Фемара — противоопухолевый препарат для лечения рака молочной железы. Инструкция по применению включает первые стадии инвазивной злокачественной опухоли груди с положительными к гормонам рецепторами, распространенное новообразование у пациенток в постменопаузе и другие патологические состояния в качестве показаний. Терапевтический эффект связан с подавлением выработки эстрогенов. Останавливается опухолевый рост. Применяется отдельно или вместе с другими медикаментами.
Купить препарат Фемара можно только после получения рецептурной формы от лечащего врача. Медикаменты в онкологической практике обладают серьезным действием, поэтому недопустимо проведение самолечения. Нужно пройти полное обследование у специалиста для подбора оптимальной схемы терапии.
Состав средства Фемара
Два с половиной миллиграмма летрозола в качестве активного компонента в одной таблетке. Дополнительные химические соединения: молочный сахар, клетчатка, крахмал, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, кремнезем, магниевая соль стеариновой кислоты, гипромеллоза, тальк, полиалкиленгликоль-8000, красящие вещества и титановая диокись. Для перорального применения.
Терапевтическое действие
Действующее вещество обладает антиэстрогенным эффектом. Избирательно подавляет отвечающее за формирование эстрогенов ферментное соединение, ароматазу. Механизм ферментного подавления обусловлен специфическим конкурентным присоединением к отдельной части этого вещества, называемой цитохромным гемом P-450. Нарушается образование эстрогеновых гормонов в злокачественном новообразовании и других анатомических областях. У пациенток во время постменопаузы гормональные вещества этого типа синтезируются главным образом с помощью ароматазы, преобразующей выработанные надпочечниковой тканью андрогены в эстроновые и эстрадиольные компоненты.
Каждодневное применение средства Фемара в дневной дозировке до пяти миллиграммов сопровождается понижением уровня разных форм женских гормональных веществ в кровотоке на семьдесят-девяноста пять процентов от изначальной концентрации. Подавление эстрогенового образования сохраняется в течение всей медикаментозной терапии. При использовании активного компонента в дозировках от одной десятой миллиграмма до пяти миллиграммов расстройство формировнаия стероидных веществ в надпочечниковой ткани не возникает. Исследование с АГТГ-гормоном не показывает ухудшение образования кортизол-альдостероновых веществ.
Не нужно дополнять лечебные мероприятия использованием ГКС-медикаментов или минералокортикостероидов, поскольку нет показаний для такой терапии. Блокирование биологического синтеза эстрогенов не сопровождается скоплением андрогенов в качестве предшествующих форм женских половых гормонов. Исследования не обнаруживают отклонение концентрационного показателя лютеинизирующих и фолликул-стимулирующих гормональных веществ в кровотоке, нарушения работы щитовидной железы, ухудшения баланса липидов в плазме, увеличения риска развития инфаркта сердечной мышцы или инсульта на фоне использования средства.
Другие свойства
- Адъювантное лечение этим активным компонентом первичных этапов злокачественного новообразования груди понижает вероятность рецидивирования и повышает прогностический показатель на выживание без симптоматических проявлений патологии на протяжении пяти лет. Уменьшает вероятность появления новых опухолевых структур.
- Удлиненное адъювантное лечение этим химическим соединением уменьшает вероятность рецидивирования на сорок два процента. Доказанное преимущество по прогностическим показателям без симптомов болезни у принимающих лекарство людей обнаруживалось без зависимости от поражения лимфоузлов.
- Медикаментозная терапия Фемарой уменьшает риск летального исхода у женщин с вовлеченностью лимфатических узлов на сорок процентов. Удлиненное применение вещества после пятилетнего использования тамоксифена сопровождалось доказанным снижением вероятности дальнейшего развития заболевания или формирования опухоли соседней железистой ткани груди, если сравнивать с плацебо-исследованием.
- Вероятность возникновения костного перелома у принимающих Фемару женщин не выше этого показателя у других людей этой возрастной категории.
Грамотное использование лекарства под контролем опытного врача значительно улучшает прогноз.
Фармакокинетические особенности
Химическое соединение быстро переносится в плазме из органов пищеварения с усредненным показателем биологической доступности до девяноста девяти и девяти десятых процентов. Совместное употребление продуктов слабо понижает скоростной показатель всасывания. Средний показатель скорости развития наивысшего уровня вещества в кровотоке равен одному часу при применении таблетированной формы на пустой желудок и двум часам при проглатывании таблеток одновременно с питанием.
Средний показатель наивысшего уровня составляет примерно сто двадцать девять нмоль на литр при применении на пустой желудок и девяноста восемь нмоль на литр при использовании во время питания. При этом выраженность всасывания химического соединения, определенная исследованием AUC, не меняется. Незначительное изменение скоростного показателя не имеет значения с точки зрения действия, поэтому лекарство разрешается использовать без учета питания. Степень соединения действующего вещества с плазменными протеинами достигает шестидесяти процентов. На пятьдесят пять процентов соединяется с альбумином. Концентрация вещества в красных кровяных клетках составляет восемьдесят процентов от плазменного уровня.
Дополнительно
Равновесный показатель развивается на протяжении от двух до шести недель каждодневного применения дневной дозировки в два с половиной миллиграмма. Фармакокинетические параметры нелинейные. Накопление при продолжительном использовании не возникает. Активный компонент в большей степени метаболизируется под влиянием изоферментных соединений CYP3-A4 и CYP2-A6 с выделением производного без терапевтического эффекта. Выведение из организма происходит в основном через почечную систему в виде метаболических соединений. Меньшая часть удаляется с каловыми массами. Итоговая длительность полувыведения составляет сорок восемь часов.
Особенности фармакокинетики Фемары не определяются возрастной категорией больного. При нарушении деятельности почек параметры усвоения и выведения остаются прежними. При расстройстве печеночной работы умеренной степени с усредненным показателем AUC больше на тридцать семь процентов, но в остальном на таком же уровне как и у пациентов без подобной анамнестической особенности. У мужчин и женщин с печеночным циррозом и выраженным расстройство работы органа со степенью C по Чайлд Пью период полувыведения повышается на сто восемьдесят семь процентов.
Из-за достаточной переносимости повышенных дозировок лекарства в диапазоне от пяти до десяти миллиграммов в случае увеличения параметра T1/2 на фоне нарушения печеночной деятельности уровня C по Чайлд Пью можно оставить стандартную схему лекарственной терапии.
Показания к применению препарата Фемара
- Первые этапы развития инвазивной злокачественной опухоли молочной железы, если клеточные элементы снабжены чувствительными к гормональным веществам рецепторами. Для пациенток в постменопаузный период для проведения адъювантного лечения.
- Первичные этапы развития злокачественного новообразования груди у пациенток в постменопаузный период после окончания стандартного адъювантного лечения тамоксифеном на протяжении пяти лет в виде пролонгированной терапии.
- Распространившийся рак с чувствительностью к гормонам в области груди у пациентов в постменопаузный период, первичная линия лечения.
- Распространившаяся злокачественная опухоль груди у пациенток в постменопаузу в качестве первичного лечения при наличии восприимчивости к гормонам, рецидивирования или дальнейшего развития заболевания. После лечения препаратами с антиэстрогенным эффектом.
- Злокачественное новообразование HER2-негативное в области молочной железы у пациенток в постменопаузный период в виде неоадъювантного лечения при невозможности использования химиотерапевтических схем или отсутствии показаний к неотложной операции.
Только опытный специалист может определить наличие показаний и назначить схему медикаментозной терапии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному компоненту или вспомогательному химическому соединению.
- Характерное для половозрелого периода гормональное состояние.
- Вынашивание ребенка или грудное вскармливание.
- Возраст до восемнадцати лет.
Важно проводить лечение осторожно, если есть следующие признаки: выраженное нарушение деятельности печени класса C по Чайлд Пью, тяжелая степень нарушения работы почек с показателем КК меньше десяти миллилитров в минуту.
Побочные эффекты
- Инфекции: попадание болезнетворных микроорганизмов в мочевыделительную систему.
- Новообразования: Болезненность в области опухолевого роста.
- Кроветворная система: снижение уровня лейкоцитов.
- Иммунитет: анафилактические проявления.
- Метаболизм: повышенный уровень холестерина, анорексия, усиленный аппетит.
- Психические проявления: снижение настроения, тревога, раздражение.
- Нервная деятельность: цефалгия, головокружение, позывы ко сну, нарушение сна, снижение памяти, расстройство чувств, изменение вкуса, периодическое расстройство церебрального кровообращения, синдром запястного канала.
- Зрительный аппарат: катаракта, снижение остроты зрительного восприятия и другие нарушения.
- Сердечная деятельность: повышенная частота сердцебиения, ощущаемость биения сердечной мышцы, стенокардические приступы, осложнения с необходимостью проведения операции, инфаркт сердечной мышцы, ишемия миокарда впервые или прогрессирование заболевания с необходимостью срочного лечения.
- Сосудистая система: приливы, увеличение давления крови в артериях, тромбофлебит венозного русла разного уровня, эмболия артерии легочной ткани, формирование тромбов, воспаление вен с образованием сгустков, нарушение церебрального кровообращения.
- Органы дыхания: болезненность в области груди и средостения, нарушение дыхания, кашлевые приступы.
- Органы пищеварения: тошнота, выделение рвотных масс, диспепсические явления, задержка каловых масс, жидкий стул, абдоминальная болезненность, воспаление слизистой оболочки ротовой полости.
- Печеночная и желчная системы: увеличение уровня ферментных соединений печеночной ткани, воспаление печени.
- Дерматологические проявления: выпадение волос, недостаточное увлажнение покрова, высыпания, зудение, крапивная лихорадка, отек Квинке, токсико-эпидермальный некролиз, болезнь Стивенса Джонсона.
- Опорно-двигательный аппарат: болезненность в суставной области, боли в мышцах, неприятные ощущения в области костной ткани, остеопороз, воспаление суставов, щелканье в суставной области, переломы.
- Выделительная и половая системы: частые позывы к выделению мочи, кровоизлияние из влагалища, влагалищные выделения, недостаточное увлажнение слизистой влагалища, болезненность в области железистой ткани груди.
- Общие проявления: слабость, астеническое состояние, недомогание, отечность периферических тканей, увеличение веса, снижение массы тела.
При обнаружении любых нарушений во время применения таблеток Фемара следует связаться с лечащим врачом. Иногда требуется коррекция терапии.
Дополнительные нежелательные реакции
- Сердце: во время адъювантного лечения лекарством на протяжении пяти лет по сравнению с плацебо-исследованием в течение трех лет обнаруживались нарушения: стенокардические приступы с необходимостью операции, ишемия сердечной мышцы, первичное возникновение или ухудшение ИБС, инфаркт сердечной мышцы, формирование тромбов с закупоркой сосудов, острое нарушение церебрального кровообращения, ТИА.
- Опорно-двигательный аппарата: адъювантная терапия в течение пяти лет по сравнению с плацебо-исследованием на протяжении трех лет показало следующие особенности: переломы костной ткани в десяти и шести процентах случаев соответственно, остеопороз в двенадцати и шести процентах случаев.
Своевременное обращение к доктору при обнаружении нежелательных реакций помогает своевременно устранить негативные последствия лечения и улучшить самочувствие пациента.
Инструкция по применению таблеток Фемара
Перорально независимо от питания. Если дозировка не принимается вовремя, следует компенсировать дозу сразу же, но не следует удваивать следующую дозировку при возникновении периода необходимости использования следующей порции. Увеличение дневной дозировки больше двух с половиной миллиграммов создает риск увеличения нежелательных реакций на средство. Взрослым пациентам рекомендуют схему терапии с применением двух с половиной миллиграммов раз в день в течение длительного периода времени. При пролонгированном адъювантном лечении возможно использование таблеток на протяжении пяти лет, но не дольше.
Если возникают симптомы дальнейшего развития рака молочной железы, принимать таблетки дальше не следует. При неоадъювантной терапии до оперативного вмешательства нужно принимать лекарство от четырех до восьми месяцев для получения лучших результатов по уменьшению габаритов злокачественного новообразования. Если достаточный результат со стороны патологического очага не обнаружен, терапию отменяют. Врач решает вопрос о проведении операции или другого вида лечения.
Женщинам с расстройством печеночной деятельности легкого или среднего типа изменение дозирования не нужно, если состояние соответствует классу A или B по Чайлд Пью. Нет сведений о лечении у женщин с классом C по этой шкале, поэтому нужен достаточный врачебный контроль. Если возраст женщины больше шестидесяти пяти лет, изменять схему терапии не нужно. Если клиренс креатинина больше десяти миллилитров в минуту, корректировать режим дозирования не следует.
Дополнительные сведения
- Были зарегистрированы случаи возникновения негативных последствий на фоне избыточного применения средства. Нет известных схем купирования этих состояний. Сразу же следует обратиться за врачебной помощью для устранения осложнений. Возможно удаление химического соединения с помощью аппаратного метода очищения крови.
- Женщинам с тяжелой степенью нарушения печеночной деятельности нужно непрерывное наблюдение. Нет сведений об использовании таблеток Фемара у женщин с показателем КК меньше десяти миллилитров в минуту. Перед терапией в этом случае нужно провести обследование и обсудить с врачом возможные негативные последствия.
- Лекарство назначается только в постменопаузный период, поэтому при неопределенном эндокринном состоянии нужно оценивать уровень ЛГ-гормона или ФСГ-гормона или эстрадиола до приема таблеток.
- Увеличение ФСГ-гормона в кровотоке сопровождается усилением фолликулярного роста. Это может стать причиной овуляции, поэтому в такое время принимать средство нельзя из-за риска зачатия. Либо возможно применение в этот период под контролем врача с тщательным соблюдением надежным методов предотвращения беременности.
- Есть информация о формировании остеопороза или появления костных переломов в период использования таблеток Фемара. Из-за этого нужно следить за состоянием больного и оценивать сохранность костей во время лечения.
- Не следует совместно использовать описываемое в статье средство с тамоксифеном или прочими медикаментами с антиэстрогенным эффектом или содержанием соответствующих гормонов, так как эти лекарственные вещетсва нарушают лекарственную активность летрозола.
- В полной инструкции есть полный список медикаментозных взаимодействий, с которым нужно ознакомиться. Принимать любые лекарства совместно с Фемарой без одобрения лечащего врача запрещено.
- Препарат не назначается для лечения РМЖ, если отсутствующих рецепторные структуры к стероидным гормональным веществам.
- Отдельные нежелательные реакции, вроде утомления, позывов ко сну и головокружения, снижают скорость психомоторных реакций. Из-за этого нужно осторожно водить или заниматься другими опасными видами деятельности. Если подобные нарушения возникли, от такой деятельности нужно отказаться.
Более подробная информация есть в полной инструкции.
Аналоги лекарства Фемара
Изготавливаются медикаменты с таким же активным компонентом. Выбирать замену можно только с лечащим врачом.
Примеры:
- Летрозол в таблетках.
- Летроза в таблетках.
Отзывы и цены
Это одно из самых надежных средств от злокачественного новообразования молочной железы с чувствительностью к гормонам у женщин при определенных показаниях. По мнению врачей лекарство дает хорошие результаты и редко вызывает серьезные побочные реакции.
Средняя цена упаковки Фемара составляет 5800 рублей.
Видео
Это лекарство для лечения РМЖ у женщин. Выписывается только доктором.