Фенобарбитал назначается в психиатрической и неврологической практике как антиконвульсант, снотворное и успокаивающее средство. Относится к производным барбитуровой кислоты. Препарат также обладает другими лекарственными свойствами, помогающими купировать некоторые симптомы. Применяется средство только под контролем врача. Не распространяется без рецепта.
Многие специалисты считают фенобарбитал устаревшим лекарственным средством. Это вещество все реже назначают как антиконвульсант. Не в последнюю очередь это связано с тем, что активный компонент внесен в список психотропных и наркотических медикаментов, распространение которых подлежит особому контролю. Вещество все еще включено в список жизненно важных медикаментов.
Состав и форма выпуска
Фенобарбитал — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. В зависимости от формы выпуска содержание этого вещества в одной таблетке составляет 50 или 100 миллиграммов. Состав дополнительных веществ включает желатин, кальциевую соль стеариновой кислоты, тальк и крахмал.
Изготавливается в таблетированной форме.
Действие фенобарбитала
По классификации относится к производным барбитуровой кислоты. Это антиконвульсант с седативными, снотворными, миорелаксирующими, спазмолитическими и антигипербилирубинемическими эффектами. Механизм действия обусловлен влиянием активного вещества на специальные рецепторы нервной ткани. Повышается чувствительность рецепторов к медиатору ГАМК, благодаря чему в клетки поступает большее количество ионов хлора. Это лекарственное свойство направлено на понижение возбужденности участка головного мозга, называемого эпилептическим очагом. Нарушается распространение эпилептического процесса. Также активный компонент обладает антагонизирующим действием в отношении активирующих нейромедиаторов.
Дополнительные свойства
- Понижение тонуса мышечных волокон. Гладкомышечные клетки присутствуют во многих внутренних органах, включая кровеносные сосуды и желудочно-кишечный тракт. Эти анатомические структуры отвечают за изменение кровяного давления, перистальтику и другие функции. Повышение тонуса клеток вызывает неприятные симптомы. Препарат устраняет спазмирование. На сердце и сосуды терапевтические дозы значительного влияния не оказывают.
- Устранение судорожных реакций. Механизм действия обусловлен торможением активности нервных клеток, изменением активности моторных нейронов и угнетением церебральных функций.
- Успокаивающее и снотворное действие. Лекарственное вещество снижает активность нервных процессов и устраняет факторы, обуславливающие психическую и двигательную возбужденность. Исчезают раздражители, задерживающие засыпание. Также действует на ретикулярные структуры и таламические ядра. Снотворное действие возникает примерно через 40-60 минут и сохраняется на протяжении восьми часов. Постепенно угасает через четырнадцать суток приема.
- Влияние на обмен веществ. Активный компонент понижает интенсивность метаболизма, незначительно снижает температуру тела и уменьшает концентрацию билирубина в крови.
- Влияние на дыхательную функцию зависит от принимаемой дозировки. В малых дозах не вызывает нежелательных реакций. Нетерапевтические дозы угнетают респираторную функцию.
- Высокие дозировки снижают кровяное давление. Возможно нежелательное действие на функции почечной ткани, обусловленное изменением артериального давления.
- Может повышать или снижать болевую чувствительность.
Лекарство обладает комплексным действием. Эффекты зависят от дозировки. Важно строго соблюдать указания лечащего врача во время приема.
Побочные действия
Возможно нежелательное действие на различные органы и ткани. Особенно опасны высокие дозировки, влияющие на работу ствола головного мозга и общую регуляцию функций организма. Также у некоторых пациентов возникает чувствительность иммунитета к входящим в состав таблетированной формы веществам (аллергия). Перед назначаем средства врач объясняет, какие побочные эффекты могут возникать во время терапии.
Основные нежелательные реакции:
- Нервная система: астеническое состояние, угнетение респираторного центра, снотворный эффект в дневное время, летаргическое состояние, цефалгия, психическая и двигательная возбужденность, избыточная двигательная активность, нарушение сна, беспокойство, галлюцинации, несогласованность движений, кошмары, нарушение мышления, головокружение, повышенная утомляемость, снижение скорости психомоторных реакций, ухудшение концентрации внимания.
- Система кроветворения: снижение концентрации лейкоцитов (за счет моноцитов и гранулоцитов) с повышенным риском инфицирования, недостаток тромбоцитов, мегалобластная анемия (продолжительное использование.)
- Сердце и сосуды: снижение кровяного давления, низкая частота сердцебиения, коллапс кровеносных сосудов.
- Опорно-двигательная система: нарушение костеобразования, рахит (продолжительное использование.)
- Иммунитет: кожные высыпания, зудение кожи, отечность тканей, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, крапивница. Вплоть до наступления смерти.
- Пищеварительная система: позывы к рвоте, задержка стула, нарушение работы печеночной ткани.
- Другие: привыкание к препарату с развитием аддикции, пожелтение кожного покрова и склер на фоне поражения печеночной ткани, дефицит кальция, разрушение костной ткани, недостаток фолатов, снижение сексуального влечения, нарушение эректильной функции, психическая и физическая зависимость, реакция отмены.
В детском и пожилом возрасте часто возникает избыточная психическая и двигательная возбужденность. У пожилых пациентов отмечаются другие парадоксальные проявления, включая астеническое состояние и нарушение сна.
Усвоение и выведение
Лекарственное вещество проникает в кровоток через слизистую оболочку тонкой кишки после длительного всасывания. Показатель биологической доступности составляет восемьдесят процентов. Показатель связывания с протеинами крови может достигать сорока пяти процентов. Активный компонент попадает в разные органы и преодолевает барьер, изолирующий ткани головного мозга от крови. Также вещество хорошо преодолевает плацентарный барьер. Отмечается проникновение химического соединения в грудное молоко. В печеночной ткани активный компонент преобразуется с образованием метаболитов, не обладающих лекарственными свойствами.
Лекарство выводится с мочой в исходном виде и в форме метаболитов. Возможно накопление вещества в организме при нарушении работы выделительной системы. В этом случае продлевается терапевтическое действие.
Показания к применению фенобарбитала
Назначается в неврологической и психиатрической практике. Возможно применение только в качестве антиконвульсанта или в виде препарата, обладающего успокаивающим и умеренным противотревожным действием. Специалист оценивает состояние больного и определяет, как именно использовать лекарственное средство.
Лекарство может назначить только врач по строгим показаниям. Самолечение запрещено.
Основные показания
- Эпилепсия и судорожные реакции при других патологических состояниях.
- Повышенное беспокойство, тревожность, неоправданный страх.
- Психические расстройства невротического спектра.
- Нарушение двигательной активности (параличи).
- Психическая и двигательная возбужденность.
- Беспорядочная и отрывистая двигательная активность (хорея).
- Спазмирование сосудов.
- Эклампсия.
- Бессонница.
Противопоказания
Перед назначением врач проводит диагностику и исключает противопоказания. Возможна чувствительность иммунитета к входящим в состав таблетки компонентам, проявляющаяся аллергической реакцией. Нужно исключить аллергию и непереносимость.
Другие противопоказания:
- Чувствительность к другим препаратам из группы барбитуратов.
- Патологии дыхательной системы с нарушением респираторных функций.
- Зависимость от медикаментов или наркотиков в анамнезе.
- Вынашивание ребенка.
- Период кормления грудью.
- Нарушение работы печеночной или почечной ткани.
- Миастения.
- Зависимость от употребления этанола.
- Порфириновая болезнь.
Применение средства ограничено при наличии следующих факторов: депрессивное расстройство, суицидальное поведение в настоящий момент или в прошлом, избыточные движения, повышенная выработка гормонов щитовидной железы, недостаточное выделение гормонов надпочечников, болевой синдром, детский возраст.
Инструкция по использованию фенобарбитала
Таблетки нужно принимать внутрь и запивать достаточным количеством воды. Дозировка определяется специалистом с учетом диагноза и анамнеза больного. Подбирается индивидуальная схема терапии. Сегодня лекарство практически не применяется в качестве снотворного средства. В лечении эпилепсии, параличей и неврозов используются более безопасные и современные медикаменты. Оборот фенобарбитала ограничен на уровне законодательства, поскольку вещество внесено в список III перечня медикаментов.
Дозировки описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.
Схемы применения
- Судорожные реакции у взрослых: от пятидесяти до ста миллиграммов дважды в день.
- Нарушение сна у взрослых: от ста до двухсот миллиграммов за полчаса или час до сна.
- Устранение тревоги и возбужденности у взрослых: пятьдесят миллиграммов дважды или трижды в день.
Запрещено принимать вместе с напитками, содержащими этанол.
Лекарственные взаимодействия
- Медикаменты на основе вальпроевой кислоты и ее производных увеличивают концентрацию активного компонента в крови. Прием вместе с фенитоином приводит к такому же эффекту.
- Лекарство снижает уровень медикаментов, преобразующихся в печеночной ткани путем окисления, в крови. Это кортикостероиды, доксициклин, препараты эстрогена и другие лекарственные вещества.
- Активность лекарства как антиконвульсанта зависит от приема других медикаментов. Применение вместе с диазепамом, амитриптилином, хлордиаазепоксидом и ниаламидом повышает активность. Применение вместе с резерпином снижает активность.
- Средство понижает действие некоторых антибиотиков, противомикробных и противогрибковых средств.
- Средство повышает активность веществ и медикаментов, угнетающих деятельность центральной нервной системы.
Существует большой список лекарственных взаимодействий. Найти его можно в официальной инструкции. Применение фенобарбитала вместе с любыми медикаментами возможно только под контролем лечащего врача.
Дополнительные сведения
- Лекарство не назначается женщинам, вынашивающим ребенка. Особенно опасно действие лекарственного вещества на развивающийся организм в первый триместр. У грудных детей может развиваться аддикция, если мать принимала препарат на любом сроке. Формируются разнообразные аномалии развития. Также запрещено использовать средство во время лактации, поскольку активный компонент проникает в грудное молоко. В детском возрасте использование средства строго ограничено.
- Прием нетерапевтических доз может привести к тяжелым осложнениям, включая летальный исход. Эффекты передозировки могут появляться в течение нескольких часов после приема таблеток. Признаки токсического действия включают спонтанные колебательные движения глазных яблок, сужение зрачков, учащенное сердцебиение, нарушение дыхания, снижение рефлекторной деятельности, цефалгию, несогласованность движений, спутанность сознания, кровоизлияние, снижение кровяного давления, понижение температуры тела. Хроническое токсическое действие проявляется более мягкими симптомами, вроде раздражительности, отсутствия аппетита, нарушения речи и спутанности сознания. При появлении любых подозрительных признаков нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью.
- Возможны тяжелые аллергические реакции во время терапии. Очень редко возникает летальный исход на фоне аллергии. При возникновении любых нежелательных реакций со стороны кожного покрова нужно прекратить использование средства и обратиться к лечащему врачу. Чувствительность иммунитета к активному компоненту часто возникает у пациентов с разными формами аллергии в анамнезе.
- Существуют группы риска появления нежелательных неврологических и психических эффектов во время лечения. Это пожилые пациенты, дети и люди, страдающие от депрессивного расстройства. В детском возрасте часто возникает возбужденность и избыточность двигательной активности. У пожилых пациентов отмечается астеническое состояние с угнетением двигательной деятельности. При депрессивном состоянии возможно появление суицидального поведения.
- Вероятность формирования аддикции возрастает при продолжительном использовании и назначении больших доз. Также препарат не назначается мужчинам и женщинам с наркотической или медикаментозной зависимостью в анамнезе. Для снижения риска формирования реакции отмены лечение нужно прекращать путем поэтапного снижения дневной дозы под строгим контролем лечащего врача. При неправильном прекращении терапии возможно формирование тяжелых осложнений.
- На фоне приема таблеток возникает снижение скорости психомоторных реакций. Запрещено управлять транспортным средством и заниматься другими опасными видами деятельности, при которых требуется внимательность.
- Лечение эпилепсии проводится с постоянным контролем анализа крови, включая концентрацию фолатов, почечные и печеночные пробы.
Полную инструкцию можно найти в упаковке.
Аналоги препарата
Существуют другие медикаменты на основе этого химического соединения. При выборе аналога нужно обращать внимание на содержание активного компонента в таблетке и инструкцию. Корвалол и другие препараты с несколькими активными компонентами не относятся к прямым аналогам средства. Выбора аналогов должен проходить под контролем специалиста.
Существующие аналоги:
- Люминал.
- Фенобарбитал таблетки для детей.
Любые медикаменты на основе этого вещества относятся к рецептурным.
Отзывы и цены
Врачи все реже назначают это лекарство из-за появления новых медикаментов, считающихся более безопасными и эффективными. Пациенты часто отзываются о побочных эффектах этого лекарственного средства.
Средняя цена 10 таблеток составляет 185 рублей.
Видео
Это комплексное средство для лечения неврологических и психических патологий. Включено в список психотропных и наркотических медикаментов.