическое заболевание сердца, хронические стабильные стенокардические приступы напряжения, нестабильные приступы, стенокардические состояния на фоне спазмирования коронарного русла (синдром Принциметала), пароксизмальная тахикардия над желудочками, предсердные трепетание или фибрилляция с тахи-аритмией (кроме WPW и болезни Лауна-Ганонга) относятся к показаниям. При любых состояниях назначает препарат только врач после проведения диагностики.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к химическим соединениям в таблетированной форме или растворе.
- Шоковое состояние кардиогенной формы.
- AV-блокада второй или третьей степени при отсутствии водителя ритма.
- Синдром синусной дисфункции на фоне отсутствия водителя ритма.
- Сердечная недостаточность с пониженной фракцией ЛЖ-выброса меньше тридцати пяти процентов или давлением заклинивания артериального русла легких больше двадцати миллиметров ртутного столба. Кроме СН на фоне тахикардии, когда нужно применение Изоптина.
- Фибрилляция или трепетание предсердной области при работе вспомогательных путей проведения.
- Вынашивание ребенка и кормление грудью.
- Несовершеннолетний возраст.
Противопоказания исключаются врачом перед подбором схемы терапии.
Осторожное использование
Факторы, при которых лечение проводится с учетом дополнительных рисков: сильное понижение артериального давления, острая форма инфаркта, ЛЖ-дисфункция, AV-блокада первой степени, снижение частоты сердцебиения, асистолическое состояние, обструкция при кардиомиопатии с гипертрофией, СН, расстройство почечной деятельности или тяжелое нарушение печеночной функции, патологии нервной-мышечной передачи, совместное использование гликозидных медикаментов для сердца. Одновременно применение хинидина, флекаинеда, симвастатина, ловастатена, аторвастатена, ритонавира и других антивирусных медикаментов для лечения ВИЧ.
Дополнительно: применение бета адреноблокаторов перорально, использование соединяющихся с плазменными протеинами медикаментов. Преклонный возраст.
Беременные и кормящие женщины
Мало информации об особенностях использования средства во время беременности. Изучение на животных не показало непосредственного или второстепенного негативного влияния на половую функцию. Поскольку подобные модели исследования не считаются достаточно достоверными в отношении людей, средство допускается для использования во время вынашивания ребенка в особых случаях с учетом возможной полезности для матери и риска для ребенка. Химическое соединение проникает в ткани эмбриона. Метаболические производные попадают в молоко. Ребенок получает незначительную концентрацию, но следует учитывать вероятный вред для грудного ребенка.
Из-за вероятности формирования серьезных негативных последствий у новорожденных Изоптин не назначается во время кормления грудью. За исключением особых ситуаций, когда возможная полезность для пациентки выше риска для развивающегося организма.
Побочные эффекты
- Нервная система: головокружение, цефалгия, нарушение чувствительности, треморное состояние, экстрапирамидные проявления, парезы, судороги.
- Слуховой аппарат и лабиринт: вертиго, ощущение шума.
- Сердечная деятельность: замедленное сердцебиение, чувство биения сердца, учащенное сердцебиение, AV блокада до третьей степени, нарушение работы органа, синус арест, синусная брадикардия, асистолическое состояние.
- Сосудистые патологии: приливы, значительное понижение артериального давления.
- Органы дыхания: сужение просвета бронхиального дерева, одышка.
- Пищеварительная система: задержка стула, тошнота, боль в абдоминальной области, выделение рвотных масс, неприятные ощущения в области живота, гиперплазия в области ротовой полости, нарушение проходимости кишки.
- Кожа: повышенное потоотделение, отек Квинке, состояние Стивена-Джонсона, эритема, утрата волосяных стержней, зудение, пурпура, высыпания и крапивная лихорадка.
- Опорно-двигательный аппарат и соединительнотканные элементы: суставная болезненность, ослабленность мышц, миалгия.
- Почки и система выделения: нарушение работы почек.
- Репродуктивная система: нарушение потенции, галакторея, разрастание железистого компонента груди.
- Защитная система организма: реакция повышенной чувствительности.
- Метаболизм: увеличение содержания калия в организме.
- Психика: позывы ко сну.
- Дополнительно: отеки разных анатомических областей, слабость.
- Исследования: увеличение содержания пролактина, увеличение ферментных соединений печеночной ткани.
Во время использования Изоптина после регистрации препарата были сообщения о редких случаях развития тетранареза, обусловленного одновременным использованием этих таблеток и колхицина. Возможно прохождение колхицина в мозговые ткани из-за нарушения деятельности CYP3-A4 и P-гликопротеина под влиянием активного компонента.
Инструкция по применению таблеток Изоптин
Только пероральное введение. Таблетированная форма проглатывается без пережевывания. Выпить после этого стакан воды. Нужно принимать во время питания или после употребления пищи без задержки. Режим дозирования врач выбирает с учетом анамнестических данных с учетом особенностей заболевания. Первичная дозировка от сорока до восьмидесяти миллиграммов трижды или четырехкратно в сутки. Усредненная дневная доза при всех показаниях от двухсот сорока до трехсот шестидесяти миллиграммов. При продолжительной терапии не нужно увеличивать дневную дозировку выше четырехсот восьмидесяти миллиграммов, но при коротком применении врач может увеличить режим дозирования.
При наивысшей дозе лечение проводится только в больнице. Отсутствуют рекомендации по поводу ограничения длительного лечения. Запрещено быстро отменять лечения. Следует поэтапно проводить снижением режима дозирования. Таблетки в дозировке сорок миллиграммов нужно использовать, если ожидается достаточный ответ на пониженный режим дозирования. Это мужчин и женщины с ухудшением деятельности печени или больные преклонного возраста. При нарушении работы почек нужно осторожное лечение под присмотром специалиста.
Есть нарушена печеночная работа, метаболические процессы становятся более медленным. Это в определенной степени зависит от выраженности патологии органа. Изменяется продолжительность поддержания терапевтического эффекта Изоптина. В связи с этим дозировка при таком анамнестическом показателе выбирается осторожно. Терапия начинается с небольших дозировок под контролем доктора.
Дополнительные сведения
- В полной инструкции есть более подробные сведения, включая медикаментозные взаимодействия. Применять любые медикаменты вместе с Изоптином можно только под контролем специалиста.
- Передозировка проявляется следующими состояниями: понижение артериального давления, AV блокада, остановка синусной деятельности, повышение уровня сахара в крови, ступор и метаболический ацидоз. Может быть смертельный исход. При обнаружении факта передозировки нужно сразу же обратиться к врачу. В больнице проводится необходимые мероприятия для устранения негативных последствий использования избыточной дозы препарата.
- Нужно осторожное лечение у больных с инфарктом острой формы вместе с пониженной частотой биения сердца и сильным уменьшением кровяного давления или ЛЖ-дисфункцией. Блокада AV первой степени, асистолическое состояние и замедленное сердцебиение возможны из-за специфического действия активного компонента на AV-проводимость.
- Важно осторожное проведение медикаментозной терапии, поскольку формирование предсердно-желудочковой блокады второй или третьей степени или 1-2-3-блокады Гиса указывает на необходимость отмены применения средства и назначения поддерживающего лечения под контролем специалиста.
- Химическое соединение воздействует на AV-SA-узлы и иногда обуславливает блокаду второй или третьей степени, снижение частоты сердцебиения и остановку сердца (редко). Такие негативные последствия чаще возникают у мужчин и женщин с дисфункцией синусного узла. Подобное состояние распространено среди людей в преклонном возрасте.
- Организованная исследовательская деятельность указывает на то, что фармакокинетические особенности Изоптина сохраняются на обычном уровне у людей с терминальной ПН. Была получена отдельная информация, указывающая на важность осторожного лечения при наличии расстройства почечной функции. Нужен контроль со стороны доктора. Химическое соединение не очищается аппаратным методом.
- Лекарственное вещество назначают осторожно больным с тяжелым расстройство печеночной деятельности. Требуется контроль состояния с периодическим проведением диагностических мероприятия.
- Изоптин способен понижать скоростной показатель психомоторных реакций, поскольку под влиянием средства происходит снижение артериального давления. Возможна аллергия. Во время медикаментозной терапии нужно осторожно заниматься вождением или другой опасной деятельностью. Особенно на первых этапах приема средства, при увеличении режима дозирования или при использовании лекарства после применения других медикаментов.
Это обзорная статья, а не инструкция по самостоятельному применению лекарства. Все точные сведения, включая подробную информацию о растворе для инъекционного введения, есть в официальной инструкции.
Аналоги Изоптина
Существуют медикаменты с таким же действующим веществом. Врач подскажет, какой аналог больше подходит пациенту.
Примеры:
- Верапамил в таблетированной или жидкой форме.
- Финоптин в таблетках.
Отзывы и цены
Кардиологи и другие доктора ценят это лекарственное вещество за возможность проведения эффективной терапии в условиях стационара. Допускается лечение в амбулаторных условиях под контролем врача. Серьезные осложнения на фоне лечения возникают редко.
Средняя цена Изоптина составляет 380 рублей.
Видео
Это лекарство для нормализации сердечной деятельности. Терапия проводится только под контролем врача.