Авастин: инструкция, показания, побочные эффекты и цены

Авастин — противоопухолевый препарат из группы моноклональных антител. Инструкция по применению включает метастатический колоректальный рак, злокачественное новообразование молочной железы с метастазами и другие онкологические заболевания в качестве показаний. Лекарственное вещество нарушает рост метастазов опухолей и проникновение злокачественных тканей в область сосудистого русла. Улучшает прогноз. Применяется отдельно или вместе с другими медикаментами.

Купить Авастин можно только по рецепту от доктора. Подобные медикаменты нельзя принимать самостоятельно. Только профессионал может подобрать эффективную и безопасную схему лекарственной терапии.

Состав Авастина

Сто миллиграммов бевацизумаба в одном флаконе на четыре миллилитра жидкой лекарственной формы. Либо четыреста миллиграммов на шестнадцать миллилитров. Дополнительные химические соединения: трегалозы, натриевый дигидрофосфат, кислая соль щелочного металла натрия и ортофосфорной кислоты, твин-20 и очищенная вода. Внутривенное капельное введение.

Терапевтическое действие

Лекарственное вещество относится к группе гуманизированных рекомбинантных гиперхимерных моноклональных иммуноглобулинов, способных избирательно соединяться с фактором роста эндотелиальной сосудистой оболочки для подавления его действия. Этот фактор обозначается как VEGF. Лекарственное вещество нарушает соединение VEGF с рецепторными структурами первого и второго типа на поверхности клеточных компонентов эндотелия. Это становится причиной понижения васкуляризации и снижения опухолевого прироста. В составе Авастина присутствуют человеческие каркасные структуры с обуславливающими комплементарность зонами мышиного иммуноглобулина, связывающегося с фактором роста.

Активный компонент препарата изготавливают с помощью техники использования рекомбинантной ДНК, полученной из клеточных компонентов яичниковой ткани китайского хомячка. Химическое соединение образовано двумястами четырнадцатью аминокислотными комплексами. Капельное введение вещества в вену становится причиной снижения дальнейшего развития онкологической болезни с метастазами и уменьшения проникновения злокачественной ткани в микрососудистое русло. Этот терапевтический эффект реализуется при опухоли ободочного кишечника, груди, поджелудочной железы, простаты и других органов. Предварительные сведения о безопасности не содержат информации о концерогенных или мутагенных свойствах.

Если лекарственное вещество дают животным, возникает негативное действие в отношении эмбриона. У растущих животных с активными областями прироста лечение средством вызывает дисплазию хряща.

Фармакокинетические особенности

Изучение свойств активного компонента проводилось с помощью применения раствора внутривенно в каплях в дозировках от 0,1 до 10 миллиграммов на килограмм еженедельно. Либо от трех до двадцати миллиграммов на килограмм раз в две-три недели. Либо пять миллиграммов на килограмм каждые две недели. Также была изучена схема применения пятнадцати миллиграммов на килограмм раз в три недели. Исследование проводилось на пациентах с солидными новообразованиями. Особенности действующего вещества Авастина объясняются двухкамерным принципом.

Распространение химического соединения в организме характеризуется пониженным клиренсным показателем, заниженным объемным параметром распределения в центральной камере и продолжительным выведением половины дозы, благодаря чему нужный уровень средства в кровотоке сохраняется при использовании медикамента раз в две-три недели. Клиренс активного компонента не определяется возрастной категорией больного. Этот показатель на тридцать процентов выше у мужчин и женщин с пониженной концентрацией альбумина и на семь процентов выше у людей с большей массой злокачественного новообразования, если сравнивать с лицами с усредненными показателями альбуминового компонента и опухолевых габаритов.

Показатель VC равен 2,73 литрам для женщин и 3,28 литрам для мужчин. Эти значения соответствуют объемному показателю распределения антитела IgG и прочих моноклональных иммуноглобулинов. Аналогичный показатель в камере на периферии (Vp) равен 1,7 литров у женщин и 2,35 литров у мужчин, если Авастин применяется совместно с другими медикаментами для лечения злокачественных новообразований. После изменения режима дозирования с определением веса у лиц мужского пола Vc повышается на двадцать процентов по сравнению с пациентками.

Метаболизм

При разовом внутривенном использовании активного компонента его метаболиты обладают схожими свойствами с естественными IgG-антителами, не соединяющимися с факторами роста. Метаболическое преобразование и очищение из организма вещества отличается от аналогичных параметров внутреннего иммуноглобулина G, то есть главным образом производится с помощью протеолитического катаболизма в различных клеточных элементах, в том числе в эндотелии. Не через почечную и печеночную системы. Соединение IgG с неонатальными рецепторными структурами к специфическому участку антитела защищает его от метаболических процессов в клетках и поддерживает достаточное время выведения половины дозы.

Параметры активного компонента Авастина в дозировках от полутора до десяти миллиграммов на килограмм веса в неделю обладают линейностью. Клиренсный показатель составляет 0,188 литров в сутки у пациентов и 0,22 литров в день у пациентов. После подбора дозировки по весу человека у лиц мужского пола клиренс увеличивается на семнадцать процентов сильнее, чем у пациенток. Длительность выведения половины дозировки у женщин составляет восемнадцать суток, а у пациентов — двадцать дней. Показатели у людей в возрасте от шестидесяти пяти лет не указывают на заметные изменения, связанные с этим фактором. Есть слишком мало информации о применении средства в детском или подростковом возрасте. Объемные показатели и клиренс у этих пациентов не должны отличаться.

Показатели безопасности и результативности лечения бевацизумабом у людей с нарушением работы почек не определялись, поскольку почечная системы не относится к пути метаболического преобразования и удаления химического соединения из организма. Проведение терапии у людей с нарушением работы печени не проверялось, поскольку этот орган тоже не относится к механизму метаболических изменений и выведения лекарственного вещества.

Показания к применению Авастина

• Колоректальная злокачественная опухоль с метастазами: вместе с химиотерапевтическими медикаментами на основе фторпиримидиновых производных.
• Рак молочной железы с локальными рецидивами или метастазами. Первая линия медикаментозной терапии вместе с паклитакселом.
• Распространившееся немелкоклеточное злокачественное новообразование легочной ткани с метастазами, рецидивами и без возможности хирургического лечения. Первая линия лечения вместе с химиотерапевтическим средством на основе платины.
• Распространившийся почечноклеточный рак, либо такая же опухоль с метастазами. Первая линия лечебных мероприятий совместно с интерфероном-альфа-2а.
• Глиобластома, глиома четвертой стадии злокачественности по ВОЗ-классификации. Вместе с радиотерапией и темозоломидом у пациентов с обнаруженной опухолью в первый раз.
• Отдельно или совместно с иринотеканом при рецидивировании глиобластомы или дальнейшем развитии патологического состояния.
• Эпителиальная яичниковая опухоль, злокачественное новообразование фаллопиевой трубы или брюшины. Первая линия лечения вместе с карбоплатином и паклетакселом при распространившимся новообразовании ШВ-ШС четвертой стадии по FIGO (эпителиальная форма). Либо при первичном опухоли брюшины.
• Вместе с карбоплатином и гемцетабином при рецидивировании, если есть восприимчивость к платине у опухоли эпителия яичника, фаллопиевой трубы или брюшины у людей, до этого не проходивших лечение с помощью действующих на VEGF медикаментов.
• Вместе с паклитакселом или топотиканом, или пегилированным липосомальным доксорубецином при рецидивах, устойчивых к медикаментам на основе платины на фоне яичниковой злокачественной опухоли, новообразовании фаллопиевой трубы и первичной брюшиной опухоли у людей, до этого проходивших через не больше 2 химиотерапевтических схем.

Более точные указания есть в официальной инструкции. Это обзорный материал.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам лекарственной формы.
• Гиперчувствительность к лекарственным веществам на основе яичниковых клеточных компонентов китайского хомячка.
• Повышенная чувствительность к прочим рекомбинантным иммуноглобулинам.
• Вынашивание ребенка и грудное вскармливание.
• Несовершеннолетний возраст.
• Нарушение деятельности почек или печени.

Осторожное использование

При наличии любого перечисленного фактора лечащий врач принимает дополнительные меры по контролю за пациентом из-за высоких рисков возникновения побочных реакций или осложнений: тромбоэмболия артерий в анамнестических данных, сахарный диабет, преклонный возраст, врожденный геморрагический диатез, любые формы нарушения коагуляции, использование антикоагулянтных медикаментов для терапии тромбоэмболического состояния до лечения Авастином, значительное расстройство сердца или сосудов, включая ИБС и ХСН в анамнезе. Повышенное кровяное давление, тромбоэболическая патология вен, заживающие ранения, кровоизлияния, кашель с выделением крови, нарушение целостности ЖКТ в анамнезе, снижение нейтрофилов, выделение белков с мочой, синдром задней обратимой энцефалопатии.

Побочные эффекты

• Кроветворная система: фебрильное снижение уровня нейтрофилов, понижение численности лейкоцитов, нейтропения, снижение количества тромбоцитов, анемия.
• Нервная деятельность: поражение нервов восприятия чувств на периферии, дисгевзия, цефалгия, нарушение речи, острое нарушение церебрального кровообращения, синкопе, позывы ко сну, поражение головного мозга на фоне гипертензии, PRES.
• Зрительный аппарат: снижение остроты зрения, избыточное выделение слезной жидкости.
• Сердце и сосуды: увеличение кровяного давления, хроническое нарушение деятельности сердца, наджелудочковое учащенное сердцебиение, тромбоэмболия в артериях, тромбы в глубоком венозном русле, кровоизлияния, кровотечение в легких или внутри черепа, выделение крови из эпителия и кожи, кровоизлияния в желудочно-кишечном тракте или опухолевой ткани, МА-ГА с выделением белка с мочой.
• Дыхательная система: одышка, кровоизлияние из носа, воспаление слизистой оболочки носовой полости, ТЭЛА, недостаток кислорода в тканях, нарушение целостности перегородки носа, увеличение давления в сосудах легких, дисфония.
• Пищеварительная система: анорексия, выделение жидких каловых масс, тошнота, выделение рвотных масс, задержка стула, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, кровоизлияние из прямой кишки, нарушение целостности стенки ЖКТ, кишечная обструкция, болезненность в абдоминальной области, гастроинтестинальные патологии, изъязвление ЖКТ, нарушение целостности стенки желчного пузыря.
• Половая система: нарушение яичниковой деятельности, длительная аменорея, изменение ФСГ-уровня при отрицательном исследовании на вынашивание ребенка с выявлением бета-хорионического гонадотропина в кровотоке.
• Кожный покров: воспаление кожи эксфолиативной формы, недостаточное увлажнение покрова, изменение кожной пигментации, ладонный подошвенный синдром.
• Опорно-двигательный аппарат: болезненность в области суставов, слабость мышц, неприятные ощущения в области мускулатуры, некротизирование челюсти.
• Выделительная система: повышенный уровень белка в моче, инфицирования мочевыделительного тракта.
• Иммунитет: проявления повышенной чувствительности, реакция на инфузию, одышка, нарушение дыхания, приливы, гиперемия, высыпания, изменение кровяного давления, уменьшение кислородного уровня в кровотоке, болезненность в грудной клетке, озноб, выделение рвотных масс.
• Общие проявления: болезненность в области инъекционного введения, некротизирующий фасциит из-за худшей регенерации ранений или нарушения целостности ЖКТ, либо при фистулах. Астеническое состояние, слабость, пирексия, воспалительный процесс в эпителии, летаргическое состояние, уменьшение скорости реакции, септическая форма инфекции, абсцесс, дополнительное инфицирование, обезвоживание.
• Диагностика: повышенный уровень глюкозы в крови, понижение калия, увеличение уровня натрия, повышенный протромбиновый период, увеличение MHO.

К самым опасным нежелательным реакциям относят нарушение целостности стенки пищеварительного тракта, кровотечения в разных анатомических структурах, тромбоэмболическое состояние артерий. У людей, принимавших Авастин, чаще появлялись следующие негативные состояния: увеличение АД, повышенная утомляемость, астеническое состояние, выделение жидкого стула, болезненность в абдоминальной области. Увеличение кровяного давления и выход белка с мочой по мнению специалистов зависит от используемой дозы.

Инструкция по применению Авастина

Лекарственное средство не используется с помощью интравитреального введения. Не следует смешивать с раствором декстрозы. Нужное количество лекарственного вещества разводят до требующегося объемного показателя 0,9 процентным раствором натриевой соли соляной кислоты в асептических условиях. Концентрационный показатель активного компонента Авастина в изготовленной жидкой лекарственной форме остается на уровне от 1,4 до 16,5 миллиграммов на миллилитр. Первичную дозировку медикамента вводят на протяжении девяноста минут инфузионной форме по каплям.

Если первичное введение не вызывает негативных реакций, можно использовать повторно в течение часа. Если использование в течение часа не вызывает нежелательных реакций, дальнейшие процедуры допускается организовывать на протяжении тридцати минут. Нежелательно понижать режим дозирования активного компонента Авастина из-за побочных эффектов. Если есть показания, терапию этим лекарственным веществом отменяют или прекращают на время.

Дополнительные сведения

• При использовании препарата в наивысшей допустимой дозировке в двадцать миллиграммов на килограмм веса раз в две недели в вену у некоторых больных возникает сильная мигренозная боль. При избыточном приеме интенсифицируются нежелательные реакции. Отсутствуют антидот. Терапию при передозировке проводят врачи с учетом возникших нарушений.
• Не обнаружено важное взаимодействие Авастина с химиотерапевтическими медикаментами при их совместном использовании. Нет отличий клиренсного показателя у людей, которым дают средство отдельно и у больных, принимающих лекарство вместе с альфа2-интерфероном или другими медикаментами для проведения химиотерапии.
• Лекарственное вещество значительно не влияет на параметры иринотекана и его метаболического производного. Не воздействует на капецитабин и оксалиплатин. Нет взаимодействия с альфа2-интерфероном и цисплатином. Отсутствует проверенная информация, свидетельствующая о влиянии средства на гемцитабин.
• Использование Авастина и сунитиниба в дозе пятьдесят миллиграммов раз в сутки при наличии метастазов почечноклеточной опухоли иногда приводит к состоянию, называемому МАГА. Это патология из группы гемолитических анемий, способная вызывать эритроцитарное разрушение, снижение уровня тромбоцитов и другие осложнений. У некоторых людей возникают осложнения со стороны нервной системы, повышение уровня креатинина, увеличение давления крови и гипертонический криз. Подобные нарушения пропадают, если отменяется совместное применение этих медикаментов.
• При использовании лекарственного вещества вместе с радиотерапией и темозоломидом у людей с впервые обнаруженной глиобластомой уровень безопасности не меняется. Не определен этот показатель для других совместных применений с радиотерапией.

Точные данные, которые следует изучать перед лечением, есть в полной инструкции. Выше описана справочная информация. Лечащий врач объяснит все аспекты лечения.

Аналоги Авастина

Производятся медикаменты с таким же действующим компонентом. Поскольку лечебные мероприятия в онкологической практике очень сложны и ответственны, выбирать замену может только опытный специалист, занимающийся вопросами медикаментозной терапии конкретного пациента. Могут отличаться вспомогательные компоненты, особенности использования и другие факторы.

Аналоги:

• Бевацизумаб в виде раствора.
• Авегра БИОКАД в форме концентрата.

Отзывы и цены

Врачи ценят результативность применения современных иммунологических медикаментов в онкологической практике. Эти лекарственные вещества отдельно или совместно с основными способами лечения значительно улучшают прогноз и задерживают прогрессирование опасного заболевания. Специалисты указывают на обязательный строгий контроль терапии со стороны профессионала для предотвращения развития осложнений.

Средняя цена Авастина составляет 9700 рублей.

Видео

Это препарат на основе антител для лечения онкологических заболеваний. Принимать можно только под контролем профильного специалиста.