Ибранса: инструкция, показания, побочные эффекты и цены

Статья подготовлена специалистом исключительно в ознакомительных целях. Мы настоятельно призываем вас не заниматься самолечением. При появлении первых симптомов — обращайтесь к врачу.
Автор статьи
Володина Светлана Игоревна
Володина Светлана Игоревна
Кардиолог, терапевт. Кандидат медицинских наук. Стаж 11 лет. Место работы: ГКБ №63, ДКЦ №1
Задать вопрос

Ибранса — противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы. Инструкция по применению включает рак молочной железы с метастазами в качестве показания. Это средство для проведения химиотерапии, нарушающее пролиферацию злокачественных клеток опухоли. В сочетании других методов лечения помогает замедлить рост патологического очага. Применяется исключительно под контролем врача после проведения полноценного обследования и исследования анамнеза.

Купить капсулы Ибранса можно только по рецепту. Любые противоопухолевые медикаменты запрещено принимать самостоятельно, поскольку могут возникнуть серьезные осложнения. Для подбора методов медикаментозной терапии следует обратиться к профильному доктору.

Состав капсул Ибранса

Содержат палбоциклиб в качестве активного компонента с лекарственными свойствами. Семьдесят пять, сто или сто двадцать пять миллиграммов вещества в одной капсуле. Дополнительные химические соединения: клетчатка, молочный сахар, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, кремнезем и магниевая соль стеариновой кислоты. Для перорального применения.

Терапевтическое действие

Лекарственное вещество, выступающее в роли активного компонента, является избирательным обратимым ингибитором циклин зависимых киназных ферментов (CDK) четвертого и шестого типа. Эти вещества участвуют в работе разнообразных сигнальных сетей, активирующих клеточное деление. Подавление киназных ферментов этого типа с помощью препарата помогает остановить распространение нежелательных клеточных элементов с помощью блокирования трансформации из фазы G1 в S1 цикла жизни. Проверка свойств действующего вещества на клеточной линии злокачественного новообразования молочной железы с определенными молекулярными особенностями продемонстрировала значительную результативность лечения при люминальных опухолях, включая ER положительные по эстрогеновому рецептору типы.

Исследование способа проявления активности химического соединения показало, что совместное применение Ибранса и антиэстрогенов повышает белковую реактивацию ретинобластомы с помощью подавления фосфорилированных процессов. Становится причиной блокирования сигнального проведения E-2F и нарушения клеточного деления. Замедление деления клеток ER положительной линии злокачественного новообразования груди, контактировавших с активным компонентом и антиэстрогенами, приводит к усиленному клеточному старению. Цикл развития надолго останавливается даже выведения химического соединения и разрастания, обусловленного фенотипическими изменениями.

Другие особенности

  • Обследование в лабораторных условиях на ксено-трансплантационных моделях из взятых от больных элементов ER положительной опухоли груди продемонстрировало вспомогательное стимулирование подавления фосфорилирования Rb под воздействием активного компонента и летрозола и последующий сигнальный перенос.
  • Эти эффекты зависят от дозы. Такие особенности указывают влияние нарушения клеточного деления, обусловленного старческими изменениями, на хороший результат комплексной медикаментозной терапии.
  • Результативность лечебных мероприятий с помощью этого препарата вместе с фулвестрантом по сравнению с применением этого средства вместе с плацебо была определена с помощью современного исследования, соответствующего всем стандартам.
  • Исследовательская деятельность проводилась среди пациенток с опухолью груди и положительной рецепторной структурой HR без учета репродуктивного статуса. С отрицательным значением по рецепторной структуре HER-2. Заболевание у исследуемых развивалось после прохождения гормонального лечения.

Наиболее эффективен при использовании вместе с другими медикаментами.

Фармакокинетические особенности

Параметры усвоения, метаболизма и выведения активного компоненты были исследованы на больных с солидными патологическими образованиями, включая распространившиеся опухоли груди, и на людей без такого заболевания. Усредненный показатель максимального уровня вещества в крови развивается в течение четырех-восьми минут после приема внутрь. Усредненный показатель биологической доступности после приема внутрь дозировки сто двадцать пять миллиграммов составляет сорок шесть процентов. В дозах от двадцати пяти до двухсот двадцати пяти миллиграммов показания AUC и C-max увеличиваются пропорционально дозировке. Равновесие возникало на протяжении восьми суток после применения средства раз в день.

Назначает только доктор
Назначает только доктор

При новым применения раз в сутки возникает скапливание химического соединения. Усредненный коэффициент отложения составляет от полутора до четырех. Проглатывание капсул Ибранса на пустой желудок у тринадцати процентов людей снижаются показатели усвоения и экспозиции. Одновременное питание увеличивает экспозицию вещества у небольшого процента людей, но не изменяет этот показатель вплоть до важного уровня у других пациентов.

Если сравнивать с применением капсул в утреннее время на пустой желудок, параметры AUC-inf и C-max увеличивались на двадцать один и тридцать восемь процентов при одновременном употреблении жирных продуктов. На двенадцать и двадцать семь процентов при использовании продуктов с пониженным уровнем жира. На тринадцать и двадцать четыре процента, если продукты со средним жировым содержанием употребляются за час до капсул или через два часа после. Одновременное питание значительно снижает разнообразие результатов уточнения экспозиции среди разных испытуемых. Нужно проглатывать вместе с пищей.

Распределение и метаболизм

Степень соединения активного компонента Ибранса с плазменными протеинами достигало восьмидесяти пяти процентов, но в концентрациях от пятисот до пяти тысяч нанограммов на миллилитр зависимости от уровня не возникало. Показатель VZ/F равен двум тысячам восьмидесяти трем литрам, что соответствует двадцати пяти процентам. Обследования показали, что химическое соединение значительно преобразуется в печеночной ткани. После перорального введения дозировки в сто двадцать пять миллиграммов преобразование происходит с помощью окислительных реакций и сульфирования. В меньшей степени ацилирование и глюкуронирование.

Действующее вещество было главным присутствующим в кровотоке компонентом, обусловленным введением лекарства. Ключевым плазменным метаболическим производным был конъюгированный с глюкуроновой кислотой активный компонент. На него приходилось только полтора процента от использованной дозировки. Большая часть вещества была удалена из организма в производном виде. В каловых массах главным веществом, обусловленным приемом средства, был конъюгированный с сульфаминовой кислотой активный компонент. На него приходилось двадцать пять процентов. Изучение в лаборатории с применением печеночных клеток указало на то, что преобразование главным образом происходит через CYP3A и SULT2A1.

Выведение из организма

У больных с распространившейся опухолью грудной железы параметр CL-F активного компонента равен шестидесяти трем литрам в час. Усредненный период выведения половины дозы из кровотока составляет двадцать восемь часов. У шести испытуемых без болезни, принявших однократную дозировку, среднее выведение было от девяносто одного процента использованной меченой дозы. Удалилось в течение пятнадцати суток. Главным способом удаления был выход с каловыми массами. Семнадцать с половиной процентов удаляется с мочой. Выведение в исходной форме происходит с содержанием двух процентов в кале и семи процентов в моче от использованной дозировки.

Возрастные показатели, половая принадлежность и вес на значительное влияние на эти параметры не оказывают. Не проводилось обследование применения лекарственного вещества в детском и подростковом возрасте. Не обнаружилось значительное изменение профиля безопасности или результативности при назначении Ибранса пациентам преклонного возраста по сравнению с другими возрастными категориями людей. С помощью проведения популяционного исследования выяснилось, что расстройство печеночной функции умеренного типа не изменяет экспозицию. При среднем и тяжелом уровне с общим показателем билирубина больше нормы в полтора раза и любым показателем аспартат-аминотрансферазы не была определена зависимость.

С помощью аналогичной исследовательской деятельности на популяции с расстройством почечной деятельности легкого или среднего типа не было обнаружено воздействия на экспозицию. Фармакокинетические параметры у людей с тяжелой формой почечной недостаточности не определены. Для определения взаимной связи между важным для обследования QT с учетом ЧСС, соответствующим заданным параметрам QT-cS, и уровнем действующего вещества провели исследование. Между QT-cS и уровнем действующего вещества возникала положительная корреляционная связь.

Дополнительно

При усредненном показателе возникающего высшего уровня лекарственного вещества в равновесии после приема про схеме (вроде ста двадцати пяти миллиграммов раз в сутки каждый день на протяжении двадцати одного дня без интервалов и дальнейшей неделей без применения) средний показатель повышения QT-cs был равен пяти миллисекундам. Верхняя граница одностороннего промежутка в девяносто пять процентов составляла восемь миллисекунд.Это показатель низкого риска повышения QT и его влияния на безопасность терапии. В этом обследовании не возникало воздействия активного компонента на сердечную деятельность.


Показания для средства Ибранса

Это лекарство вместе с фулвестрантом используется в лекарственной терапии местного распространения или метастазировавшего злокачественного новообразования молочной железы с положительным типом по гормональным рецепторным структурам (HR+) и отрицательного по рецепторному маркеру HER после проведения гормонального лечения. Назначается исключительно профильным специалистом после изучения анамнестических данных и проведения обследования.

Нужны тщательные обследования
Нужны тщательные обследования

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к активному компоненту или вспомогательным веществам.
  • Среднее или тяжелое расстройство деятельности печени.
  • Тяжелое расстройство почечной деятельности с показателем КК меньше тридцати миллилитров в минуту.
  • Показания для использования гемодиализа.
  • Вынашивание ребенка и кормление грудью.
  • Возраст пациента до восемнадцати лет.

Осторожное лечение

При наличии любого последующего признака терапию проводить с осторожностью из-за повышенного риска возникновения осложнений: недостаток расщепляющего молочный сахар фермента, нарушение усвоения молочного сахара, глюкозно-галактозная мальабсорбция. Не нужно совместно применять Ибранса с медикаментами, сильно индуцирующими или ингибирующими систему CYP3A, а также с ингибирующими протонную помпу средствами.

Беременные и кормящие женщины

Достоверных и достаточно подробных обследований использования активного компонента во время вынашивания ребенка не организовывалось. С учетом информации, поступившей от изучения на животной модели, активность лекарственного вещества способна неблагоприятно действовать на эмбриональные ткани во время вынашивания ребенка. Пациентки репродуктивного возраста должны получить исчерпывающую информацию о важности предотвращения зачатия во время медикаментозной терапии.

Женщинам этой возрастной категории, использующим лекарственное вещество, и их партнерам, применяющим средство, рекомендуют пользоваться достаточными способами предотвращения оплодотворения во время лечебных мероприятий и на протяжении девяноста суток после их окончания. Обследования по определению воздействия химического соединения на образование молока, попадание лекарства в секрет грудных желез и его влияния на питающегося ребенка, не организовывалось. Возможность попадания в эти биологические жидкости не определена. Следует отказаться от лактации во время терапии.

Побочные эффекты

  • Кроветворная система: снижение уровня нейтрофилов, понижение количества лейкоцитов, снижение тромбоцитов, анемия, снижение нейтрофилов фебрильного типа.
  • Зрительный аппарат: снижение остроты зрения, повышенное образование слезной жидкости, недостаточное увлажнение глаза.
  • Органы пищеварения: воспаление слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, выделение рвотных масс, жидкий стул, задержка каловых масс в кишечнике.
  • Нервная деятельность: цефалгия, расстройство вкусовой чувствительности.
  • Респираторная система: кровоизлияние из носа.
  • Кожный покров: высыпания, выпадение волос, сухость кожи.
  • Метаболизм: снижение аппетита.
  • Инфекции: инфекционные процессы в организме.
  • Общие проявления: слабость, повышение температуры тела.

Была проведена исследовательская деятельность. Понижение дозировки на фоне появления побочных эффектов любого уровня организовывалось у пятнадцати процентов людей, принимавших лекарство вместе с другими медикаментами. Прекращение приема капсул Ибранса на фоне негативных проявлений потребовалось трем процентам людей. Наиболее распространенными осложнениями терапии, возникавшими у более десяти процентов больных, были снижение нейтрофилов, понижение лейкоцитов, инфекционные процессы, слабость, выделение рвотных масс, анемия, воспаление слизистой ротовой полости, снижение уровня тромбоцитов, жидкий стул, выпадение волос, снижение аппетита и высыпания.

Понижение количества нейтрофилов любого уровня отмечалось практически у восьмидесяти процентов людей, принимавших разные медикаменты. Третья степень патологии возникала у половины больных. Четвертая степень отмечалась у восьми процентов мужчин и женщин. Наиболее часто встречаемым побочным эффектом было выделение жидкого стула. При совместном применении с фулвестрантом наиболее частым негативным последствием был инфекционный процесс.

Инструкция по применению капсул Ибранса

Лекарство нужно проглатывать внутрь во время питания, примерно в одинаковое время ежедневно. Лекарственную форму не нужно пережевывать или вскрывать. Не следует принимать капсулы с нарушенной внешней оболочкой. Рекомендованный тип дозирования: сто двадцать пять миллиграммов раз в день на протяжении двадцати одного дня с дальнейшим семидневным перерывом. Полноценный цикл при этом равен двадцати семи суткам. Используется вместе с фулвестрантом в дозировке пятьсот миллиграммов, инъекционным путем в первый, пятнадцатый и двадцать девятый день терапии. Дальше раз в месяц. Медикаментозную терапию проводить вплоть до появления желаемого результата.

Не продается без рецепта
Не продается без рецепта

При выделении рвотных масс или упущении приема не нужно использовать еще одну дозировку. В этом случае последующую дозу нужно принять в стандартный период, без компенсации пропущенной. Перед лекарственной терапии и в период приема капсул вместе с фулвестрантом пациентки с перименопаузой или пременопаузой проходят терапию агонистом рилизинг-фактора гормона ЛГРГ с учетом региональных клинических рекомендаций. Корректировка дозирования проводится по особенностям организма больного и анамнестическим данным для более безопасного и хорошо переносимого лечения.Устранение ряда побочных эффектов проводится с помощью остановки приема капсул, понижения дозировки или переноса лекарственной терапии.

Все особенности лечения определяются с помощью официальной инструкции (в упаковке) и рекомендаций врача. Это обзорный материал.

Корректировка дозы и другие группы пациентов

Изменение режима дозирования при одновременном использовании сильно ингибирующих CYP3A всегда проводится. Следует исключить такое медикаментозное сочетание, либо подобрать препараты с минимальным действием на этот изофермент. Если нельзя отменить такие медикаменты, нужно понизить дозировку до семидесяти пяти миллиграммов однократно в день. Если прием сильно ингибирующих CYP3A средств остановлен, через три-пять периодов T1/2 активного компонента дозу средства можно повысить до изначальной, то есть назначенной до приема ингибитора CYP-3A. Корректировка схемы дозирования с учетом возрастной категории, половой принадлежности и веса не проводится.

Мужчины и женщины в возрасте от шестидесяти пяти лет и старше могут принимать стандартные дозы. Больным до восемнадцати лет нельзя использовать средство, поскольку соответствующие исследования не организовывались. У людей с легким расстройство печеночной деятельности изменение дозирования не нужно. При среднем или тяжелом нарушении работы печеночной ткани не определены особенности, поэтому это противопоказания. Если есть умеренное расстройство почечной деятельности с КК больше тридцати миллилитров в минуту, можно оставить стандартную дозу. Если КК меньше тридцати, лечение не проводится.

Дополнительные сведения

  • Принимать капсулы Ибранса вместе с другими медикаментами можно только с разрешения лечащего врача. В официальной инструкции есть перечень взаимодействий, с которым нужно ознакомиться.
  • Запрещено использовать дозировки выше рекомендованных врачом и официальной инструкцией. Если возникла передозировка Ибранса, нужно сразу обратиться за врачебной помощью. Нет антидота, поэтому специалисты проводят лечение с учетом состояния пациента.
  • Во время исследовательской деятельности обнаруживались случаи нейтропении. Опыт совместного использования препарата с летрозолом приводит к понижению клеток третьей степени в пятидесяти семи процентах случаев и четвертой степени у пяти процентов людей. Если средство применялось вместе с фулвестрантом, возникало понижение клеток третьей степени у пятидесяти трех процентов людей и четвертой степени у девяти процентов людей.
  • Снижение количества нейтрофилов считается наиболее распространенным побочным эффектом, возникающим у больше половины больных. Были случаи формирования фебрильного снижения нейтрофилов у 0,6 процентов людей, использовавших лекарственное вещество вместе с фулвестрантом. В целом определенный показатель для этого осложнения составлял один процент.
  • Для предотвращения такого негативного последствия нужно исследовать кровь до начала лекарственной терапии, в первый этап курса и на четырнадцатые сутки первых двух курсов по врачебным показаниям. Если у больного возникает третья или четвертая стадия снижения нейтрофилов, нужно остановить прием капсул Ибранса или понижение дозировки. Можно отложить первичное лечение.
  • Так как активный компонент нарушает деятельность костномозговых структур, увеличивается риск развития инфекционного процесса. Случаи возникновения патологии чаще отмечались у людей, использовавших средство вместе с летрозолом и у людей, принимавших препарат с фулвестрантом. У двух с половиной процентов испытуемых, принимавших лекарство вместе с другими медикаментами, возникала третья или четвертая степень инфекции.
  • Нужно организовывать тщательные обследования для раннего обнаружения симптоматики инфекционного процесса. Возможно назначение медикаментозной терапии для устранения осложнения под контролем врача. Специалисты говорят больным о важности своевременного обращения при возникновении повышенной температуры тела и других симптомов.
  • Изучение показало, что возможно возникновения эмболии легочной артерии в основном людей, принимающих лекарственное вещество совместно с летрозолом. Меньше диагностируется у больных, использующих летрозол отдельно. Нужно контролировать состояние людей для раннего обнаружения признаков эмболии легочной артерии. Если обнаруживается патология, пациента незамедлительно направляют на лечение.
  • Результаты изучения влияния средства на половую деятельность пациенток не получены. Лицам мужского пола перед лечебными мероприятиями специалисты предлагают сохранить половой материал.
  • Не организовывалось изучение влияния лекарственного вещества на снижение скорости реакции. Если во время терапии возникают признаки слабости и другие нарушения со стороны нервной деятельности, следует осторожно заниматься управлением транспортным средством и другими видами опасной деятельности.

Более подробная информация, включая медикаментозные взаимодействия, есть в полной инструкции.

Аналоги препарата Ибранса

Есть лекарства с таким же действующим веществом. Выбирать заменитель разрешено только с доктором с учетом особенностей аналогов. Единственным распространенным примером является Палбоциклиб. Если оригинальное средство не удается найти, нужно обсудить это со специалистом.

Зарубежный аналог
Зарубежный аналог

Отзывы и цены

Это относительно новый и эффективный противоопухолевый препарата, который по мнению врачей показывает отличные результаты при комплексной медикаментозной терапии. Сочетание хорошей переносимости с высокой результативностью.

Средняя цена Ибранса составляет 137 тысяч рублей.

Видео

Это новое средство для лечения опухоли молочной железы. Назначается только профильным специалистом.


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Обращаем ваше внимание на то, что данный интернет-сайт носит исключительно информационный характер и ни при каких условиях не является публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 (2) Гражданского кодекса Российской Федерации.