Барицитиниб — иммунодепрессант, используемый в лечении ревматоидного артрита. Подавляет аутоиммунные и воспалительные реакции в организме. Улучшает состояние пациента и эффективно облегчает симптоматику заболевания. Нормализует двигательную активность, если нарушение подвижности было связано с воспалением в суставе. Назначается только врачом по показаниям после обследования.
Использование барицитиниба при коронавирусной инфекции возможно, однако эффективность такого применения остается под вопросом. Проводятся исследования. На сегодняшний день препарат назначается экспериментально при коронавирусе. Лечение проводится под строгим врачебным контролем. Запрещено самостоятельно принимать любые медикаменты при наличии COVID-19.
Состав препарата
В одной таблетке может присутствовать два или четыре миллиграмма барицитиниба. Есть вспомогательные химические соединения. Продается в таблетированной форме.
Терапевтическое действие
Это лекарственное средство, обратимо и специализированно ингибирующее ферменты JAK1 и JAK2. Также наблюдается ингибирование дополнительных ферментных компонентов: тирозинкиназа-2 и JAK3. Это важные внутриклеточные вещества, играющие важную роль в проведении сигналов от рецепторов и в управлении цитокинами, факторами роста, воспалительными реакциями, кроветворением и иммунитетом. Внутри клетки ферментные вещества типа JAK преобразуют и активируют специальную систему STAT, ответственную за реализацию функции гена на внутриклеточном уровне.
Конечный результат действия действующего компонента заключается в уменьшении активации STAT-системы. В частности, происходит подавление преобразования STAT3, обусловленного интерлейкином-6. Наивысший уровень подавления наблюдается через два часа. Также на протяжении трех недель терапии вещество может понизить уровень антител типа G, M и A в кровотоке, однако эти изменения остаются на уровне нормы. Эффект сохраняется не меньше ста четырех недель.
Дополнительные свойства
- Во время первых семи суток терапии численность лимфоцитов повышается, однако ближе к двадцати четвертой недели лечения уровень клеток восстанавливается и сохраняется в пределах нормы до ста четвертой недели.
- Даже семи суток терапии достаточно для понижения уровня C-реактивного белка в кровотоке. В дальнейшем на фоне лечения уровень вещества остается пониженным.
- На фоне приема таблеток наблюдается умеренное повышение уровня креатинина в крови с сохранением этого значения на протяжении периода терапии. Ухудшается диагностическая точность оценки этого параметра без реального нарушение почечной функции.
- Возможно влияние на иммунизацию. Исследования показали, что при приеме препарата совместно с метотрексатом может снизить степень защитного ответа.
Барицитиниб и коронавирус
В разных странах производятся разные этапы клинического исследования препарата в лечении коронавирусной инфекции. Оцениваются параметры эффективности и безопасности такого назначения. Предположительный эффект может быть обусловлен снижением аутоиммунной реакции и предотвращением появления тяжелый осложнений инфекции, обусловленных этим состоянием. Назначается препарат далеко не всем пациентам. Есть строгие критерии целесообразности такой терапии.
Это ни в коем случае не лекарство для самолечения при наличии коронавируса. Любые медикаменты назначает врач с учетом возможных рисков. Самостоятельный прием средств может стать причиной развития жизнеугрожающих осложнений.
Фармакокинетические особенности
Хорошо усваивается в пищеварительном тракте. Показатель биодоступности достигает семидесяти девяти процентов. Наивысшая концентрация химического соединения в кровотоке развивается на протяжении часа. При одновременном питании возможно незначительное снижение этих параметров. Хорошо распределяется в разных анатомических структурах. Пятьдесят процентов вещества связывается с плазменными протеинами. Метаболизирование с участием CYP3A4 происходит в печеночной ткани.
Большая часть вещества удаляется с мочой. Незначительно выводится со стулом. Нарушение почечной деятельности может повлиять на скорость выведения вещества.
Показания для Барицитиниба
Единственным показанием является медикаментозная терапия ревматоидного артрита средней или тяжелой степени тяжести с активной симптоматикой, когда препараты первой линии плохо переносятся или не дают нужного эффекта. Лекарство используется отдельно или совместно с метотрексатом.
Правильную схему терапии может назначить только ревматолог после проведения диагностики и оценки рисков.
Противопоказания
- Возраст до восемнадцати лет.
- Вынашивание ребенка.
- Кормление грудью.
- Непереносимость любого компонента таблетки.
Прием таблеток нужно проводить осторожно при наличии следующих факторов: нарушение почечной деятельности с показателем клиренса креатинина ниже тридцати миллилитров в минуту, тяжелое нарушение работы печени, старческий возраст, любые инфекционные заболевания, понижение лимфоцитов, снижение нейтрофилов, уменьшение уровня гемоглобина, гепатит B или C, совместно применение живой вакцинации, совместное использование других иммунодепрессантов, повышенный риск тромбоэмболии легочной артерии, повышенный риск тромбоза глубоких вен, совместное использование противоревматических средств или медикаментов, ингибирующих янус-киназы,
Побочные эффекты
- Инфекционные осложнения: инфицирование верхнего респираторного тракта, опоясывающий лишай, герпетическая инфекция, воспаление слизистой пищеварительного тракта, инфицирование мочеполовой системы, воспаление легочной ткани.
- Кроветворная система: повышение уровня тромбоцитов, снижение уровня нейтрофилов.
- Метаболизм: повышенная концентрация холестерина, повышенный уровень триглицеридов, увеличение веса
- Органы пищеварения: тошнота, усиление активности ферментных веществ печеночного происхождения
- Кожа и мягкие ткани: акне.
- Другие: увеличение уровня креатинкиназы.
К наиболее распространенным нежелательным реакциям относят инфицирование верхних дыхательных путей, повышение уровня липидов и тошноту. При любых жалобах во время терапии нужно обратиться к врачу.
Инструкция для Барицитиниба
Назначить такое лекарственное средство может только опытный специалист, исключивший целесообразность других вариантов терапии и оценивший возможные риски. Таблетки проглатывают и запивают жидкостью в любое время суток, однократно. Не во время питания. Стандартная дневная доза равна четырем миллиграммам, однако врач самостоятельно подбирает схему лечения для пациента, ориентируясь на анамнестические данные.
Описаны примерные схемы в качестве справки. Ориентироваться нужно на официальную инструкцию и указания лечащего врача.
Другие варианты
- Два миллиграмма в сутки у пациентов старше семидесяти пяти лет и у людей, страдающих от инфекционных заболеваний.
- Понижение дозировки до двух миллиграммов в день, если предшествующая терапия четырьмя миллиграммами в сутки вызвала значительное улучшение.
- Нарушение почечной деятельности с клиренсом креатинина от тридцати до шестидесяти миллилитров в минуту: два миллиграмма в день. При более низких показателях применять средство не следует.
- Нарушение печеночной деятельности: можно использовать стандартную схему при умеренном нарушении.
- Использование сильных ингибиторов ОАТ3 во время лечения: два миллиграмма в день.
Перед началом терапии врач проверяет уровень лимфоцитов, нейтрофилов и гемоглобина.
Дополнительные сведения
- Действующий компонент может нарушить внутриутробное развитие ребенка, поэтому во время беременности принимать средство запрещено. Во время приема таблеток и хотя бы на протяжении недели с момента окончания терапии нужно тщательно предотвращать зачатие. Если зачатие произошло во время лечения, нужно проконсультироваться с врачом.
- Из-за потенциального вреда для ребенка и отсутствия сведений о безопасности применения средства в таком возрасте, проводить лечение во время кормления грудью не следует. Вещество может попадать в секрет молочных желез.
- Прием таблеток может снизить способность к зачатию у женщин. Аналогичные исследования у мужчин не проводились.
- Нет сведений об опасных осложнениях при передозировке, однако важно соблюдать указанные режимы применения средства. При случайной передозировке нужно обратиться к врачу.
- Действующий компонент может вступать во взаимодействие с другими медикаментами при совместном приеме. Принимать любое лекарство вместе с барицитинибом можно с разрешения врача. Нужно перед этим ознакомиться с перечнем взаимодействий в полной инструкции.
- Во время лечения и в течение определенного периода после терапии сохраняется повышенный риск возникновения инфекционных патологий. В частности, может развиться инфекция верхнего респираторного тракта. При первых признаках такого осложнения нужно сразу обратиться к врачу для тщательного лечения с учетом приема иммунодепрессанта. Если лечение не показывает эффекта, прием барицитиниба отменяют вплоть для исчезновения патологии.
- Важно исключить наличие туберкулеза перед началом терапии. При активной форме патологии прием такого средства нежелателен. Если обнаруживается скрытая форма болезни, рекомендуется предварительно провести лечение.
- Во время лекарственной терапии могут изменяться результаты анализов. В частности, это уровень креатинина, численность лимфоцитов, уровень нейтрофилов и гемоглобина. Нужно учитывать эти особенности. В старческом возрасте повышается вероятность развития лимфоцитоза. При значительном снижении уровень иммунокомпетентных клеток или гемоглобина врач рассматривает возможность отменить прием таблеток. Аналогичные действия при лимфоцитозе.
- Иногда лекарственная терапия сопровождается обострением или рецидивированием вирусного заболевания. Чаще всего это герпетическая инфекция у пожилых людей, которые ранее лечились другими медикаментами от ревматоидного артрита. Желательно провести лечение заранее. Нужно заранее исключить герпес, гепатит C, гепатит B и другие инфекции. Нужно контролировать состояние пациента во время лечения.
- Любые формы вакцинации желательно проводить до начала лечения. Во время приема таблеток использовать живые вакцины не следует.
- Лекарственная терапия может изменить липидный профиль у пациента. Нужен лабораторный контроль. Возможно ухудшение состояния при сердечно-сосудистых заболеваниях.
- Редко отмечается увеличение активности печеночных ферментов. Иногда это пятикратное увеличение. Следует проводить оценку состояния печеночной ткани и отменять лечение при признаках поражения органа.
- Аутоиммунные заболевания и прием иммунодепрессантов увеличивает вероятность развития онкологических патологий, вроде лимфомы. Нужен качественный скрининг.
- Может быть негативное влияние на сосуды, включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию легочной артерии. Следует проводить обследования.
- Не следует назначать препарат одновременно с другими ингибирующими JAK медикаментами, мощными иммуносупрессивными средствами и другими лекарствами для лечения ревматоидного артрита.
- Может слабо снижать скорость реакции.
Дополнительная информация в официальной инструкции.
Аналоги Барицитиниба
Единственным доступным аналогом препарата является Олумиант в таблетках. Если нужно выбрать замену, следует смотреть на дозировки и вспомогательные вещества. Рекомендуется обсудить выбор аналога с лечащим врачом.
Отзывы и цены
Врачи говорят о том, что этот медикамент эффективен при недостаточной результативности других методов терапии ревматоидного артрита. Есть указания на серьезные побочные реакции у некоторых пациентов.
Средняя цена упаковки составляет 70 тысяч рублей.
Видео
https://www.youtube.com/watch?v=TK_ieENf3y8
Это средство, применяемое при ревматоидном артрите. Назначается только специалистом.
